砜吡草唑的固态形式制造技术

本披露涉及砜吡草唑的固态形式、其制备方法及其农用化学组合物。法及其农用化学组合物。法及其农用化学组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】砜吡草唑的固态形式
[0001]相关申请
[0002]本申请要求于2020年1月15日提交的美国临时申请号62/961,233的优先权权益，将其内容通过引用以其整体并入本文。


[0003]本披露涉及砜吡草唑的固态形式、其制备方法及其农用化学组合物。

技术介绍

[0004]砜吡草唑的化学名称是3
‑
[[5
‑
(二氟甲氧基)
‑1‑
甲基
‑3‑
(三氟甲基)吡唑
‑4‑
基]甲基磺酰基]‑
5，5
‑
二甲基
‑
4H
‑
1，2
‑
噁唑。
[0005]砜吡草唑具有以下化学结构：
[0006][0007]砜吡草唑是用于小麦、玉米和大豆的新型出苗前除草剂。砜吡草唑抑制植物中超长链脂肪酸的生物合成，并且与其他商业除草剂相比在较低的施用率下对禾草和阔叶杂草示出优异的除草活性。砜吡草唑是控制禾草和小种子阔叶杂草的出苗前除草剂。在转基因作物田地中，砜吡草唑控制对非选择性除草剂具有抗性的杂草。砜吡草唑已被归类在除草剂抗性行动委员会K3组(Herbicide Resistance Action Committee Group K3)中，并且抑制植物中超长链脂肪酸的生物合成。
[0008]砜吡草唑由组合化工株式会社(Kumiai Chemical Industry Co.，Ltd.)和伊原化工株式会社(Ihara Chemical Industry Co.，Ltd.)在美国专利号7,238,689中首次披露。文献中没有披露砜吡草唑的固态形式。
[0009]多晶现象，即不同晶型的出现，是一些分子和分子复合物的特性。单一化合物，像砜吡草唑，可以产生多种具有不同晶体结构和物理特性的多晶型物，这些物理特性像熔点、热行为(例如通过热重分析
‑“
TGA”或差示扫描量热法
‑“
DSC”测量)、X射线粉末衍射(XRPD)图、红外吸收指纹、拉曼吸收指纹和固态(
13
C
‑
)NMR光谱。这些技术中的一种或多种可以用于区别化合物的不同多晶型形式。
[0010]活性成分的不同盐和固态形式(包括溶剂化形式)可能具有不同的特性。不同的盐和固态形式和溶剂化物的特性的这种变化可以为改进配制品提供基础，例如，通过促进更好的加工或处理特征、改进溶解曲线或改进稳定性(多晶型以及化学稳定性)和保质期。不同的盐和固态形式的特性的这些变化也可以为最终配制品或配方提供改进，例如如果它们
用于改善溶解的话。活性成分的不同的盐和固态形式和溶剂化物还可以产生多种多晶型物或晶型，这进而提供了使用固体活性成分的特性和特征的变化来提供改进的产品的额外的机会。
[0011]发现农用化学产品的新的盐、固态形式和溶剂化物可以提供具有希望的加工特性(如易于处理、易于加工、储存稳定性和易于纯化)的材料，或者作为有利于转化为其他盐或多晶型形式的希望的中间体晶型。活性成分的新的盐、多晶型形式和溶剂化物还可以提供改进农用化学产品的性能特征(溶解曲线、渗透性等)的机会。这扩大本领域专家能用来进行配制品优化的材料范围，例如通过提供具有不同特性的产品，例如不同的晶体习性、更高的结晶度或多晶型稳定性，这可以提供更好的加工或处理特性、改进的溶解曲线或改进的保质期。
[0012]出于至少这些原因，需要砜吡草唑的一些固态形式(包括溶剂化形式或盐)。

技术实现思路

[0013]本披露涉及砜吡草唑的固态形式、其制备方法及包含该固态形式的农用化学组合物。
[0014]本披露还提供砜吡草唑的固态形式在制备砜吡草唑的其他固态形式、砜吡草唑盐和砜吡草唑盐的固态形式中用途。
[0015]本披露还提供本披露的砜吡草唑的固态形式用于制备砜吡草唑的其他固态形式、砜吡草唑盐和砜吡草唑盐的固态形式。
[0016]在一个实施例中，本披露涵盖了所描述的砜吡草唑的固态形式用于制备农用化学组合物和/或配制品，这些农用化学组合物和/或配制品任选地用于针对禾草和阔叶杂草的交叉谱活性、在出苗前时间施用。
[0017]在另一个实施例中，本披露涵盖了所描述的砜吡草唑固态形式用于制备农用化学组合物和/或配制品的用途。
[0018]本披露进一步提供包含一种或多种根据本披露的砜吡草唑的固态形式的农用化学组合物。
[0019]在又另一个实施例中，本披露涵盖了包含一种或多种所描述的砜吡草唑的固态形式以及至少一种农用化学可接受的赋形剂和安全剂的农用化学配制品。
[0020]本披露涵盖了制备包含一种或多种所描述的固态形式以及至少一种农用化学可接受的赋形剂和安全剂的所述砜吡草唑的农用化学配制品的方法。
[0021]本文所定义的固态形式以及砜吡草唑的固态形式的农用化学组合物或配制品可以用作对作物中的禾草和阔叶杂草进行选择性控制的除草剂。
[0022]本披露还提供用于杂草控制的方法，这些方法包括向杂草及其生境中的一者或两者施用有效量的砜吡草唑的固态形式。
[0023]本披露还提供本披露的砜吡草唑的固态形式或者上述农用化学组合物或配制品中的至少一者用于对作物中的禾草和阔叶杂草进行选择性控制的用途。
[0024]这些图的若干视图的简要说明
[0025]图1示出砜吡草唑的形式A的X射线粉末衍射图(XRPD)。
具体实施方式
[0026]本披露涉及砜吡草唑的固态形式、其制备方法及包含该固态形式的农用化学组合物。本披露还涉及将所描述的砜吡草唑的固态形式转化为砜吡草唑的其他固态形式、砜吡草唑盐及其固态形式。
[0027]根据本披露的砜吡草唑的固态形式可以具有选自以下中的至少一者的有利特性：化学或多晶型纯度、流动性、溶解度、溶解速率、形态或晶体习性、稳定性(如关于多晶型转化的化学稳定性以及热和机械稳定性、脱水稳定性和/或储存稳定性)、较低程度的吸湿性、低残留溶剂含量以及有利的加工和处理特征(如可压缩性或堆积密度)。
[0028]晶型在本文中可以被称为由图中所描绘的图形数据所表征。这种数据包括例如粉末X射线衍射图和固态NMR光谱。如本领域众所周知的，图形数据潜在地提供额外的技术信息以进一步定义相应的固态形式该固态形式不必通过参考单独的数值或峰位置进行描述。在任何情况下，技术人员将理解，由于技术人员众所周知的因素如仪器响应的变化以及样品浓度和纯度的变化，这种数据的图形表示可能会受到小的变化，例如峰相对强度和峰位置的变化。尽管如此，技术人员将能够容易地将本文图中的图形数据与针对未知的晶型产生的图形数据进行比较，并确认两组图形数据是表征相同的晶型还是两种不同的晶型。因此，本文中所指的以图中“描绘的”图形数据为特征的砜吡草唑的晶型将被理解为包括砜吡草唑的任何晶型，这些晶型的特征在于其图形数据与图相比具有如此小的变化，这对于技术人员是众所周知的。
[0029]固态形式(或多晶型物)在本本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种砜吡草唑的晶型A，其特征在于选自以下项中的一项或多项的数据：i.在5.0、10.0、20.0、25.1和30.3度2
‑
θ
±
0.2度2
‑
θ处具有峰的XRPD图；ii.如在图1中描绘的XRPD图。2.根据权利要求1所述的砜吡草唑的晶型，其特征在于在5.0、10.0、20.0、25.1和30.3度2
‑
θ
±
0.2度2
‑
θ处具有峰，并且还具有一个、两个或三个选自17.8、20.9和22.4度2
‑
θ
±
0.2度2
‑
θ的额外峰的XRPD图。3.一种农用化学组合物，其包含根据权利要求1至2中任一项所述的晶型。4.根据权利要求1至2中任一项所述的晶型在制备农用化学组合物和/或配制品中的用途。5.一种农用化学配制品，其包含根据权利要求1至2中任一项所述的晶型或根据权利要求3所述的农用化学组合物、以及至少一种农用化学可接受的赋形剂。...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：安道麦阿甘有限公司，
类型：发明
国别省市：