本发明专利技术涉及制药领域，尤其是涉及含盐酸去氧肾上腺素片剂、制备方法及应用。本发明专利技术提供的多活性组分的药物组合物通过不同API组分与盐酸去氧肾上腺素的合理复配，能够保证盐酸去氧肾上腺素的稳定性。同时本发明专利技术提供的应用上述药物组合物制备多API片剂药物及其制备方法，该制备方法在上述组合物提供各组分的基础上，将盐酸去氧肾上腺素单独干法制粒，使得到的多API药物在制备和使用过程中，盐酸去氧肾上腺素都具有良好的稳定性。上腺素都具有良好的稳定性。
【技术实现步骤摘要】
含盐酸去氧肾上腺素片剂、制备方法及应用
[0001]本专利技术涉及制药领域，尤其是涉及含盐酸去氧肾上腺素片剂、制备方法及应用。
技术介绍
[0002]盐酸去氧肾上腺素(Phenylephrine Hydrochloride，C9H
13
NO2·
HCl，203.67) 是一种肾上腺素受体激动药，常用于防治脊椎麻醉、全身麻醉、应用氯丙嗪等原因引起的低血压，也用于室上性心动过速和散瞳检查等。
[0003]由于施药实践中通常需要多种药物活性组分共同发挥作用，因此，多API药物的研发是目前药物开发中的重要方向之一，而盐酸去氧肾上腺素自身性质不稳定，并且易于与其他活性组分反应，在多API药物研发中具有明显的应用困难。例如龚亚等人报道了在固体制剂中，盐酸去氧肾上腺素能够与马来酸氯苯那敏反应生成加合物，使得盐酸去氧肾上腺素在多API 药物开发中收到限制，亟需提供一种可行的含有盐酸去氧肾上腺素的多API 组合物，以及提高盐酸去氧肾上腺素在多API药物中稳定性的解决方案。
[0004]鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
[0005]本专利技术的目的在于，提供一种多活性药物组分片剂的制备方法，所述活性药物组分包括盐酸去氧肾上腺素，以期通过不同活性药物组分之间的合理复配，提高盐酸去氧肾上腺素的稳定性。
[0006]本专利技术的另一个目的在于，提供应用上述制备方法制备的多活性药物组分的药物及其应用，以解决现有含盐酸去氧肾上腺素药物在使用过程中存在的盐酸去氧肾上腺素不稳定的技术问题。
[0007]为了解决上述技术问题，实现上述目的，本专利技术提供了以下技术方案：
[0008]第一方面，本专利技术提供含盐酸去氧肾上腺素片剂的制备方法，所述制备方法包括以盐酸去氧肾上腺素为单一药物活性组分干法制粒得到的颗粒 (a)与其他颗粒混匀后压片；
[0009]所述其他颗粒包括颗粒(b)或(c)中至少一种；
[0010]所述颗粒(b)含有活性药物组分对乙酰氨基酚，所述颗粒(c)含有活性药物组分氢溴酸右美沙芬和马来酸氯苯那敏。
[0011]在可选的实施方式中，所述颗粒(b)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为20～80：1，所述颗粒(c)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为1.2～4.8：1。
[0012]在可选的实施方式中，所述颗粒(b)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为40～60：1，优选为50:1；所述颗粒(c)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为2～2.8：1，优选为2.4:1。
[0013]在可选的实施方式中，制备过程中添加辅料，所述辅料包括硅酸钙和其他常用辅料。
[0014]在可选的实施方式中，所述其他常用辅料包括以下至少一种：
[0015]稳定剂，优选为硅酸钙；
[0016]填充剂，优选为甘露醇或麦芽糊精；
[0017]润滑剂，优选为硬脂酸镁；
[0018]消泡剂，优选为二甲硅油；
[0019]调味剂，优选为草莓粉末香精；
[0020]色素，优选为诱惑红；
[0021]酸源，优选为无水枸橼酸；
[0022]甜味剂，优选为三氯蔗糖；
[0023]粘合剂，优选为聚维酮K30；
[0024]碱源优选为碳酸氢钾或碳酸氢钠。
[0025]在可选的实施方式中，颗粒a制备过程中，所使用的辅料与盐酸去氧肾上腺素的质量比为5～200：1，所使用的硅酸钙与盐酸去氧肾上腺素的质量比为1～10:1。
[0026]在可选的实施方式中，所述颗粒(b)和颗粒(c)分别单独制粒；
[0027]优选地，所述颗粒(b)和颗粒(c)分别湿法制粒。
[0028]第二方面，本专利技术提供前述实施方式任一项所述制备方法在制备感冒对症治疗药物中的应用。
[0029]第三方面，本专利技术提供采用前述实施方式任一项所述制备方法制备得到的片剂。
[0030]在可选的实施方式中，所述片剂剂型包括内服片、口含片、舌下片、外用片、微囊片、泡腾片或多层片。
[0031]本专利技术提供的多活性组分的药物组合物通过不同API组分与盐酸去氧肾上腺素的合理复配，能够保证盐酸去氧肾上腺素的稳定性。同时本专利技术提供的应用上述药物组合物制备多API泡腾片药物及其制备方法，该制备方法在上述组合物提供各组分的基础上，将盐酸去氧肾上腺素单独干法制粒，使得到的多API药物在制备和使用过程中，盐酸去氧肾上腺素都具有良好的稳定性。
具体实施方式
[0032]为使本专利技术实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合本专利技术实施例，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。因此，基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0033]在具体的实施方式中，第一方面，本专利技术提供含盐酸去氧肾上腺素片剂的制备方法，所述制备方法包括以盐酸去氧肾上腺素为单一药物活性组分干法制粒得到的颗粒(a)与其他颗粒混匀后压片；
[0034]所述其他颗粒包括颗粒(b)或(c)中至少一种；
[0035]所述颗粒(b)含有活性药物组分对乙酰氨基酚，所述颗粒(c)含有活性药物组分氢溴酸右美沙芬和马来酸氯苯那敏。
[0036]可选的实施方式中，所述颗粒(b)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为20～80：1，所述颗粒(c)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为1.2～4.8：1。
[0037]可选的实施方式中，所述颗粒(b)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为40～60：1，优选为50:1；所述颗粒(c)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为2～2.8：1，优选为2.4:1。
[0038]可选的实施方式中，制备过程中添加辅料，所述辅料包括硅酸钙和其他常用辅料。
[0039]所述硅酸钙为多孔材料，将盐酸去氧肾上腺素包覆在微孔中，避免光照和氧气对盐酸去氧肾上腺素的影响，同时也能减少其他活性成分与盐酸去氧肾上腺素的接触，从而提高了盐酸去氧肾上腺素的稳定性。应当理解的是，所述的其他常用辅料是指在不影响盐酸去氧肾上腺素稳定性的情况下，本领域技术人员能够在现有辅料中进行常规选择获得的辅料组分，同时该辅料组分的加入，也不会改变上述多个API之间的作用关系。
[0040]可选的实施方式中，所述其他常用辅料包括以下至少一种：
[0041]稳定剂，优选为硅酸钙；
[0042]填充剂，优选为甘露醇或麦芽糊精；
[0043]润滑剂，优选为硬脂酸镁；
[0044]消泡剂，优选为二甲硅油；
[0045]调味剂，优选为草莓粉末香精；
[0046]色素，优选为诱惑红；
[0047]酸源，优选为无水枸橼酸；
[0048]甜味剂，优选为三氯蔗糖；
[0049]粘合剂，优选为聚本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.含盐酸去氧肾上腺素片剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以盐酸去氧肾上腺素为单一药物活性组分干法制粒得到的颗粒(a)与其他颗粒混匀后压片；所述其他颗粒包括颗粒(b)或(c)中至少一种；所述颗粒(b)含有活性药物组分对乙酰氨基酚，所述颗粒(c)含有活性药物组分氢溴酸右美沙芬和马来酸氯苯那敏。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述颗粒(b)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为20～80：1，所述颗粒(c)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为1.2～4.8：1。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述颗粒(b)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为40～60：1，优选为50:1；所述颗粒(c)的药物活性组分和盐酸去氧肾上腺素的质量比为2～2.8：1，优选为2.4:1。4.根据权利要求1～3任一项所述的制备方法，其特征在于，制备过程中添加辅料，所述辅料包括硅酸钙和其他常用辅料。5.根据权利要求4所述的制备方法，...
【专利技术属性】
技术研发人员：张亚军，秦杰子，胡愈璋，贺敦伟，
申请(专利权)人：则正上海生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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