新颖的螺环化合物制造技术

本发明专利技术提供具有TRH‑DE的抑制活性并且对与TRH相关的各种疾病及/或与之相伴的症状的预防·治疗有用的新颖的螺环化合物或其药理学上可容许的盐、其制造方法、其用途以及将前述化合物或其药理学上可容许的盐作为有效成分而形成的医药组合物等。本发明专利技术为通式[I]所示的化合物或其药理学上可容许的盐。[式中，环A表示可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的脂肪族杂环基，R1及R2各自表示可以被取代的烷基、可以被取代的环烷基、可以被取代的链烯基、可以被取代的环烯基、可以被取代的炔基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基、可以被取代且可以在环的一部分中包含双键的脂肪族杂环基、可以被取代的氨基、可以被取代的烷氧基、或可以被取代的烷基硫基，或者，R1与R2表示成为一体而形成环的基团]。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及新颖的螺环化合物，其具有抑制作为促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasing hormone，以下也称为“trh”。)分解酶之一的trh降解胞外酶(trh-degrading ectoenzyme)(以下也称为“trh-de”。另外，还作为焦谷氨酰氨肽酶ii(pyrogluta myl aminopeptidase ii)而已知，也称为“pap-ii”或“pp-ii”。)的作用，对于能通过中枢trh浓度的上升而得到改善的各种疾病及/或与之相伴的症状的预防及/或治疗是有用的。

技术介绍

1、trh是作为下丘脑激素而分离得到的由pglu-his-pro-nh2这3个氨基酸残基构成的肽。trh在合成/分泌/分解的各阶段中受到量的控制，并且通过与存在于靶细胞的细胞膜上的trh受体结合而呈现作用。在外周组织中，主要促进作为垂体前叶激素的促甲状腺激素(thyroid-stimulating-hormone，以下称为“tsh”)及催乳素的合成和分泌，有助于呼吸量/能量产生量的增大、乳腺的发育。另一方面，trh在中心组织中也具有作用，并且本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.下式[I]所示的化合物或其药理学上可容许的盐，

2.如权利要求1所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[I]的化合物为下式[II]所示的化合物，

3.如权利要求2所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[II]所示的基团中，

4.如权利要求2或3所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[II]所示的基团中，

5.如权利要求2～4中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[II]所示的基团中，

6.如权利要求2～5中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[II]所示的基团...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.下式[i]所示的化合物或其药理学上可容许的盐，

2.如权利要求1所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[i]的化合物为下式[ii]所示的化合物，

3.如权利要求2所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

4.如权利要求2或3所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

5.如权利要求2～4中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

6.如权利要求2～5中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

7.如权利要求2～6中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

8.如权利要求7所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

9.如权利要求7或8所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

10.如权利要求2～6中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

11.如权利要求10所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

12.如权利要求10或11所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

13.如权利要求2～6中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

14.如权利要求13所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

15.如权利要求13或14所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

16.如权利要求2～6中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

17.如权利要求16所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

18.如权利要求16或17所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

19.如权利要求2～6中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

20.如权利要求19所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

21.如权利要求19或20所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

22.如权利要求2～6中任一项所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

23.如权利要求22所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

24.如权利要求22或23所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[ii]所示的基团中，

25.选自由下述化合物组成的组中的化合物或其药理学上可容许的盐：

26.如权利要求1所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[i]的化合物为下式[iii]所示的化合物，

27.如权利要求26所述的化合物或其药理学上可容许的盐，其中，所述式[iii]所示的基团中，

28.如权利要求26所述的化合物或其药理学上可容许的...

【专利技术属性】
技术研发人员：林则充，井久保仁也，中尾朗，绪方伸伍，长冈南实，福永谦二，菅野廉太郎，山田孝博，
申请(专利权)人：田边三菱制药株式会社，
类型：发明
国别省市：