2,6-二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及制备方法和用途技术

本发明专利技术属于合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2,6

【技术实现步骤摘要】
2,6
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二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及制备方法和用途


[0001]本专利技术属于合成药物化学
，涉及2,6
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二芳基吡啶类HDAC/Tubulin 双功能抑制剂及制备方法和用途，具体涉及具有显著抗肿瘤活性的2,6
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二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其制备方法及其体内外抗肿瘤活性以及该类化合物及其可接受的药学盐或以其为成分之一的复方药物在制备预防和治疗肿瘤相关疾病的药物中的应用。

技术介绍

[0002][0003]微管(microtubule)是构成细胞骨架的主要成分，是细胞有丝分裂所必须，在保持细胞形态、细胞运动、细胞分裂与增殖等方面也发挥着不可或缺的作用。恶性肿瘤细胞有丝分裂与转移极其旺盛，因此以微管为靶标，打破微管蛋白聚合与解聚的动态平衡，即可有选择性地抑制肿瘤细胞的分裂增殖(Science 2013,339, 587
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590)。尽管有关作用于秋水仙碱的微管蛋白聚集抑制剂的研究，尤其是针对康普立停(Combretastat本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.2,6
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二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂或其药学盐，其特征在于，具有通式Ⅰ的结构，其中，R1与R2取自氢原子、烷基、取代烷基、烷氧基、卤素原子、氨基、羟基、酰氧基、甲氧甲酰基、烯丙氧基、炔丙氧基、磺酰氧基、烷氨基、酰氨基、磺酰氨基或者2
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3个上述相同或不同基团的组合；X取自碳、氮、氧、硫、酯基、酰胺基；L取自其中n取自0、1、2、3、4、5、6、7；或，L取自L取自L取自脂环与芳(杂)环；R3取自取自2.按权利要求1所述的2,6
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二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂或其药学盐，其特征在于，所述的2,6
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二芳基吡啶类化合物为：
3.按权利要求1所述的2,6
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二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂或其药学盐，其特征在于，所述的药学盐是“药学上可接受的盐”，为与苹果酸、乳酸、樟脑磺酸、枸橼酸、富马酸、草酸有机酸，以及磷酸、氢卤...

【专利技术属性】
技术研发人员：王洋，唐海荣，梁玉茹，蔡劭文，范鸿瑞，丁奎岭，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：