一种抗骨质疏松的含松脂醇二葡萄糖苷的组合物及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种抗骨质疏松的含松脂醇二葡萄糖苷的组合物及其应用，所述组合物由松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇组分组成；所述松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇的质量比为1∶0.2

【技术实现步骤摘要】
一种抗骨质疏松的含松脂醇二葡萄糖苷的组合物及其应用


[0001]本专利技术属于中药
，具体涉及一种抗骨质疏松的含松脂醇二葡萄糖苷的组合物及其应用。

技术介绍

[0002]骨质疏松(Osteoporosis，OP)是指骨量减少、骨组织微结构损坏为特征，导致骨脆性增加，骨折等发生的全身性疾病。世界卫生组织将骨质疏松症定义为一种进行性系统性骨骼疾病，其骨量低和骨组织微结构恶化，进而使骨骼的脆性和骨折的易感性增加。主要的病理特征表现为骨质微小结构损害，而骨小梁结构变细、间隙增宽、数量减少是其主要表现。
[0003]目前临床抗骨质疏松药物主要有雌激素类、降钙素类、双磷酸盐类以及大分子单抗等，其中雌激素类长期使用会增加乳腺癌和子宫内膜增生等疾病发生；双磷酸盐类为一线抗骨质疏松药物，能特异的与骨质中的羟膦灰石结合，抑制破骨细胞活性，从而抑制骨质吸收。这些药物用于治疗骨质疏松症，特别是“以骨量减少和骨结构破坏为特征而导致骨脆性和骨折率增加”的骨质疏松症。
[0004]抗骨质疏松活性成分主要为木脂素类，包括橄榄素、丁香脂醇二葡萄糖苷、松脂醇二葡萄糖苷等化合物，有研究表明，木脂素类物质具有一定的治疗骨质疏松的作用，其中松脂醇二葡萄糖苷有抗骨质疏松和降血压作用。
[0005]专利技术人在专利CN111686147A公开了一种杜仲提取物及其在治疗骨质疏松中的应用，该专利公开了一种杜仲提取物，所述的杜仲提取物，按重量份数计包括：杜仲石油醚提取物20
‑
50份和杜仲乙醇提取物10
‑/>30份。该专利在实施过程中采用不同的提取方法进行杜仲有效成分的提取，可以使药物有效成分得到不同程度的提高，由于不同的有效成分在溶剂中的溶解度不同，可以有效的调整有效成分的含量，该专利技术所采用的提取方法简单易行，在治疗骨质疏松症中具有显著疗效，并且该组合物长期服用安全性极佳，但是活性成分仍未完全清楚，质量控制难度较高，批次间的稳定性也不易监控。
[0006]所以当前急需一种质量稳定、安全性高且活性成分清楚具有更好的抗骨质疏松作用的组合物。

技术实现思路

[0007]本专利技术针对现有技术存在的问题，提供了一种抗骨质疏松的含松脂醇二葡萄糖苷的组合物及其应用，该组合物包括松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇三种组分，按照一定比例组成组合物后，具有更显著的预防或治疗骨质疏松的作用。
[0008]为实现上述目的，本专利技术采用的技术方案如下：
[0009]本专利技术提供了一种抗骨质疏松含松脂醇二葡萄糖苷的组合物，由松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇组分组成。
[0010]优选地，所述松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇的质量比为1∶0.2
‑
0.4∶0.05
‑
0.25。
[0011]进一步优选地，所述松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇的质量比为1∶0.2
‑
0.4∶0.08
‑
0.2。
[0012]本专利技术还提供了一种上述组合物的制备方法，所述的制备方法包括将松脂醇二葡萄糖苷松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇组分混合，得到含松脂醇二葡萄糖苷的组合物。
[0013]本专利技术还提供了一种上述的组合物或上述的制备方法制备得到的组合物在制备预防或治疗骨质疏松症药物中的应用。
[0014]优选地，所述的骨质疏松症包括绝经后骨质疏松症、老年性骨质疏松症。
[0015]本专利技术还提供了一种抗骨质疏松的药物，包括上述的组合物和医药学上可接受的载体。
[0016]优选地，所述组合物占药物的重量百分比为0.1
‑
70％。
[0017]进一步优选地，所述的组合物占药物的重量百分比为0.1
‑
50％。
[0018]优选地，所述的组合物每天的使用剂量为1.0
‑
10mg/kg体重。
[0019]其中，所述的使用剂量的对象为人的口服剂量。
[0020]进一步优选地，所述的组合物每天的使用剂量为2.0
‑
8mg/kg体重。
[0021]优选地，所述药物的剂型包括片剂、胶囊、粉剂、糖浆、粘胶剂、悬浮剂、针剂、胶囊剂、颗粒剂。
[0022]相对于现有技术，本专利技术具有以下有益效果：
[0023]本专利技术的含松脂醇二葡萄糖苷的组合物对老年性骨质疏松症和卵巢去势雌性大鼠骨质疏松症具有更显著的治疗效果，能够显著的提高骨密度，增强骨小梁的数量，降低骨小梁的分离度，该含松脂醇二葡萄糖苷的组合物安全性好、适合长期服用且组合物的成分明确、质量可控，能够满足临床应用的需要。
附图说明
[0024]图1为实施例1中骨质疏松大鼠模型μCT扫描骨小梁结构图；其中，A：假手术组；B：模型对照组；C：阳性对照组；D：A组；E：B组；F：C组；G：D组；H：E组；I：F组；J：G组；K：H组；L：I组。
具体实施方式
[0025]以下非限制性实施例可以使本领域的普通技术人员更全面的理解本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。下述内容仅仅是对本申请要求保护的范围的示例性说明，本领域技术人员可以根据所公开的内容对本申请的专利技术做出多种改变和修饰，而其也应当属于本申请要求保护的范围之中。
[0026]值得说明的是，本专利技术中使用的原料均为普通市售产品，对其来源不做具体限定。以下原料来源，为示例性说明：
[0027]阿仑膦酸钠的CAS号为121268
‑
17
‑
5；
[0028]松脂醇二葡萄糖苷的CAS号为63902
‑
38
‑
5；
[0029]松脂醇单葡萄糖苷的CAS号为69251
‑
96
‑
3；
[0030]松脂醇的CAS号为487
‑
36
‑
5。
[0031]本专利技术中所述的松脂醇二葡萄糖苷的结构式为：
[0032][0033]所述的松脂醇单葡萄糖苷的结构式为：
[0034][0035]所述的松脂醇的结构式为：
[0036][0037]实施例1组合物的药效研究
[0038]1、实验动物
[0039]SPF级雌性SD大鼠160只，鼠龄7
‑
8周，体重200
±
20g。
[0040]2、骨质疏松模型的建立
[0041]选取SPF级雌性SD大鼠，7
‑
8周龄，随机抽取10只作为假手术组，通过腹腔注射4％水合氯醛麻醉，除假手术组仅腹部开口不摘除卵巢外，其余150只均进行双侧卵巢切除。术后腹腔注射80万IU/kg青霉素钾，1次/d连续给药7天，防止术后感染。于第5周以小动物双能X射线骨密度体成分分析仪(iNSiGHT VET DX)测定各大鼠腰椎和股骨的骨密度(bone mineral density,BMD)，剔除骨密本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗骨质疏松含松脂醇二葡萄糖苷的组合物，其特征在于：由松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇组分组成。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇的质量比为1∶0.2
‑
0.4∶0.05
‑
0.25。3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于：所述松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇的质量比为1∶0.2
‑
0.4∶0.08
‑
0.2。4.一种权利要求1
‑
3任一项所述的组合物的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包括将松脂醇二葡萄糖苷、松脂醇单葡萄糖苷、松脂醇组分混合，得到含松脂醇二葡萄糖苷的组合物。5.权利要求1
...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖军平，李小锋，周朝忠，陈梁，程志红，吴永忠，
申请(专利权)人：江西普正制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：