一种(S)-去甲烟碱甲基化制备(S)-尼古丁的方法技术

本发明专利技术涉及一种(S)

【技术实现步骤摘要】
一种(S)
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去甲烟碱甲基化制备(S)
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尼古丁的方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种(S)
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尼古丁的合成方法，尤其涉及一种(S)
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去甲烟碱进行甲基化制备(S)
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尼古丁的方法。

技术介绍

[0002]烟碱自然存在于茄科植物(茄属)中，其中(S)
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尼古丁比(R)
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尼古丁具有更高的活性，在治疗烟瘾等方面起到了替代作用。为了获得(S)
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尼古丁化学合成方法包括化学拆分、不对称氢化法、手性辅助试剂法等，但是存在着成本高，收率低的问题。
[0003]专利US10913962B公开了使用酶催化麦思明制备(S)
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去甲烟碱，再对(S)
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去甲烟碱甲基化最后得到(S)
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尼古丁。该专利技术使用生物催化制备(S)
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去甲烟碱解决了成本高的问题，而且能够得到高收率的(S)
‑/>去甲烟碱，同时在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种(S)
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去甲烟碱甲基化制备(S)
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尼古丁的方法，其特征在于，所述方法包括：将(S)
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去甲烟碱经甲基化反应得到(S)
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尼古丁，且所述甲基化反应体系中不同时含有甲醛和甲酸。2.如权利要求1所述的(S)
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尼古丁的方法，其特征在于，所述(S)
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去甲烟碱经甲基化反应得到(S)
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尼古丁的方法包括：将(S)
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去甲烟碱与甲基化试剂在保护性气体氛围中、碱性环境下直接反应得到；所述甲基化试剂为由甲基和在碱性环境中形成负离子的基团通过共价键连接的化合物；优选地，所述甲基化试剂包括甲磺酸甲酯、硫酸二甲酯、碘甲烷或溴甲烷。3.如权利要求2所述的(S)
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尼古丁的方法，其特征在于，所述甲基化试剂为甲磺酸甲酯，所述甲基化反应在30
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50℃下进行；优选地，所述甲磺酸甲酯在反应体系中由甲醇与甲磺酰氯反应得到；优选地，所述甲基化反应结束后，还包括萃取、浓缩、蒸馏中的任意一种或至少两种的组合。4.如权利要求2所述的(S)
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尼古丁的方法，其特征在于，所述甲基化试剂为硫酸二甲酯，所述甲基化反应在0
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50℃下进行；优选地，所述甲基化反应结束后，还包括萃取、浓缩、蒸馏中的任意一种或至少两种的组合。5.如权利要求2所述的(S)
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尼古丁的方法，其特征在于，所述甲基化试剂为碘甲烷或溴甲烷，所述甲基化反应在15
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35℃下进行；优选地，所述甲基化反应结束后，还包括萃取、浓缩、蒸馏中的任意一种或至少两种的组合。6.如权利要求1所述的(S)
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尼古丁的方法，其特征在于，所述(S)
...

【专利技术属性】
技术研发人员：林文清，郑宏杰，陈泽聪，刘小波，周卿君，雷森林，李凌宇，许桓，
申请(专利权)人：重庆博腾制药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：