一种洛索洛芬经皮给药系统及其制备方法技术方案

本发明专利技术提供了一种洛索洛芬经皮给药系统及其制备方法，所述经皮给药系统由背衬材料、药物活性层和盖衬材料组成，所述药物活性层包括活性药物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，所述活性药物为洛索洛芬或其药用盐，所述药物活性层在引发剂的引发下通过紫外线固化而成。本发明专利技术的洛索洛芬经皮给药系统具有含水量高，透气性好，载药量高，锁水性强，可反复粘贴，贴敷至皮肤后无撕揭痛感，无皮肤贴痕，无异味等优点外，同时有效解决了凝胶贴膏（Cataplasms）剂粘附力较差，容易脱落的缺点。容易脱落的缺点。容易脱落的缺点。

【技术实现步骤摘要】
一种洛索洛芬经皮给药系统及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药
，特别涉及一种洛索洛芬经皮给药系统，以及该洛索洛芬经皮给药系统的制备方法。

技术介绍

[0002]洛索洛芬钠作为一种强效非选择性COX抑制剂，与其它非甾体抗炎药物不同的是该药是一个前体药，本身没有活性，经肝脏迅速转化成反式
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OH体后才有活性，由日本三共株式会社首先研制，于1986年以片剂形式在日本上市，用于类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、肩颈腕综合征的消炎和镇痛；手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；急性上呼吸道炎的解热和镇痛。与临床同类药物相比，其临床具有更快（作用迅速）、更强（抗炎作用强）的特点。同时洛索洛芬钠可从皮肤吸收后变换成活性代谢物反式
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OH而发挥作用，皮下组织、骨骼肌中药物浓度较大，这一特性决定了洛索洛芬钠可作为良好的经皮吸收给药制剂。洛索洛芬钠外用制剂具有和口服制剂等同的疗效，不良反应较口服制剂低，全身药物暴露量低，使用安全，不对心、脑、肝、肾等重要器官产生毒副作用，与口服药相比较，无须经过消化道，不受食物、胃液的影响和破坏，生物利用度高，在迅速起效的基础上，追求治疗效益的最大化，避免了通常口服给药对胃肠黏膜和肝脏所造成的刺激和损害，较适用于那些由于各种原因不宜口服给药的患者。
[0003]目前，已上市的洛索洛芬钠外用制剂主要有凝胶贴膏（Cataplasms）剂和贴剂（Tape），凝胶贴膏含水量高，透气性好，不易导致皮肤过敏，临床效果上其载药量高，透皮吸收率高，锁水性强，可反复粘贴，贴敷至皮肤后无撕揭痛感，无皮肤贴痕，无异味，但粘附力稍差，容易脱落。贴剂粘附力较好，不易脱落，但是其释放受外界环境温度影响较大，发热可增加贴片中药物的释放。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的之一在于克服上述现有技术的缺陷，提供一种洛索洛芬经皮给药系统，贴敷皮肤粘附力较好，不易脱落，药物释放受外界温度环境影响小。
[0005]本专利技术的另一个目的在于，提供一种洛索洛芬经皮给药系统的制备方法，为局部经皮给药制剂提供一种全新的简单、经济、有效的制备方案，提高生产效率。
[0006]根据本专利技术的一个方面，提供一种洛索洛芬经皮给药系统，所述经皮给药系统由背衬材料、药物活性层和盖衬材料组成，所述药物活性层包括活性药物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，所述活性药物为洛索洛芬或其药用盐，优选为洛索洛芬钠，所述药物活性层在引发剂的引发下通过紫外线固化而成。
[0007]进一步地，所述药物活性层的组分按照重量百分比计为：洛索洛芬或其药用盐
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1~10%，聚乙二醇
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2~20%，聚乙烯醇
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1~10%，
聚乙烯吡咯烷酮
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1~5%，纯化水
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60~94%。
[0008]进一步地，所述引发剂的加入量为药物活性层物料总重量的1~6%。
[0009]进一步地，所述聚乙二醇选自聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800中的至少一种。
[0010]进一步地，所述引发剂为光引发剂，优选为光引发剂1173、184、907、369、1490、1700、1220、1156中的至少一种。
[0011]进一步地，所述聚乙二醇与聚乙烯醇的重量比为0.6~5：1，在该条件下，制备得到的洛索洛芬经皮给药系统的内聚力和黏附力状态较佳。
[0012]进一步地，所述背衬材料为外用聚酯非织造布，其重量为80～120g/m2。
[0013]进一步地，所述盖衬材料为外用聚丙烯压花膜，厚度为20~80μm。
[0014]进一步地，所述药物活性层重量为71g~710g/m2。
[0015]根据本专利技术的另一个方面，还提供了一种上述的洛索洛芬经皮给药系统的制备方法，包括以下步骤：将聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、活性药物、引发剂分散于纯化水中，搅拌至均匀混合，得混合物；将上述混合物均匀涂到背衬材料上，然后在紫外射线下辐照交联固化，覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
[0016]进一步地，所述辐照交联的时间为3~10min，辐照紫外线波长为200~400nm。
[0017]本专利技术的有益效果：1、本专利技术的洛索洛芬经皮给药系统，药物活性层包括活性药物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，药物活性层在引发剂的引发作用下通过紫外线交联固化而成，固化反应时间短，所制备的经皮给药系统具有含水量高，透气性好不易过敏，载药量高，锁水性强，可反复粘贴，贴敷至皮肤后无撕揭痛感，无皮肤贴痕，无异味等优点外，同时有效解决了凝胶贴膏（Cataplasms）剂粘附力较差，容易脱落的缺点。
[0018]2、本专利技术的经皮给药系统在不同温度条件下的释放速率比较稳定，体外释放速率随温度变化较小。
[0019]3、本专利技术为局部经皮给药制剂提供了一种全新的简单、经济、有效的制备方案，生产效率高。
附图说明
[0020]图1为本专利技术的洛索洛芬经皮给药系统的结构示意图。
[0021]图2为本专利技术实施例的洛索洛芬经皮给药系统的体外透皮（32℃）结果示意图。
[0022]图3为本专利技术实施例的洛索洛芬经皮给药系统的体外透皮（30℃）结果示意图。
[0023]图4为本专利技术实施例的洛索洛芬经皮给药系统的体外透皮（35℃）结果示意图。
[0024]其中附图标记如下：1、经皮给药系统；2、背衬材料；3、药物活性层；4、盖衬材料。
具体实施方式
[0025]下面通过具体实施例对本申请作进一步详细说明。以下实施例仅对本申请进行进一步说明，不应理解为对本申请的限制。
[0026]本专利技术所用的试剂和原辅料均市售可得。
[0027]背衬材料由聚酯纤维的纺织布或无纺布组成，其重量为80～120g/m2。
[0028]盖衬材料由聚丙烯材料组成，其厚度为20~80μm。
[0029]实施例1药物活性层原料组成如下：组分用量（重量份）洛索洛芬钠1聚乙二醇4002聚乙烯醇1聚乙烯吡咯烷酮1纯化水942
‑
羟基
‑
甲基苯基丙烷
‑1‑
酮（1173）1
[0030]制备方法：（1）室温条件按照原料组成和比例将聚乙二醇400、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、洛索洛芬钠、2
‑
羟基
‑
甲基苯基丙烷
‑1‑
酮分散于纯化水中，搅拌混合，得均匀混合物；（2）将上述混合物在涂胶机上涂到背衬材料上；（3）将步骤（2）所得的物料在200~400nm紫外射线下辐照交联3~10min；覆上盖衬材料后收卷分切成相应规格。
[0031]制备得到的洛索洛芬经皮给药系统具有如图1所示结构，包括背衬材料2、药物活性层3和盖衬材料4本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种洛索洛芬经皮给药系统，所述经皮给药系统由背衬材料、药物活性层和盖衬材料组成，其特征在于，所述药物活性层包括活性药物、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和纯化水，所述活性药物为洛索洛芬或其药用盐，所述药物活性层在引发剂的引发下通过紫外线固化而成。2.根据权利要求1所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述药物活性层的组分按照重量百分比计为：洛索洛芬或其药用盐
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1~10%，聚乙二醇
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2~20%，聚乙烯醇
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1~10%，聚乙烯吡咯烷酮
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1~5%，纯化水
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60~94%。3.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述引发剂的加入量为药物活性层物料总重量的1~6%。4.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述活性药物为洛索洛芬钠。5.根据权利要求1或2所述的洛索洛芬经皮给药系统，其特征在于，所述聚乙二醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：殷报云，朱佳雯，肖稳定，何莉，徐华庚，文凤，蒋岳，唐湘，周子清，周悦，
申请(专利权)人：湖南普道医药技术有限公司湖南九典宏阳制药有限公司，
类型：发明
国别省市：