【技术实现步骤摘要】
一种高立体选择性制备贝塔沙龙的方法
[0001]本专利技术属于麻醉剂制备方法
,涉及一种贝塔沙龙的制备方法。
技术介绍
[0002]甾体类药物有着广泛的应用,包括在皮质激素,性激素,肾上腺激素,麻醉领域。其中沙龙类药物占据着重要的地位。
[0003]历史报道的贝塔沙龙的合成方法,大多立体选择性差,纯化分离困难,难以大量生产。
技术实现思路
[0004]有鉴于此,本专利技术提出了一种贝塔沙龙的制备方法,利用大位阻的还原剂,立体选择性高达99%以上,并以较高的收率,很好地解决了纯化分离困难以及难以大量生产的问题。
[0005]本专利技术提供的一种贝塔沙龙的制备方法,包括以下步骤:将别孕烷三酮溶解后冷却到
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70
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80℃,与大位阻的还原剂保温搅拌2h;
[0006]控制温度0℃以下,加入氢氧化钠溶液,加完后升温到20
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30℃,搅拌1h,乙酸乙酯萃取后干燥有机相,减压浓缩(小于5千帕)。
[0007]优选的,所述别孕烷三酮的溶剂包括四氢呋喃。
[0008]优选的,所述别孕烷三酮与四氢呋喃的质量体积比为10g:100ml。
[0009]优选的,所述大位阻的还原剂为三异丁基硼氢化钠。
[0010]优选的,所述大位阻的还原剂的浓度为1M。
[0011]优选的,所述别孕烷三酮与大位阻的还原剂的摩尔比为1:1
‑
1.5。
[0012]优选的,所述乙酸乙酯萃取包括用3 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种贝塔沙龙的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将别孕烷三酮溶解后冷却到
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70
‑‑
80℃,与大位阻的还原剂保温搅拌2h;控制温度0℃以下,加入氢氧化钠溶液,加完后升温到20
‑
30℃,搅拌1h,乙酸乙酯萃取后干燥有机相,减压浓缩。2.根据权利要求1所述制备方法,其特征在于,所述别孕烷三酮的溶剂包括四氢呋喃。3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于,所述别孕烷三酮与四氢呋喃的质量体积比为10g:10...
【专利技术属性】
技术研发人员:郑良彬,戴红升,
申请(专利权)人:长沙启晟合研医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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