一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物及创伤修复药物中的应用制造技术

本发明专利技术属于医药制剂制备技术领域，具体涉及一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物及创伤修复药物中的应用；通过对艾纳香油纳米乳剂的配方进行筛选，并对其抗肿瘤和创伤修复作用效果进行研究，对普遍认为具有抗炎杀菌功效的艾纳香油还具有很好的抗肿瘤作用这一观点进行了证实，并且发现艾纳香油纳米乳剂的抗肿瘤作用略高于普通的艾纳香油。结合艾纳香油纳米乳剂制作成本低、操作过程简易及创口愈合和抗肿瘤作用。使得艾纳香油纳米乳剂具有较好的发展前景。发展前景。发展前景。

Application of a nano emulsion of Aina sesame oil in the preparation of antitumor drugs and wound healing drugs

【技术实现步骤摘要】
一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物及创伤修复药物中的应用


[0001]本专利技术属于医药制剂制备
，具体涉及一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物及创伤修复药物中的应用。

技术介绍

[0002]纳米乳又称微乳，是由水相、油相、表面活性剂以及助表面活性剂按比例所形成的热力学稳定体系，作为平均粒径为10
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100nm的乳状液，具有高透明度，常被应用于医药化工领域。
[0003]艾纳香油具有很好的杀菌消炎作用，但差的水溶性和易挥发性限制其广泛应用，利用纳米药物载体对其进行包裹，在提高药物稳定性的基础之上还能掩盖艾纳香油的强刺激性味道，另外，在皮肤创伤修复过程中(包括止血期、炎症期、增值期和重塑期四个阶段)，炎症期是皮肤创伤修复的必须阶段，结合艾纳香油的杀菌消炎功效，已有将艾纳香油应用至促进皮肤创面修复等方面的研究，如公布号为CN108524570A的专利文件公开了一种具有促进皮肤溃疡创面修复的复方艾纳香生肌凝胶剂及其制备方法，其是由A胶和B胶组成，A胶包括亚硝酸钠和辅料Ⅰ，B胶包括艾纳香、抗坏血酸和辅料Ⅱ。具体用于治疗糖尿病皮肤溃疡，亦可用于治疗烧伤、创面修复、硬皮病、其他类别的皮肤溃疡等症。公布号为CN110974861A的专利文件公开了一种艾纳香油脂质体，由艾纳香油、卵磷脂、胆固醇和PBS溶液组成，可与药物、日化领域可接受的辅料搭配，进一步制成凝胶剂、软膏剂、眼膏剂、搽剂、气雾剂、溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂等产品，具有良好的透皮吸收效果和抗炎、镇痛、皮肤修复活性作用。但目前对于艾纳香的功效研究主要是集中于抗炎、镇痛等方面，对于艾纳香的抗肿瘤活性还只停留于浅层，未见深入研究的详细报道。

技术实现思路

[0004]本专利技术为解决上述问题，提供了一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物及创伤修复药物中的应用。
[0005]具体是通过以下技术方案来实现的：
[0006]1、一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物中的应用，所述的肿瘤具体是指人非小细胞肺癌、人恶性胚胎横纹肌瘤细胞和人舌鳞癌细胞。
[0007]进一步，所述制备抗肿瘤药物为口服制剂，是将艾纳香油纳米乳剂与药学中可接受的辅料相结合，制成所需制剂。
[0008]2、一种艾纳香油纳米乳剂在制备创伤修复药物中的应用。
[0009]进一步，所述的一种艾纳香油纳米乳剂在制备创伤修复药物中的应用，其特征在于，所述制备创伤修复药物为外用擦剂，是将艾纳香油纳米乳剂与药学中可接受的辅料相结合，制成所需制剂。
[0010]3、上述艾纳香油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，所述艾纳香油纳米乳剂按质
量百分比计是由艾纳香油1
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10％、肉豆蔻酸异丙酯1
‑
5％、表面活性剂1
‑
10％、助表面活性剂1
‑
7％和水组成，总量为100％。
[0011]进一步，所述的表面活性剂为PCO40，助表面活性剂为无水乙醇。
[0012]进一步，具体的制备方法包括以下步骤：
[0013](1)按照配方比例精密称取艾纳香和肉豆蔻酸异丙酯，于室温下磁力搅拌混合均匀得到混合油相；
[0014](2)称取无水乙醇，加入步骤(1)得到的混合油相中，以2000r/min的速度搅拌均匀得到混合溶液；
[0015](3)按照配方比例取PCO40，加入步骤(2)得到的混合溶液中，以2000
‑
2100r/min的转速搅拌2
‑
4min，得到粗乳液；
[0016](4)将步骤(3)得到的粗乳液置于超声波粉碎机中选用2mm超声变幅杆，400w功率，在冰水浴中超声乳化1h，即得到艾纳香油纳米乳剂，平均粒径大小为62.8nm,包封率为98％以上。
[0017]艾纳香油纳米乳剂和空白纳米乳剂的外观性状如图3所示；透射电镜下艾纳香油纳米乳剂的形态特征如图4所示；艾纳香油纳米乳剂的粒径分布如图5所示。
[0018]一、艾纳香油纳米乳剂配方筛选
[0019]1.油相的确定
[0020]通过观察艾纳香油在IPM、橄榄油、玉米油的溶解性，筛选出适合本次纳米乳体系的最佳油相。详细结果如表1所示。
[0021]表1
[0022][0023]故选择IPM作为艾纳香油的混合油相。
[0024]2、助表面活性剂的确定
[0025]艾纳香油不溶于水，易溶于无水乙醇、氯仿、乙醚，室温下确定艾纳香油与有机溶剂的溶解度。从绿色环保角度出发，以无水乙醇作为表面活性剂。
[0026]3、表面活性剂的确定
[0027]表面活性剂在纳米乳剂的制备过程中发挥关键的作用，分别选择毒性较小的非离子表面活性剂TW80、TW20、PCO40、EL40作为备选的表面活性剂，无水乙醇作为助表面活性剂，IPM作为艾纳香油混合油相制备纳米乳剂，并在4℃低温以及45℃高温各放置24h，比较温度循环前后纳米粒经大小(n＝3)来考察纳米乳剂的稳定性。各组分组成以质量百分比进行记录。实验详细结果如表2所示。
[0028]表2
[0029][0030]数据显示，使用表面活性剂TW20、TW80、EL40制备得到的纳米乳剂经过温循环，前后平均粒径大小变化很大，稳定性差，然而使用表面活性剂PCO40制备的纳米乳剂温循环前后平均粒径大小波动不大，故选择PCO40作为最佳表面活性剂。
[0031]4、Km值(表面活性剂与助表面活性剂的质量比)的确定
[0032]以PCO40作为表面活性剂，无水乙醇作为助表面活性剂、IPM作为混合油相，在室温条件下，将表面活性剂和助表面活性剂按3：1、2：1、1：1的比例混匀，然后将混合的表面活性剂与确定的油相IPM分别按质量比1：1、1：2、3：5、5：3、7：2、8：11的比例混合，逐渐滴加蒸馏水并不断搅拌，直至形成澄清透明的纳米乳液，记录体系发生临界变化时的加水量，计算体系中各组分的质量分数，分别以表面活性剂/助表面活性剂、油相、水相作为三个顶点，利用Origin软件绘制伪三元相图如图1所示，其中阴影部分面积代表乳化率。
[0033]由图可以发现，当表面活性剂与助表面活性剂的质量比为2：1时，纳米乳剂的乳化率最高，故将km值确定为2。
[0034]5、表面活性剂用量的考察
[0035]表面活性剂的用量会影响纳米乳剂粒径大小，以PCO40作为表面活性剂，固定Km值为2，考察表面活性剂的用量对艾纳香油纳米乳剂的影响，实验结果如表3所示。各组分组成以质量百分比进行记录。
[0036]表3
[0037][0038]由表3结果可知，随着表面活性剂用量的增加，艾纳香油纳米乳剂粒径大小随之增大，当表面活性剂的量占2.5％和5％时，所制备得到的艾纳香油纳米乳剂呈现乳白色外观，但当表面活性剂用量分别增加到7.5％和10％时，所制备得到的艾纳香油纳米乳剂表现出更高的透明度，稳定性更好，从节约成本的角度考虑，表面活性剂的用量以7.5本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肿瘤具体是指人非小细胞肺癌细胞、人恶性胚胎横纹肌瘤细胞和人舌鳞癌细胞。2.如权利要求1所述的一种艾纳香油纳米乳剂在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述制备抗肿瘤药物为口服制剂，是将艾纳香油纳米乳剂与药学中可接受的辅料相结合，制成所需制剂。3.一种艾纳香油纳米乳剂在制备创伤修复药物中的应用。4.如权利要求3所述的一种艾纳香油纳米乳剂在制备创伤修复药物中的应用，其特征在于，所述制备创伤修复药物为外用擦剂，是将艾纳香油纳米乳剂与药学中可接受的辅料相结合，制成所需制剂。5.如权利要求1
‑
4任一项所述的艾纳香油纳米乳剂的制备方法，其特征在于，所述艾纳香油纳米乳剂按质量百分比计是由艾纳香油1
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10％、肉豆蔻酸异丙酯1
‑
5％、表面活性剂1
‑
10％、助表面活性剂1<...

【专利技术属性】
技术研发人员：康冀川，刘桂花，钱一鑫，王鲁，何张江，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：