4-甲氧基-2-氨基-N,N-二甲基苯胺、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了4

【技术实现步骤摘要】
4
‑
甲氧基
‑2‑
氨基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺、制备方法及应用


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及4
‑
甲氧基
‑2‑
氨基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺、制备方法及应用。

技术介绍

[0002]类风湿关节炎(RA)是病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。艾拉莫德是治疗类风湿性关节炎(RA)和骨关节炎(OA)的新型药物，其可显著降低炎症反应，不仅能选择性抑制COX
‑
2，而且能抑制炎性细胞因子、肿瘤坏死因子、淋巴细胞以及免疫球蛋白的产生，具有自身免疫调节作用，且起效迅速，比现有药物疗效更好、不良反应更小，对其他药物无效的患者亦有效。
[0003]艾拉莫德主要合成路线参见下式1，具体为：首先以4
‑
氯
‑3‑<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.4
‑
甲氧基
‑2‑
氨基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺，其特征在于，其分子结构如下式Ⅲ所示：2.一种4
‑
甲氧基
‑2‑
氨基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1：以式Ⅰ所示的4
‑
甲氧基
‑2‑
硝基苯胺和硫酸二甲酯为原料，于碱性溶剂环境下反应生成式Ⅱ所示的4
‑
甲氧基
‑2‑
硝基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺；S2：4
‑
甲氧基
‑2‑
硝基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺经还原反应，制备得到4
‑
甲氧基
‑2‑
氨基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺。3.如权利要求2所述的4
‑
甲氧基
‑2‑
氨基
‑
N,N
‑
二甲基苯胺的制备方法，其特征在于，所述的步骤S1中，4
‑
甲氧基
‑2‑
硝基苯胺与硫酸二甲酯的摩尔投料比为1：2～6，所用的碱为有机碱或无机碱，4
‑
甲氧基
‑2‑
硝基苯胺与碱的摩尔投料比为1:2～3，所用的溶剂为乙腈、丙酮中的一种。4.如权利要求3所述的4
‑
甲氧基
‑2‑
氨基
‑
N,N
...

【专利技术属性】
技术研发人员：张超，陈剑，吕列超，邵翀，
申请(专利权)人：常州佳德医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：