5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物及其制备方法和应用。所述5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，为式I化合物的盐酸盐，使用Cu

【技术实现步骤摘要】
5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及医药领域，具体涉及5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]勃起功能障碍(Erectile dysfunction，简称：ED)，是指持续不能达到和(或)维持充分勃起以获得满意性生活。根据统计目前全球范围内约1.5亿男性患有不同程度的ED症状，预计到2025年该患病人数将会增加一倍。5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂，是目前研究最为成熟的ED治疗药物。如今已批准上市的该类药物有五种分别为西地那非(Sildenafil)、他达那非(Tadanafil)、伐地那非(Vardenafil)、乌地那非(Udenafil)和米罗那非(Mirodenafil)。此类化合物具有较强的选择性抑制磷酸二酯酶的作用，已引起广泛关注，成为新的研究热点。相关研究对这类化合物进行了大量的结构修饰，以期能提高其活性和对磷酸二酯酶5的选择性。
[0003]西地那非类似物成为目前研究的热点，以期找到活性更高、选择性更强、耐受性更好、效果更佳、副作用更小的用于治疗男性勃本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，所述5型磷酸二酯酶抑制剂如式I所示，所述多晶物为式I化合物的盐酸盐，使用Cu
‑
Kα射线测量，式I化合物的盐酸盐在下列2θ角处具有衍射特征峰：6.089
±
0.2
°
、7.189
±
0.2
°
、8.711
±
0.2
°
、9.191
±
0.2
°
、12.284
±
0.2
°
、23.954
±
0.2
°
。2.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，使用Cu
‑
Kα射线测量，式I化合物的盐酸盐还在下列2θ角处具有衍射特征峰：5.848
±
0.2
°
、6.468
±
0.2
°
、7.471
±
0.2
°
、18.635
±
0.2
°
、21.566
±
0.2
°
、24.999
±
0.2
°
；优选地，使用Cu
‑
Kα射线测量，式I化合物的盐酸盐还在下列2θ角处具有衍射特征峰：17.460
±
0.2
°
、21.308
±
0.2
°
、24.534
±
0.2
°
、11.749
±
0.2
°
；优选地，式I化合物的盐酸盐的XRPD图谱如图6所示。3.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，式I化合物的盐酸盐的熔点为213
±
2℃；优选地，式I化合物的盐酸盐的TGA分解温度不低于220℃。优选地，式I化合物的盐酸盐的TGA图谱如图7所示；优选地，式I化合物的盐酸盐的DSC图谱在200
‑
230℃处有一个放热峰；优选地，式I化合物的盐酸盐的DSC图谱如图8所示。4.根据权利要求1所述的5型磷酸二酯酶抑制剂的多晶物，其特征在于，优选地，式I化合物的盐酸盐的拉曼光谱包含以下波数的峰中的一个或多个：2957.45、2939.40、1607.29、1580.59、1544.24、1521.63、1434.57、1404.00、1311.28、1291.99、1259.99、1196.45、1154.33、1110.30、938.37、795.80、678.39、661.61、615.49、569.36、509.56、441.46、405.82、334.54、159.91；波数误差为
±
2c...

【专利技术属性】
技术研发人员：王靖林，于瑞梅，穆振强，
申请(专利权)人：山东鲁抗医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：