【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】光照性皮肤病的预防或治疗剂
[0001]本专利技术涉及使用了具有黑皮质素受体(MCR)激动活性(激动剂活性)的化合物的用于治疗或预防光照性皮肤病等的药物组合物。
技术介绍
[0002]由太阳照射的光之中,波长300nm以下的光线被平流层的臭氧层吸收,因此到达地面上的太阳光为300nm以上的紫外线、可见光线、红外线。作为晒到太阳光线时所产生的生理反应,有由于日光性皮肤炎(晒伤)、长期曝露而产生的被称为光老化的皮肤变化(皱纹、松弛、色素斑)等。另一方面,由于健康人不会起反应的程度的光照射而产生皮肤炎等病变的疾病被称为光照性皮肤病。光照性皮肤病可以分为以下4类。即,光变应性皮炎、DNA修复异常症、卟啉症、种痘样水疱病。作为光照性皮肤病的治疗方法,最原始的方法是遮光。
[0003]作为人体受到紫外线照射时的生理反应,有被称为黑色素的褐色的色素沉着于皮肤的现象。这是用于保护细胞免受由紫外线导致的DNA损伤的机体防御反应的一种。产生黑色素的细胞被称为黑素细胞,其祖细胞在毛囊中产生而局部存在于毛囊,同时也向皮肤的表皮的基底层移动。黑素细胞在人的毛发颜色、虹膜颜色、肤色的确定上担负着重要的作用。作为由黑素细胞产生黑色素的机理,为下述机理:日光照射成为环境压力,生物体内配体α
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黑素细胞刺激激素(α
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MSH)结合于黑素细胞的细胞表面上的黑皮质素受体1(MC1R),激活细胞内信号,真黑素的合成增加。
[0004]作为α
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MSH的受体的黑皮质素受体(MCR)是七次跨 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.用于治疗或预防可通过促进黑色素产生来治疗或预防的状态(不包括原卟啉症及白癜风(寻常型白癜风))的药物,所述药物将通式[I]表示的化合物或其医药上可容许的盐或者共晶作为有效成分,[化学式1]式[I]中,环A表示可经取代的芳基或可经取代的杂芳基,环A中,可经取代的芳基及可经取代的杂芳基中的取代基为独立地选自由卤素原子、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、及亚烷基氧基组成的组中的1~3个基团;R1表示可经取代的烷基、可经取代的环烷基、可经取代的脂肪族杂环基、可经取代且可被部分氢化的芳基、可经取代的杂芳基、或可以被1~2个烷基取代的氨基甲酰基,R1中,可经取代的烷基中的取代基为独立地选自由下述基团组成的组中的1~3个基团:卤素原子;羟基;氧代基;氰基;环烷基;烷氧基;烷酰基;可以被1~2个烷基取代的氨基甲酰基;脂肪族杂环基;可以被独立地选自由卤素原子、烷基、卤代烷基、及烷氧基烷基组成的组中的1~2个基团取代的脂肪族杂环羰基;烷基磺酰基;脂肪族杂环磺酰基;及亚烷基氧基,另外,可经取代的环烷基、可经取代的脂肪族杂环基、可经取代且可被部分氢化的芳基、及可经取代的杂芳基中的取代基为独立地选自由下述基团组成的组中的1~3个基团:卤素原子;羟基;氧代基;氰基;烷基;卤代烷基;环烷基;烷氧基;羟基烷基;烷氧基烷基;烷酰基;可以被1~2个烷基取代的氨基甲酰基;脂肪族杂环基;可以被独立地选自由卤素原子、烷基、卤代烷基、及烷氧基烷基组成的组中的1~2个基团取代的脂肪族杂环羰基;烷基磺酰基;脂肪族杂环磺酰基;及亚烷基氧基;R2表示卤素原子、烷基、或烷氧基;环B表示可以部分地包含双键的含氮脂肪族杂环基,环C表示芳基或杂芳基,R3及R4各自独立地表示选自由氢原子、卤素原子、氰基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羧基、可以被1~2个烷基取代的氨基甲酰基、及烷氧基组成的组中的基团;R5表示可经取代的烷基、可经取代的链烯基、可经取代的环烷基、可经取代的环烯基、可经取代的芳基、可经取代的杂芳基、可经取代的脂肪族杂环基、可经取代的烷氧基、可以被1~2个可经羧基取代的烷基取代的氨基、或可以被1~2个可经羧基取代的烷基取代的氨基甲酰基,R5中,可经取代的烷基中的取代基为独立地选自由下述基团组成的组中的1~2个基团:羟基;氧代基;氰基;烷氧基;烷酰基;羧基;烷氧基羰基;可以被羧基取代的脂肪族杂环羰
基;可以被羟基或氧代基取代的杂芳基;可以被1~2个氧代基取代的脂肪族杂环基;可以被独立地选自由烷基(该烷基部分可以被羟基、烷氧基、或羧基取代)、及羟基组成的组中的1~2个基团取代的氨基甲酰基;烷基磺酰基;可以被1~2个烷基取代的氨基磺酰基;可以被1~2个烷基取代的氨基磺酰基氨基羰基;烷基磺酰基氨基羰基;及可以被独立地选自由烷基、烷酰基、及烷基磺酰基组成的组中的1~2个基团取代的氨基,另外,可经取代的链烯基、可经取代的环烷基、可经取代的环烯基、可经取代的芳基、可经取代的杂芳基、可经取代的脂肪族杂环基、及可经取代的烷氧基中的取代基为独立地选自由下述基团组成的组中的1~2个基团:羟基;氧代基;氰基;可以被羧基取代的烷基;烷氧基;烷酰基;羧基;烷氧基羰基;可以被羧基取代的脂肪族杂环羰基;可以被羟基或氧代基取代的杂...
【专利技术属性】
技术研发人员:铃木毅,近藤真弘,河野佑子,松本淳宏,
申请(专利权)人:田边三菱制药株式会社,
类型:发明
国别省市:
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