治疗肥厚型心肌病的药物组合物和使用该组合物的治疗方法技术

本发明专利技术涉及一种用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物以及使用其治疗肥厚型心肌病的方法，所述药物组合物包含S(

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗肥厚型心肌病的药物组合物和使用该组合物的治疗方法


[0001]本专利技术涉及一种含有S(
‑
)
‑
西苯唑啉(S(
‑
)
‑
cibenzoline)作为活性成分的用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，以及使用该组合物治疗肥厚型心肌病的方法。

技术介绍

[0002]肥厚型心肌病(Hypertrophic cardiomyopathy,HCM)是一种被称为室间隔肥厚的疾病，见于二十世纪中期的猝死患者和主动脉瓣狭窄手术后死亡的患者的尸检过程中。肥厚型心肌病(HCM)最初被认为是一种非常罕见的疾病，但最近被发现是最常见的疾病，其发病率高达每500例新生儿中就有1例，尤其在年轻人中导致猝死，并具有常染色体显性遗传。目前，还没有批准用于治疗肥厚型心肌病的药物，但治疗指南中已知使用β受体阻滞剂(beta
‑
blocker)、钙通道阻滞剂(calcium channel blocker)和丙吡胺(disopyramide)。然而，已知，目前的标签外护理标准(SOC)只能缓解肥厚型心肌病的症状，对抑制疾病进展等基本治疗没有影响。
[0003]Hamada博士的论文(J Cardiol.2016年3月；67(3)：279
‑
86)提出的临床证据表明与丙吡胺属于同一类的Ia类抗心律失常药物西苯唑啉(cibenzoline)可能比丙吡胺更有效，副作用更少。然而，没有对照组，也没有与实际治疗病例相关的临床研究。因此，单凭上述研究无法证实西苯唑啉治疗肥厚型心肌病的使用和方案，必须通过临床试验验证西苯唑啉的有效性和安全性。
[0004]尽管西苯唑啉是一种以两种对映体形式，即S(
‑
)
‑
西苯唑啉和R(+)
‑
西苯唑啉存在的药物，但尚未对每种对映体进行实质性的药理学研究。
[0005]目前的申请人已经证明，当S(
‑
)
‑
西苯唑啉给药于肥厚型心肌病患者时，与目前的标签外护理标准相比，其显示出优越的有效性和安全性。

技术实现思路

[0006]技术问题
[0007]本专利技术旨在提供一种用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，该组合物含有S(
‑
)
‑
西苯唑啉或药学上可接受的盐。
[0008]本专利技术提供了一种通过向受试者给药含有S(
‑
)
‑
西苯唑啉或其药学上可接受的盐的药物组合物治疗肥厚型心肌病的方法。
[0009]技术方案
[0010]本专利技术提供了一种用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，该组合物含有S(
‑
)
‑
西苯唑啉或其药学上可接受的盐。
[0011]在本专利技术的一种实施方式中，其药学上可接受的盐可以是选自含有盐酸(hydrochloric acid)、氢溴酸(hydrobromic acid)、硫酸(sulfuric acid)、硝酸(nitric acid)、磷酸(phosphoric acid)、乙酸(acetic acid)、丙酸(propionic acid)、己酸(hexanoic acid)、庚酸(heptanoic acid)、环戊烷丙酸(cyclopentanepropionic acid)、
乙醇酸(glycolic acid)、丙酮酸(pyruvic acid)、乳酸(lactic acid)、丙二酸(malonic acid)、丁二酸(succinic acid)、苹果酸(malic acid)、马来酸(maleic acid)、富马酸(fumaric acid)、酒石酸(tartaric acid)、柠檬酸(citric acid)、苯甲酸(benzoic acid)、o
‑
(4
‑
羟基苯甲酰基)
‑
苯甲酸(o
‑
(4
‑
hydroxy
‑
benzoyl)
‑
benzoic acid)、肉桂酸(cinnamic acid)、扁桃酸(mandelic acid)、甲磺酸(methanesulfonic acid)、乙磺酸(ethanesulfonic acid)、1,2
‑
乙二磺酸(1,2
‑
ethanedisulfonic acid)、2
‑
羟基乙烷磺酸(2
‑
hydroxyethane
‑
sulfonic acid)、苯磺酸(benzenesulfonic acid)、对氯苯磺酸(p
‑
chlorobenzenesulfonic acid)、2
‑
萘磺酸(2
‑
naphthalenesulfonic acid)、对甲苯磺酸(p
‑
toluenesulfonic acid)、樟脑磺酸(camphorsulfonic acid)、4
‑
甲基双环[2.2.2]辛
‑2‑
烯
‑1‑
羧酸(4
‑
methyl
‑
bicyclo[2.2.2]oct
‑2‑
ene1
‑
carboxylic acid)、葡庚糖酸(gluco
‑
heptonic acid)、4,4
‑
亚甲基双(3
‑
羟基
‑2‑
萘)酸(4,4
‑
methylenebis(3
‑
hydroxy
‑2‑
naphthoic)acid)、3
‑
苯丙酸(3
‑
phenylpropionic acid)、三甲基乙酸(trimethyl
‑
acetic acid)、叔丁基乙酸(tertiary butylacetic acid)、十二烷基硫酸(lauryl sulfuric acid)、葡萄糖酸(gluconic acid)、谷氨酸(glutamic acid)、羟基萘甲酸(hydroxy
‑
naphthoic acid)、水杨酸(salicylic acid)、硬脂酸(stearic acid)、二苯甲酰酒石酸(dibenzoyl
‑
tartaric acid)、2,3
‑
二苯甲酰酒石酸(2,3
‑
dibenzoyl
‑
tartaric acid)、O,O
‑
二苯甲酰酒石酸一水合物(O,O
‑
dibenzoyl
‑
tartaric acid monohydrate)、O,O
‑
二苯甲酰酒石酸一(二甲酰胺本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，其含有S(
‑
)
‑
西苯唑啉或S(
‑
)
‑
西苯唑啉的药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，其中，所述S(
‑
)
‑
西苯唑啉的药学上可接受的盐选自盐酸、氢溴酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、丙酸、己酸、庚酸、环戊烷丙酸、乙醇酸、丙酮酸、乳酸、丙二酸、丁二酸、苹果酸、马来酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、o
‑
(4
‑
羟基苯甲酰基)
‑
苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、乙磺酸、1,2
‑
乙二磺酸、2
‑
羟基乙烷磺酸、苯磺酸、对氯苯磺酸、2
‑
萘磺酸、对甲苯磺酸、樟脑磺酸、4
‑
甲基双环[2.2.2]辛
‑2‑
烯
‑1‑
羧酸、葡庚糖酸、4,4
‑
亚甲基双(3
‑
羟基
‑2‑
萘)酸、3
‑
苯丙酸、三甲基乙酸、叔丁基乙酸、十二烷基硫酸、葡萄糖酸、谷氨酸、羟基萘甲酸、水杨酸、硬脂酸、二苯甲酰酒石酸、2,3
‑
二苯甲酰酒石酸、O,O
‑
二苯甲酰酒石酸一水合物、O,O
‑
二苯甲酰酒石酸一(二甲酰胺)、二
‑
对甲苯酰酒石酸一水合物、O,O
‑
二
‑
对甲苯酰酒石酸、薄荷氧乙酸、α
‑
甲氧基
‑
α
‑
三氟甲基苯乙酸、5
‑
氧基
‑2‑
四氢呋喃甲酸、N
‑
(1
‑
苯乙基)邻氨甲酰苯甲酸、2
‑
苯丙酸、焦谷氨酸、奎宁酸、天冬氨酸、1,4
‑
苯并二噁烷
‑2‑
羧酸、N,N
‑
双[1
‑
苯乙基]邻氨甲酰苯甲酸、3
‑
溴樟脑
‑
10
‑
磺酸水合物、樟脑酸、粘康酸、钠、钾、钙、镁、铝、铁和锌离子中的盐。3.根据权利要求1所述的用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，其中，S(
‑
)
‑
西苯唑啉或S(
‑
)
‑
西苯唑啉的药学上可接受的盐是纯度为85％ee以上的立体化学纯化合物。4.根据权利要求1所述的用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，其包含总日剂量为200mg、300mg、400mg或600mg的S(
‑
)
‑
西苯唑啉或S(
‑
)
‑
西苯唑啉的药学上可接受的盐。5.根据权利要求1所述的用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，其每天给药一次或两次。6.根据权利要求1所述的用于治疗肥厚型心肌病的药物组合物，其以每天一次300mg、每天一次200mg、每天两次300mg或每天两次200mg给药。7.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：金本中，李普岚，南宫薰，赵睿瑟，朴昭炫，
申请(专利权)人：赛特瑞恩股份有限公司，
类型：发明
国别省市：