用于胃驻留系统的聚合物连接体技术方案

本文描述了胃驻留系统和使用胃驻留系统将药物递送给个体的方法。该胃驻留系统可以包括时间依赖性和/或肠溶聚合物连接体或者时间依赖性和肠溶双重聚合物连接体。在一些实施方案中，该时间依赖性聚合物连接体包括PLGA以及任选PLA或载体聚合物。该肠溶聚合物连接体包括肠溶聚合物以及任选载体聚合物如PCL或TPU。该时间依赖性聚合物连接体可以在个体的胃中根据本文所述的降解(或弯曲模量损失)性质降解并且该肠溶聚合物连接体可以在个体的肠中根据本文所述的另一降解性质(或弯曲模量损失)降解。失)降解。失)降解。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂；以及其中该胃驻留系统在胃中保留至少24小时的时间。
[0014]在上述胃驻留系统的一些实施方案中，该聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。在一些实施方案中，该聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。在一些实施方案中，该聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。在一些实施方案中，该聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的90％或更多或者破裂。在一些实施方案中，该聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。在一些实施方案中，该聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。在一些实施方案中，该聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。在一些实施方案中，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种胃驻留系统，包括：一个或多个包含载体聚合物和活性剂的第一结构构件，所述一个或多个第一结构构件通过包含聚(乳酸
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乙交酯)(PLGA)和至少一种额外连接体聚合物的聚合物连接体连接于第二结构构件；其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂；和其中所述胃驻留系统在胃中保留至少24小时的时间。2.根据权利要求1的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。3.根据权利要求1的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。4.根据权利要求1的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。5.根据权利要求1的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育30天之后失去其弯曲模量的90％或更多或者破裂。6.根据权利要求1
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5中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。7.根据权利要求1
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5中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。8.根据权利要求1
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5中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。9.根据权利要求1
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5中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。10.根据权利要求1
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5中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育21天之后失去其弯曲模量的90％或更多或者破裂。11.根据权利要求1
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10中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育14天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。12.根据权利要求1
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10中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育14天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。13.根据权利要求1
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10中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育14天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。14.根据权利要求1
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10中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育14天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。15.根据权利要求1
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10中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育14天之后失去其弯曲模量的90％或更多或者破裂。16.根据权利要求1
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15中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育7天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。17.根据权利要求1
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15中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育7天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。
18.根据权利要求1
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15中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育7天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。19.根据权利要求1
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15中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育7天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。20.根据权利要求1
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15中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育7天之后失去其弯曲模量的90％或更多或者破裂。21.根据权利要求1
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20中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。22.根据权利要求1
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20中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。23.根据权利要求1
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20中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。24.根据权利要求1
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20中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。25.根据权利要求1
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20中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 1.6的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的90％或更多或者破裂。26.根据权利要求1
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25中任一项的胃驻留系统，其中所述至少一种额外连接体聚合物包含聚乳酸(PLA)、所述载体聚合物、聚己内酯(PCL)或热塑性聚氨酯(TPU)。27.根据权利要求1
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25中任一项的胃驻留系统，其中所述载体聚合物包含PCL且所述至少一种额外连接体聚合物包含PCL。28.根据权利要求1
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25中任一项的胃驻留系统，其中所述载体聚合物包含TPU且所述至少一种额外连接体聚合物包含TPU。29.根据权利要求1
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25中任一项的胃驻留系统，其中所述至少一种额外连接体聚合物包含PLA。30.根据权利要求29的胃驻留系统，其中所述载体聚合物包含PCL或TPU。31.一种胃驻留系统，包括：一个或多个包含载体聚合物和活性剂的第一结构构件，所述一个或多个第一结构构件通过聚合物连接体连接于第二结构构件，所述聚合物连接体包含：(a)聚(乳酸
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乙交酯)(PLGA)，和(b)聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)或热塑性聚氨酯(TPU)；以及其中所述胃驻留系统在胃中保留至少24小时的时间。32.根据权利要求31的胃驻留系统，其中所述载体聚合物包含PCL且所述聚合物连接体包含所述PLGA和所述PCL。33.根据权利要求31的胃驻留系统，其中所述载体聚合物包含所述TPU且所述聚合物连接体包含所述PLGA和所述TPU。34.根据权利要求31的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含所述PLGA和所述PLA。35.根据权利要求34的胃驻留系统，其中所述载体聚合物包含包含所述TPU或所述PCL。36.根据权利要求1
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35中任一项的胃驻留系统，其中所述PLGA包含聚(D,L
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乳酸
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乙交酯)(PDLG)。
37.根据权利要求1
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36中任一项的胃驻留系统，其中所述PLGA包含酸封端PLGA。38.根据权利要求1
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37中任一项的胃驻留系统，其中所述PLGA包含酯封端PLGA。39.根据权利要求1
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38中任一项的胃驻留系统，其中所述PLGA以约1:9
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9:1的比例包含酸封端PLGA和酯封端PLGA。40.根据权利要求1
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39中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含约70重量％或更少的PLGA。41.根据权利要求1
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40中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含约30
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70重量％PLGA。42.根据权利要求1
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41中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步包含肠溶聚合物。43.根据权利要求42的胃驻留系统，其中所述肠溶聚合物包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。44.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。45.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。46.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。47.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。48.根据权利要求1
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47中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。49.根据权利要求1
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47中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。50.根据权利要求1
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47中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。51.根据权利要求1
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47中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。52.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的10％。53.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的20％。54.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的40％。55.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲
模量损失的60％。56.根据权利要求1
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43中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的80％。57.根据权利要求1
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56中任一项的胃驻留系统，其中所述一个或多个第一结构构件通过所述聚合物连接体和第二聚合物连接体连接于所述第二结构构件，所述第二聚合物连接体包含肠溶聚合物。58.根据权利要求57的胃驻留系统，其中所述第二聚合物连接体进一步包含TPU、PCL或PLGA。59.根据权利要求57或58的胃驻留系统，其中所述第二聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。60.一种胃驻留系统，包括：一个或多个包含载体聚合物和活性剂的第一结构构件，所述一个或多个第一结构构件通过聚合物连接体连接于第二结构构件，所述聚合物连接体包含：(a)热塑性聚氨酯(TPU)或包含聚(乳酸
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co
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乙交酯)(PLGA)，和(b)肠溶聚合物；其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂；和其中所述胃驻留系统在胃中保留至少24小时的时间。61.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。62.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。63.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。64.根据权利要求60
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63中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。65.根据权利要求60
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63中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。66.根据权利要求60
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63中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的60％或更多或者破裂。67.根据权利要求60
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63中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育1天之后失去其弯曲模量的80％或更多或者破裂。68.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH 1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的10％。69.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH 1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的20％。
70.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH 1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的40％。71.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH 1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的60％。72.根据权利要求60的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量大于在pH 1.6的水溶液中温育3天之后其弯曲模量损失的80％。73.根据权利要求60
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72中任一项的胃驻留系统，其中所述载体聚合物包含TPU且所述一种或多种聚合物连接体包含TPU。74.根据权利要求60
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72中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含PLGA。75.根据权利要求74的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体进一步包含聚乳酸(PLA)。76.根据权利要求74或75的胃驻留系统，其中所述PLGA是聚(D,L
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乳酸
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co
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乙交酯)(PDLG)。77.根据权利要求74
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76中任一项的胃驻留系统，其中所述PLGA包含酸封端PLGA。78.根据权利要求74
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77中任一项的胃驻留系统，其中所述PLGA包含酯封端PLGA。79.根据权利要求74
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78中任一项的胃驻留系统，其中所述PLGA以约1:9
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9:1的比例包含酸封端PLGA和酯封端PLGA。80.根据权利要求74
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79中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含约70重量％或更少的PLGA。81.根据权利要求74
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80中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含约30
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70％PLGA。82.根据权利要求60
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81中任一项的胃驻留系统，其中所述肠溶聚合物包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)。83.根据权利要求60
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82中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含约20
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80重量％肠溶聚合物。84.根据权利要求1
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83中任一项的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含约0.5
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20重量％增塑剂。85.根据权利要求84的胃驻留系统，其中所述增塑剂包含丙二醇、聚乙二醇(PEG)、丁基柠檬酸三乙酯(TBC)、癸二酸二丁酯(DBS)、甘油三乙酸酯、柠檬酸三乙酯(TEC)、泊洛沙姆或D
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α
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生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。86.一种胃驻留系统，包括：一个或多个包含载体聚合物和活性剂的第一结构构件，所述一个或多个第一结构构件通过包含连接体聚合物和约0.5
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20重量％增塑剂的聚合物连接体连接于第二结构构件；其中所述胃驻留系统在胃中保留至少24小时的时间。87.根据权利要求86的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体包含约0.5
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12重量％增塑剂。88.根据权利要求86或87的胃驻留系统，其中所述连接体聚合物包含肠溶聚合物。
89.根据权利要求88的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的20％或更多或者破裂。90.根据权利要求88的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的40％或更多或者破裂。91.根据权利要求88的胃驻留系统，其中所述聚合物连接体在37℃下在pH 6.5的水溶液中温育3天之后失去其弯曲模量的60...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：林德拉治疗公司，
类型：发明
国别省市：