本发明专利技术提供了一种多廿烷醇阿司匹林复方制剂，包括多廿烷醇速释颗粒和阿司匹林肠溶微丸：所述多廿烷醇速释颗粒包括如下重量份的原料：多廿烷醇5～20份；亲水性高分子原料70～90份；增塑剂0～20份；润滑剂0.5～5份；亲水性高分子材料为共聚维酮、聚维酮、羧甲基淀粉或羟丙甲纤维素的一种或几种。本发明专利技术控制多廿烷醇和阿司匹林的粒径，采用有利于提高生物利用度的新型辅料，制备工艺为简单连续生产工艺。该新型复方制剂与同时服用两种市售药品具有同样抗血小板聚集疗效，用药更为方便，提高患者顺应性。同时阿司匹林多个小丸广泛分布在胃肠道中释放药物，降低阿司匹林药物对胃黏膜的损伤，能满足阿司匹林肠溶定位释放的要求。能满足阿司匹林肠溶定位释放的要求。
【技术实现步骤摘要】
一种多廿烷醇阿司匹林复方制剂及其制备方法
[0001]本专利技术涉及药物
，尤其是涉及一种多廿烷醇阿司匹林复方制剂 及其制备方法。
技术介绍
[0002]多廿烷醇是最新一类降胆固醇调脂药，对于高血脂的人群来说，现在对 药物的选择性更加多元化了，多廿烷醇是独立于他汀类、贝特类、烟酸类、 胆酸螯合剂及胆固醇吸收抑制剂这五大类降脂药的第六类新药。在中国,这个 药的名字是“古甘金”，在2000年是被当做国礼而来到中国的。
[0003][0004]多廿烷醇(古甘金)是一种含有8种长链脂肪伯醇的混合物，由甘蔗蜡或 蜂蜡经提纯得到。基础研究和临床研究均证实，从甘蔗蜡中提取的多廿烷醇 可显著降低“坏”胆固醇、总胆固醇，升高“好”胆固醇，减缓动脉斑块的 形成和进展，并具有一定的抗血小板聚集作用，短期和长期的安全性和耐受 性良好。
[0005]多廿烷醇片最早由古巴达尔玛实验室有限公司研发并于1991年获得古巴 药监局的批准在古巴上市销售。在国内最早于2006年获得中国药品监督管理 局的批准而进口到国内。多廿烷醇片为普通片剂，为单方制剂，适用于原发 型IIa(总胆固醇及LDL
‑
C升高)和IIb(总胆固醇、LDL
‑
C及甘油三酯升高) 的高脂血症患者。
[0006]阿司匹林属于NSAIDs类药物，临床上使用非常广泛的药物，使用量也非 常大。阿司匹林按剂量不同，分别具有解热镇痛、抗风湿、抑制血小板聚集 等多种作用机制。阿司匹林通过抑制COX，使血小板内的COX分子活性中心 的丝氨酸乙酰化，阻止TXA2的合成，同时还使血小板膜蛋白乙酰化，并抑制 血小板膜酶，从而抑制血小板凝集。在临床上常用于治疗和预防脑梗死，心 肌梗塞等心脑血管疾病常用量是每天一次75～100mg。此外，国外对阿司匹林 的研究还有降低妇女肺癌的发生率，以及痴呆或残疾的患病几率。
[0007]阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新 引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸 纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和 解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。至1899年，拜耳以阿司匹林(Aspirin) 为商标，将此药品销售至全球。到2015年为止，阿司匹林已应用百年，成为 医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和 抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作 用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少 有关，临床上用于预防心脑血管疾病的发作。
[0008]血小板是由巨核细胞产生，在初期止血和血栓形成中起着重要作用。血 小板的活化在动脉粥样硬化和动脉血栓以及其他的心脑血管疾病的发生发展 中具有重要作用，因此目前抗血小板治疗已成为预防和治疗动脉系统血栓的 重要策略，针对血小板激活过程中不同环节展开抗血小板治疗，随着对血小 板活化作用机制的深入理解，对更多信号转导
途径的认识，为抗血小板治疗 提供了新的思路。
[0009]目前，双联抗血小板治疗逐渐成为减少冠脉疾病尤其是减少ACS和冠脉 介入血栓事件的标准疗法。因此，提供一种多廿烷醇、阿司匹林的复合制剂 是非常必要的。
技术实现思路
[0010]有鉴于此，本专利技术要解决的技术问题在于提供一种多廿烷醇阿司匹林复 方制剂，本专利技术提供的多廿烷醇阿司匹林复方制剂体外溶出度高，生物利用 度高。
[0011]本专利技术提供了一种多廿烷醇阿司匹林复方制剂，包括多廿烷醇速释颗粒 和阿司匹林肠溶微丸。
[0012]本专利技术提供的多廿烷醇阿司匹林复方制剂中，所述多廿烷醇速释颗粒和 阿司匹林肠溶微丸的质量比为19～32：154～164。
[0013]本专利技术提供的一种多廿烷醇速释颗粒，包括如下重量份的原料：
[0014][0015]本专利技术上述重量份，若总量为100，则等同于质量百分含量。
[0016]本专利技术提供的多廿烷醇速释颗粒包括多廿烷醇5～20重量份；优选包括 7～18份重量份；更优选包括7～17份重量份。
[0017]本专利技术对其来源不进行限定，市售即可。
[0018]本专利技术提供的多廿烷醇速释颗粒包括亲水性高分子原料70～90重量份； 优选包括75～90重量份；更优选包括75～88重量份。
[0019]本专利技术所述亲水性高分子材料优选为共聚维酮、聚维酮、羧甲基淀粉或 羟丙甲纤维素的一种或几种；更优选为共聚维酮或聚维酮；最优选为共聚维 酮；所述共聚维酮的型号为PVP
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VA64或KollidonVA64。
[0020]本专利技术对其来源不进行限定，市售即可。
[0021]本专利技术提供的多廿烷醇速释颗粒包括增塑剂0～20重量份；优选包括1～15 重量份；更优选包括1～13重量份。
[0022]本专利技术所述增塑剂优选为山梨醇、木糖醇、甘露醇、聚乙二醇或泊洛沙 姆中的一种或几种；更优选为山梨醇、木糖醇或甘露醇中的一种或几种；最 优选为木糖醇。
[0023]本专利技术提供的多廿烷醇速释颗粒包括润滑剂0.5～5重量份；优选包括 1～5重量份。
[0024]本专利技术所述润滑剂优选选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠或滑石粉中的一 种或几种；更优选为硬脂酸镁或硬脂酸富马酸钠；最优选为硬脂酸镁。
[0025]在本专利技术其中一些实施例中，所述多廿烷醇速释颗粒包括如下重量份的 原料：
[0026][0027]在本专利技术其中一些优选实施例中，所述多廿烷醇速释颗粒包括如下重量 份的原料：
[0028][0029]本专利技术提供了一种多廿烷醇速释颗粒，包括如下重量份的原料：多廿烷 醇5～20份；亲水性高分子原料70～90份；增塑剂0～20份；润滑剂0.5～5份。 本专利技术可以通过上述组分和配比，使用辅料种类极少且没有有机溶剂；能够 改善多廿烷醇的溶散状态进而提高制剂体外溶出度，达到同样降脂效果。
[0030]本专利技术提供的阿司匹林肠溶微丸包括如下重量份的原料：
[0031][0032]本专利技术上述重量份，若总量为100，则等同于质量百分含量。
[0033]本专利技术提供的阿司匹林肠溶微丸原料包括阿司匹林30～70重量份；优选 包括阿司匹林35～69重量份；更优选包括阿司匹林40～68重量份。
[0034]本专利技术提供的阿司匹林肠溶微丸原料包括空白丸芯5～15重量份；优选包 括5～13重量份；更优选包括6～12重量份。
[0035]本专利技术所述空白丸芯优选为微晶纤维素微丸丸芯、蔗糖丸芯、淀粉丸芯 的一种或几种；更优选为微晶纤维素微丸丸芯。
[0036]本专利技术提供的阿司匹林肠溶微丸原料包括粘合剂2～10重量份；优选包括 2～8重量份；更优选为2～7重量份。
[0037]本专利技术所述粘合剂优选为乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、 聚维酮的一种或几种；更优选为羧甲基纤维素钠或羟丙甲纤维素；最优选为 羟丙甲纤维素。<本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种多廿烷醇阿司匹林复方制剂，其特征在于，包括多廿烷醇速释颗粒和阿司匹林肠溶微丸：所述多廿烷醇速释颗粒包括如下重量份的原料：亲水性高分子材料为共聚维酮、聚维酮、羧甲基淀粉或羟丙甲纤维素的一种或几种。2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述阿司匹林肠溶微丸包括如下重量份的原料：3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述多廿烷醇速释颗粒中：所述亲水性高分子材料为共聚维酮；所述共聚维酮的型号为PVP
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VA64或KollidonVA64；所述增塑剂为山梨醇、木糖醇、甘露醇、聚乙二醇或泊洛沙姆中的一种或几种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠或滑石粉中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述阿司匹林肠溶微丸中：所述空白丸芯为微晶纤维素微丸丸芯、蔗糖丸芯、淀粉丸芯的一种或几种；所述粘合剂为乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、聚维酮的一种或几种；所述隔离材料为乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇的一种或几种所述增塑剂为柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、柠檬酸三丁酯和葵二酸二丁酯的一种或几种；所述抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯的一种或几种；所述乳化剂为吐温80、单硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸钠的一种或几所述肠溶材料为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、优特奇L30D
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55和聚丙烯酸树酯II中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述多廿烷醇速释颗粒和阿司匹林肠溶微丸的质量比为19～32：154～164。6.一种权利要求1～5任意一项所述的多廿烷醇阿司匹林复方制剂的制备方法，其特征
在于，包括：将多廿烷醇速释颗粒、阿司匹林肠溶微丸，填充至胶囊内，制得多廿烷醇阿司匹林复方制剂。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述多廿烷醇速释颗粒的制备方...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶明进，陶安进，袁建成，蔡磊，
申请(专利权)人：湖北中古生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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