大黄素甲醚微乳液及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种大黄素甲醚微乳液及其应用。所述大黄素甲醚微乳液是由有机溶剂、表面活性剂组成的微乳体系。优选的微乳体系配方包括N,N

【技术实现步骤摘要】
大黄素甲醚微乳液及其应用


[0001]本专利技术属于农业生物
，具体地说，涉及一种大黄素甲醚微乳液及其应用。

技术介绍

[0002]大黄素甲醚(Physcion)，结构如式Ⅰ所示，蒽醌类化合物，CAS登记号为521
‑
61
‑
9。
[0003]化学名称：1,8
‑
二羟基
‑3‑
甲氧基
‑6‑
甲基蒽醌，分子式为C
16
H
12
O5，分子量284.26。
[0004][0005]纯品为黄色针状结晶；熔点：203℃～207℃；蒸气压(20～25℃)：4.8
×
10
‑
11
Pa；溶解度：溶于苯、氯仿、吡啶、甲苯，微溶于乙酸和乙酸乙酯，不溶于甲醇、乙醚、丙酮，少量大黄素甲醚能缓慢溶于乙醇和水中。在强酸条件下水解，在强紫外线下缓慢光解。
[0006]大黄素甲醚是从中草药廖科植物大黄的根、茎中提取的一种植物源农药，属蒽醌类高活性抗菌化合物，主要作用机制是细菌糖及糖代谢中间产物的氧化和脱氢，抑制氨氮的同化及氨基酸的氧化、脱氢和脱氨，抑制蛋白质和核酸的合成。
[0007]大黄素甲醚作为高活性植物源杀菌剂已经有广泛的研究，对白粉病、霜霉病、灰霉病、炭疽病等有很好的防治效果。由于其对人畜实际无毒，来源于植物提取，适合于大面积种植生产，有利于生态环境保护。大黄素甲醚也是植物保护性杀菌剂，诱导植物产生保卫反应，抑制病原菌孢子萌发、菌丝的生长、吸器的形成，使得作物免受病原菌的侵害，达到防病的效果。但其在防治畜禽疾病方面报道和应用较少。
[0008]大黄素甲醚制剂相关报道，CN112841184A公开了一种大黄素甲醚微乳微囊缓释剂及其制备方法，首先将大黄素甲醚制成微乳剂，增加其溶解度，获得可调控的释放速度，然后将其包封于三聚氰胺甲醛微囊中，获得大黄素甲醚的缓慢释放。该微囊缓释剂具颗粒分布均匀、高载药量、药效缓慢持久的特点，并且制备过程易于操作，原料廉价易得，可用于病虫害，尤其是黄瓜白粉病的防治，可减少给药次数，具有重要的实际应用价值。CN102440243A公开了一种大黄素甲醚可溶粒剂的制备方法，将大黄素甲醚与β
‑
环糊精混合，再加入表面活性剂、填料、渗透剂混合，然后造粒。得到的产品能够遇水共溶，对有效成分进行包埋，防止了活性物质的分解，产品保质期得到延长。
[0009]大黄素甲醚的应用，国内外也有较多报道。张海晖等通过体外抑菌试验证明大黄提取物之一大黄素甲醚对禽巴氏杆菌、禽大肠杆菌、猪大肠杆有较强的抑菌作用，在酸性条件下抑菌活性最强，中性次之，碱性条件下效果较弱(张海晖等.饲料工业，2004(11):24
‑
26)。吴梓凤等证明大黄素甲醚有一定的有抗菌活性，包括大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、黑根霉和黑曲霉都有良好的抗菌性能，256μg/mL时表现出良好的抗菌性能，抑菌率能达到75.78％(吴梓凤等.广州化工，2017，45(16):72
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74)。聂鲡蓉等体外抑菌实验证明大黄素甲醚对温和气单胞菌、嗜水气单胞菌和变形杆菌有良好的抑制效果，最小抑菌浓度分别为
61.2μg/ml、125μg/ml和31.2μg/ml，显示对水产养殖具有一定的应用价值(聂鲡蓉等.水生态学杂志，2010，31(06))。但是，大黄素甲醚临床应用主要限制于农药领域，杀灭致病性的细菌和真菌，在畜禽养殖领域报道较少，这直接影响了大黄素甲醚的应用和推广。
[0010]随着畜禽养殖业快速发展，畜禽呼吸道、消化道、生殖道疾病严重影响了畜牧业的发展，尤其是鹦鹉热衣原体、鸡毒支原体、鼻气管炎鸟杆菌和副鸡嗜血杆菌引起的禽呼吸道病，蜡样芽孢杆菌与鸡杆菌混合感染引起的禽类肝脏破裂，蜡样芽孢杆菌、克雷伯氏菌、粪肠球菌、葡萄球菌引起的奶牛乳腺炎和子宫内膜炎。这些疾病对畜禽生长发育的危害尤为严重，严重影响了畜禽养殖业的健康发展。
[0011]为维护我国动物源食品安全和公共卫生安全，饲料生产企业逐步停止生产含有促生长类药物饲料添加剂(中药类除外)的商品饲料。采用中药治疗畜禽养殖中的呼吸道疾病，产奶家畜乳腺炎、生殖道疾病污染小、残留少，不会存在药物残留问题。
[0012]鉴于目前我国畜牧业抗菌素限制使用和畜禽疾病的流行，严重危害养殖业的健康发展，开发替代抗菌素的新型制剂以期解决中国畜禽养殖业卡脖子的技术难题。大黄素甲醚已经报道文献和专利技术，主要局限于农药领域，如何解决大黄素甲醚水溶性和应用于畜牧业替代抗菌素，尚存在许多技术难题。本专利技术针对上述技术难题，创新水溶性技术和应用技术。

技术实现思路

[0013]本专利技术的目的是提供一种大黄素甲醚微乳液及其应用。
[0014]为了实现本专利技术目的，第一方面，本专利技术提供一种大黄素甲醚微乳液，其是以N,N
‑
二甲基甲酰胺或N,N
‑
二甲基乙酰胺、乙醇、吐温
‑
20和水配制而成的2.5
‑
10％大黄素甲醚微乳液。
[0015]进一步地，所述大黄素甲醚微乳液是将2.5
‑
10g大黄素甲醚与20
‑
50mL N,N
‑
二甲基甲酰胺或N,N
‑
二甲基乙酰胺、20
‑
30mL 75％
‑
100％乙醇、0.1
‑
2mL吐温
‑
20和余量水混合而成，用水补齐至总体积100mL。
[0016]优选地，所述大黄素甲醚微乳液是将10g大黄素甲醚与N,N
‑
二甲基甲酰胺或N,N
‑
二甲基乙酰胺50mL、无水乙醇20mL，吐温
‑
20 2mL和余量水混合而成，用水补齐至总体积100mL。
[0017]具体制备方法如下：将配方量的大黄素甲醚溶于N,N
‑
二甲基甲酰胺或N,N
‑
二甲基乙酰胺，再加入无水乙醇和吐温
‑
20，混匀后缓慢加水定容至100mL。
[0018]第二方面，本专利技术提供所述微乳液在制备抑菌剂或抗菌药物中的应用。所述药物可以是口服剂、注射剂或气雾剂等。
[0019]所述菌选自鹦鹉热衣原体、鸡毒支原体、滑液囊支原体、蜡样芽孢杆菌、粪肠球菌、鸡杆菌、鼻气管炎鸟杆菌、副鸡嗜血杆菌和肺炎克雷伯氏菌等。
[0020]第三方面，本专利技术提供所述微乳液在制备由鼻气管炎鸟杆菌、副鸡嗜血杆菌、克雷伯氏菌、鹦鹉热衣原体、鸡毒支原体等引起的畜禽呼吸道疾病的防治药物中的应用。
[0021]第四方面，本专利技术提供所述微乳液在制备由蜡样芽孢杆菌、粪肠球菌、鸡杆菌等引起的畜禽消化道疾病的防治药物中的应用。
[0022]畜禽消化道疾病的症状可表现为肝脏破裂。
[0023]本专利技术中，所述畜禽包括但不限于肉鸡、蛋鸡、肉鸭、蛋鸭、奶牛、羊。本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.大黄素甲醚微乳液，其特征在于，其是以N,N
‑
二甲基甲酰胺或N,N
‑
二甲基乙酰胺、乙醇、吐温
‑
20和水配制而成的2.5
‑
10％大黄素甲醚微乳液。2.根据权利要求1所述的微乳液，其特征在于，将2.5
‑
10g大黄素甲醚与N,N
‑
二甲基甲酰胺20
‑
50mL、20
‑
30mL 75％
‑
100％乙醇、0.1
‑
2mL吐温
‑
20和余量水混合而成，用水补齐至总体积100mL。3.根据权利要求1所述的微乳液，其特征在于，将10g大黄素甲醚与N,N
‑
二甲基甲酰胺或N,N
‑
二甲基乙酰胺50mL、无水乙醇20mL，吐温
‑
20 2mL和余量水混合而成，用水补齐至总体积100mL。4.权利要求1
‑
3任一项...

【专利技术属性】
技术研发人员：何诚，刘心怡，陈家琪，刘佳琪，宫启翔，谭丽萍，何润春，
申请(专利权)人：中国农业大学，
类型：发明
国别省市：