一种复方盐酸普鲁卡因胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种复方盐酸普鲁卡因胶囊及其制备方法，由以下成分组成：盐酸普鲁卡因100重量份；维生素B

【技术实现步骤摘要】
一种复方盐酸普鲁卡因胶囊及其制备方法


[0001]本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种复方盐酸普鲁卡因胶囊及其制备方法。

技术介绍

[0002]麻醉药在临床上发挥着非常重要的作用，局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递，简称“局麻药”。即在保持清醒的情况下，可逆的引起局部组织痛觉消失。最早应用的局麻药是从南美洲古柯树叶中提出的生物碱可卡因（cocaine），由于可卡因毒性较强，有成瘾性，高压消毒易水解失效等缺点，使应用受到限制。为了寻找更理想的局部麻醉药，人们开始对可卡因的结构进行剖析、简化和改造。盐酸普鲁卡因作为一种最早合成的局麻药，因其疗效切实，作用强，使用安全，毒性低，且无用药成瘾性，在医疗上广泛用于浸润麻醉、蛛网膜下腔阻滞、腰椎麻醉、硬膜外麻醉，以及局部封闭疗法等方面。
[0003]盐酸普鲁卡因又名奴佛卡因，化学名是4
‑
氨基苯甲酸
‑2‑
（二乙氨基）乙酯盐酸盐。其分子结构式是：。
[0004]CN105147638 A公开了一种含盐酸普鲁卡因的复方盐酸普鲁卡因胶囊的配方及生产方法，该复方盐酸普鲁卡因胶囊的配方为：磷酸二氢钾0.1 ～ 0.5重量份、盐酸普鲁卡因50 ～ 70 重量份、维生素B
6 15 ～ 25 重量份、肌醇8 ～ 15 重量份、谷氨酸10 ～ 25 重量份、淀粉30 ～ 40 重量份、苯甲酸2 ～ 7 重量份、偏亚硫酸钾1 ～ 5 重量份、滑石粉2 ～ 10 重量份。该专利作为临床处方使用时，处方胶囊配方为：磷酸二氢钾0.5g、盐酸普鲁卡因100g、维生素B
6 30g、肌醇20g、谷氨酸30g、淀粉58.5g、苯甲酸6g、偏亚硫酸钾5g、滑石粉11.2g。该处方配方作为处方药使用时，取得了较好的局麻药疗效。
[0005]上述的处方胶囊配方虽然取得了较好的局麻药疗效，但是，上述的处方胶囊配方在使用过程中存在以下缺陷：上述的处方胶囊配方在使用过程中存在变色而导致的产品不稳定现象，变色一方面影响了处方胶囊的质量，降低了疗效，另一方面也影响了处方胶囊的外观。

技术实现思路

[0006]针对上述缺陷，本专利技术提供一种复方盐酸普鲁卡因胶囊，该复方盐酸普鲁卡因胶囊解决了处方胶囊的变色问题，且不影响处方胶囊的质量。
[0007]一种复方盐酸普鲁卡因胶囊，由以下成分组成：盐酸普鲁卡因100重量份；维生素B
6 30重量份；肌醇 20重量份；谷氨酸30重量份；
淀粉58.5重量份；滑石粉11.2重量份；苯甲酸 2
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6重量份；以及磷酸二氢钾0.2
‑
0.5重量份。
[0008]作为优选，所述苯甲酸为2重量份，磷酸二氢钾为0.2重量份。
[0009]作为优选，所述苯甲酸为4重量份，磷酸二氢钾为0.3重量份。
[0010]作为优选，所述苯甲酸为3重量份，磷酸二氢钾为0.5重量份。
[0011]本专利技术还提供一种制备复方盐酸普鲁卡因胶囊的方法。
[0012]一种制备上述的复方盐酸普鲁卡因胶囊的方法，包括以下步骤：S1.称量：按配方比例称取各原料；S2.粉碎：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉搅拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎成细粉并过筛，得细粉A；将滑石粉和苯甲酸搅拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎成细粉并过筛，得细粉B；S3.将磷酸二氢钾加纯化水溶解；S4.制湿粒：将细粉A与维生素B6、肌醇依次投入高效湿法制粒机中预混合均匀，将步骤S3 配制的液体加入预混的粉中，继续搅拌均匀，用制粒机制成湿颗粒；S5.干燥：将湿颗粒进行干燥至成干颗粒；S6.总混：将干颗粒与细粉B 投入混合机中进行总混，总混在总混室中进行；S7.后处理：将总混后的颗粒进行填充、泡罩、外包装，得复方盐酸普鲁卡因胶囊。
[0013]作为优选，所述S2中，过筛为60目过筛。
[0014]作为优选，所述S3中，磷酸二氢钾加纯化水溶解至磷酸二氢钾溶液的浓度为1％。
[0015]作为优选，所述S4中，预混合时间为2min，继续搅拌时间为3min。
[0016]作为优选，所述S5中，干燥温度为55℃，干颗粒含水量≤ 2％。
[0017]作为优选，所述S6中，总混转速为6rad/min，混合时间为15min，总混室的温度≤ 26℃，相对湿度≤ 80％。
[0018]专利技术原理及有益效果：专利技术人在长期的生产实践中发现：现有技术的处方胶囊中，苯甲酸和偏亚硫酸钾作抑菌和防腐作用。磷酸二氢钾因其常用于配制缓冲液，因此在处方胶囊配方中主要调节处方胶囊配方pH，而处方胶囊配方中，起粘结作用的主要为淀粉。
[0019]专利技术人在长期的生产实践中进一步还发现：现有技术的处方胶囊造成变色的原因有两方面，其中一方面原因为：苯甲酸有腐蚀性，现有技术的处方胶囊在存放过程中，苯甲酸与胶囊壳接触而使胶囊变色。另一方面原因为：偏亚硫酸钾与磷酸二氢钾反应产生二氧化硫，二氧化硫使胶囊变色。
[0020]专利技术人在长期的生产实践中还进一步还发现：偏亚硫酸钾与磷酸二氢钾产生的变色与苯甲酸腐蚀产生的变色相比，偏亚硫酸钾与磷酸二氢钾产生的变色为主要原因，对变色的影响重于苯甲酸腐蚀产生的变色。
具体实施方式
[0021]下面将对本专利技术作进一步说明。
[0022]实施例1本实施例中，各物质的含量如下表1。
[0023]一种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产方法，包括以下步骤：S1.称量：按表1的配方比例称取各原料；S2.粉碎：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉搅拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎成细粉并过60目筛，得细粉A；将偏亚硫酸钾、滑石粉搅拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎成细粉并过60目筛，得细粉B；S3.将磷酸二氢钾加纯化水溶解，至磷酸二氢钾溶液的浓度为1％；S4. 制湿粒：将细粉A与维生素B6、肌醇依次投入高效湿法制粒机中预混合2min，将步骤S3配制的液体加入预混的粉中，继续搅拌3min，用制粒机制成湿颗粒；S5.干燥：将湿颗粒进行干燥，控制干燥温度为55℃，至干颗粒含水量≤ 2％；S6. 总混：将干颗粒与细粉B 投入混合机中进行总混，设置混合机的转速为6rad/min，混合时间为15min；总混是在总混室中进行的，总混室的温度≤ 26℃，相对湿度≤ 80％；S7.后处理：将总混后的颗粒进行填充、泡罩、外包装，得复方盐酸普鲁卡因胶囊。
[0024]将制备的复方盐酸普鲁卡因胶囊进行3个月的加速试验，加速试验后的复方盐酸普鲁卡因胶囊观察变色程度，结果见表10。
[0025]表1成分含量（g）盐酸普鲁卡因100维生素B630肌醇20谷氨酸30淀粉58.5滑石粉11.2苯甲酸 磷酸二氢钾0.2偏亚硫酸钾1.7实施例2本实施例中，各物质的含量如下表2。
[0026]一种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产方法，包括以下步骤：S1.称量：按表1的配方比例称取各原料；S2.粉碎：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉搅拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎成细粉并过6本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种复方盐酸普鲁卡因胶囊，由以下成分组成：盐酸普鲁卡因100重量份；维生素B
6 30重量份；肌醇 20重量份；谷氨酸30重量份；淀粉58.5重量份；滑石粉11.2重量份；苯甲酸 2
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6重量份；以及磷酸二氢钾0.2
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0.5重量份。2.根据权利要求1所述的复方盐酸普鲁卡因胶囊，其特征在于，所述苯甲酸为2重量份，磷酸二氢钾为0.2重量份。3.根据权利要求1所述的复方盐酸普鲁卡因胶囊，其特征在于，所述苯甲酸为4重量份，磷酸二氢钾为0.3重量份。4.根据权利要求1所述的复方盐酸普鲁卡因胶囊，其特征在于，所述苯甲酸为3重量份，磷酸二氢钾为0.5重量份。5.一种权利要求1
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4任一所述的复方盐酸普鲁卡因胶囊的制备方法，包括以下步骤：S1.称量：按配方比例称取各原料；S2.粉碎：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉搅拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎成细粉并过筛，得细粉A；将滑石粉和苯甲酸搅拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎成细粉并过筛，得细粉B；S3.将磷酸二氢钾加纯化水溶解；S4.制湿粒：将细...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋达博，史凌洋，张庆坤，李建科，李永东，谢雷，徐平俊，张安玲，
申请(专利权)人：成都通德药业有限公司，
类型：发明
国别省市：