一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用。本发明专利技术以4

【技术实现步骤摘要】
一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用


[0001]本专利技术涉及一种1,8萘酰亚胺衍生物及其制备方法和抗肿瘤药物开发中的应用。

技术介绍

[0002]G
‑
四链体DNA是由富含鸟嘌呤的核酸序列，通过中央配位阳离子(例如：Na
+
/K
+
)稳定形成的结构，而这些结构在真核细胞的端粒、启动子和5
’
非翻译区中普遍存在。因为这些G
‑
四链体结构可以通过解旋酶作用有效地分解，所以在许多情况下正常细胞中的四链体可能是瞬时存在的。研究发现当癌细胞中发生解旋酶突变情况时将不能解开G
‑
四链体从而引起基因转录、翻译或复制的障碍，不过具体效应取决于基因形成G
‑
四链体结构的位置。因此，能够稳定G
‑
四链体结构的小分子会增强这些效应，从而抑制肿瘤细胞增殖生长和诱导细胞死亡。特异性靶向G
‑
四链体的小分子药物，通过诱导或稳定G
‑
四链体，可以在基因调控中发挥作用，抑制相关基因的表达，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种1,8萘酰亚胺衍生物，其特征在于结构通式如式(Ⅰ)所示：其中：R1为氢、氟或氯；R2为二甲氨基、二乙醇氨基或哌嗪基。2.如权利要求1所述的一种1,8萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1)以5
‑
取代苯并三氮唑与4
‑
溴
‑
1,8
‑
萘酐为反应原料，在碘化钾为催化剂、碳酸钾为碱存在的条件下于有机溶剂中进行反应，生成中间体a
‑
c；2)将步骤1)得到的中间体a
‑
c溶于低级醇溶剂，加入N,N
‑
二甲基
‑
1,3
‑
丙二胺、N
‑
(3
‑
氨基丙基)二乙醇胺或者N
‑
(3
‑
氨基丙基)哌嗪，然后加热至70～80℃进行反应，TLC检测反应进程，反应结束后旋蒸除去低级醇溶剂，然后进行柱层析纯化得到目标化合物1,8萘酰亚胺衍生物，其结构式如1
‑
3a、1
‑
3b、1
‑
3c中的其中一种；反应式如下：3c中的其中一种；反应式如下：3.如权利要求2所述的一种1,8萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤1)中反应是在90～120℃下进行回流搅拌反应，反应时间为10～15h；其中，反应温度优选为100℃，反应时间优选为12h。
4.如权利要求2所述的一种1,8萘酰亚胺衍生物的制备方法，其特征在于步骤1)中，4
‑
溴
...

【专利技术属性】
技术研发人员：安诺，
申请(专利权)人：杭州庆正鸿科技有限公司，
类型：发明
国别省市：