一种化合物在制备预防或治疗缺血性脑卒中药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种如式I所示的化合物C148

【技术实现步骤摘要】
一种化合物在制备预防或治疗缺血性脑卒中药物中的应用


[0001]本专利技术主要涉及一种化合物C148
‑
0670在制备预防和/或治疗抗缺血性卒中药物中的应用，属于医药


技术介绍

[0002]脑卒中是由于脑部血管突然破裂或因脑血管阻塞而导致血液不能流入大脑造成的以局灶性神经功能损伤为特征的脑血管疾病。脑卒中已经成为全球第二大致死性疾病，并伴随高致残率和高发病率。目前已经成为我国居民的第一死亡原因。急性卒中患者往往伴随严重的后遗症，影响病人的生活质量，并给家庭及社会带来巨大的经济负担。脑卒中分为缺血性卒中、出血性卒中以及短暂性脑缺血发作。缺血性卒中为脑卒中的主要类型，2018年卒中住院病人有81.9％的患者为缺血性卒中，主要是由栓塞或动脉硬化导致脑血流量不足，使大脑缺乏氧气，葡萄糖和其他必需营养，进而引发脑实质的进一步损伤。脑卒中的发病机制及病理过程复杂，包括钙超载、兴奋性毒性损伤、氧化应激损伤、炎症损伤等。
[0003]目前临床上抗脑卒中药物及干预措施有限，主要有静脉溶栓治疗和血管内血栓切除术。静脉溶栓治疗采用组织型纤溶酶原激活剂(t
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PA)，其治疗时间窗窄，仅4.5h,限制了临床95％病人的使用，且t
‑
PA出血风险大，少部分病人在得到t
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PA溶栓后仍会伴随出血转化的风险。而血管内血栓切除术的适应症少。因此上述措施仅能使小部分临床病人获益，开发安全有效的新型治疗脑卒中药物具有重大的社会意义。
[0004]化合物C148
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0670的Pubchem号为C148
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0670，分子式为：C
29
H
36
N4O5S，结构式如下。到目前为止，关于该化合物在抗卒中中的药理作用尚未见报道，同时关于C148
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0670在制备抗卒中药物中的作用也未见报道。
[0005]
技术实现思路

[0006]本专利技术解决的技术问题是提供一种化合物C148
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0670在制备预防和治疗缺血性卒中及脑卒中后神经修复药物中的应用，从而为脑缺血的治疗提供一种有效的解决办法。
[0007]为此，本专利技术提供了如下技术方案：
[0008]本专利技术技术方案的第一方面提供了如式I所示的化合物C148
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0670在制备预防和
治疗缺血性脑卒中及脑卒中后神经修复药物中的应用。
[0009][0010]进一步的，所述脑卒中为急性缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作以及慢性脑供血不足。
[0011]进一步，所述化合物C148
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0670的作用包括对脑缺血发生后的治疗作用,也包括预防作用；
[0012]进一步，所述脑缺血的治疗为急性缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作以及慢性脑供血不足的治疗；
[0013]进一步，所述脑缺血的预防为急性缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作以及慢性脑供血不足的预防；
[0014]进一步，化合物C148
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0670对脑缺血的治疗作用的特征是针对急性发作后的任何阶段，包括急性期、亚急性期和恢复期的治疗；
[0015]进一步，化合物C148
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0670对脑缺血的预防作用的特征是针对没有急性症状的高危人群，以及已经发生脑缺血获得治疗后的病人，其目的在于避免再次发作。
[0016]本专利技术技术方案的第二方面提供了一种药物组合物在制备预防和/或治疗脑卒中及脑卒中后神经修复药物中的应用，其特征在于，所述的药物组合物含有第一方面所述的化合物C148
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0670以及药学上可接受的盐、及药学上可接受的载体或赋形剂。
[0017]所述的药物组合物选自口服制剂、注射给药剂型或皮肤黏膜途径给药剂型。
[0018]所述的口服制剂包括片剂、胶囊剂、缓释剂、控释剂、滴丸剂、散剂、颗粒剂、溶液剂、乳剂、混悬剂，所述的注射给药剂型包括肌肉注射、静脉注射、静脉滴注，所述皮肤黏膜途径给药剂型包括外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂、滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片、贴膜剂。
[0019]该药物组合物可根据本领域公知的方法制备。可通过专利技术所述化合物C148
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0670与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅料组合，制成与人或动物使用的任何剂型。本专利技术化合物在其药物组合物中的含量通常为0.1
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99％。
[0020]本专利技术化合物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可以为胃肠道或非肠道，如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠等。
[0021]所述的药物组合剂型包括口服制剂、注射给药剂型和皮肤黏膜途径给药剂型。
[0022]所述的口服制剂包括片剂、胶囊剂、缓释剂、控释剂、滴丸剂、散剂、颗粒剂、溶液剂、乳剂、混悬剂，所述的注射给药剂型包括肌肉注射、静脉注射、静脉滴注；所述皮肤黏膜途径给药剂型包括外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂、滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片、贴膜剂。
[0023]给药剂型可以是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。液体剂型可以是溶液剂(包括真溶液和胶体溶液)、乳剂(包括o/w型、w/o型和复乳)、混悬剂、注射剂(包括水针剂、粉针剂和输液)、滴眼剂、滴鼻剂、洗剂和搽剂等；固体剂型可以是片剂(包括普通片、肠溶片、含片、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片)、胶囊剂(包括硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊)、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸、栓剂、膜剂、贴片、气(粉)雾剂、喷雾剂等；半固体剂型可以是软膏剂、凝胶剂、糊剂等。
[0024]本专利技术化合物可以制成普通制剂、也制成是缓释制剂、控释制剂、靶向制剂及各种微粒给药系统。
[0025]为了将本专利技术化合物制成片剂，可以广泛使用本领域公知的各种赋形剂，包括稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、助流剂。稀释剂可以是淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等；湿润剂可以是水、乙醇、异丙醇等；粘合剂可以是淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、微晶纤维素、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羧丙基甲基纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等；崩解剂可以是干淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠与枸橡酸、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺酸钠等；润滑剂和助流剂可以是滑石粉、二氧化硅、硬脂酸盐、酒石酸、液体石蜡、聚乙二醇等。
[0026]本专利技术的化合物可进一步制成包衣片，例如糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶包衣片，或双层片和多层片。
[0027]为了将给药单元制成胶囊剂，可以将C148
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0670与稀释剂、助流剂混合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.如式I所示的化合物C148
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0670及其在药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗缺血性脑卒中及脑卒中后神经修复药物中的应用：2.根据权利要求1的应用，所述脑卒中为急性缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作以及慢性脑供血不足。3.一种药物组合物在制备预防和/或治疗脑卒中及脑卒中后神经修复药物中的应用，其特征在于，所述的药物组合物含有权利要求1的化合物C148
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0670以及药学上可接受的盐、及药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈乃宏，张钊，楚世峰，崔丽媛，闫旭，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：