一种瑞巴派特胃漂浮片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种瑞巴派特胃漂浮片，该片包含以下列重量百分比的原料：30

Ribavirin gastric floating tablet and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种瑞巴派特胃漂浮片及其制备方法


[0001]本专利技术涉及一种片剂及其制法，具体涉及一种瑞巴派特胃漂浮片及其制备方法。

技术介绍

[0002]研究表明，溃疡病或消化性溃疡是一种常见的消化道疾病，可发生于食管、胃或十二指肠，也可发生于胃
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空肠吻合口附近或含有胃黏膜的Meckel憩室内，因为胃溃疡和十二指肠溃疡最常见，故一般所谓的消化性溃疡是指胃溃疡和十二指肠溃疡。它之所以称之为消化性溃疡，是因为既往认为胃溃疡和十二指肠溃疡是由于胃酸和胃蛋白酶对黏膜自身消化所形成的，事实上胃酸和胃蛋白酶只是溃疡形成的主要原因之一，还有其他原因可以形成消化性溃疡。随着现代社会经济发展的增速，人们竞争意识的增强，为了节约时间，造成现代人饮食失调，过度劳累、精神紧张、吸烟、酗酒等因素，使胃溃疡的发病率呈逐年上升趋势，本疾病对身体危害较大，常可引起饥饿不适、饱胀、泛酸、腹痛，严重还会导致出血、穿孔、幽门梗阻和癌变等后果。
[0003]瑞巴派特是一种治疗胃炎和胃溃疡的药物，由大冢制药公司合成和开发，并于1990年12月作为胃溃疡治疗剂上市。此外，由于该制剂具有增加胃黏膜内源性前列腺素(PG)的作用和抑制胃黏膜损伤发病因素之一的自由基的作用，因此继续研究其对胃炎的适应范围扩大，并于1994年6月增加了胃炎的功能和效果。
[0004]瑞巴派特为BCS IV类药物，溶解性及渗透性较差，且瑞巴派特主要吸收部位为小肠上端，具体为胃和十二指肠部位，这导致瑞巴派特的吸收窗较窄，生物利用度低，瑞巴派特的常规制剂需一日服药三次，才能达到较好疗效，患者顺应性较差。
[0005]专利CN109078186A公开一种瑞巴派特胃漂浮制剂，使用热熔挤出工艺，其制备工艺复杂，对辅料、生产工艺要求严格，生产成本高昂而难以实现工业化生产，且其溶出曲线显示在5小时左右才开始释放，起效时间较长。

技术实现思路

[0006]专利技术目的：本专利技术的目的在于提供一种瑞巴派特胃漂浮片，以提高瑞巴派特的生物利用度，减少患者服药次数，具有良好顺应性。本专利技术的另外一个目的在于提供所述瑞巴派特胃漂浮片的制备方法，该制备方法工艺简单，成品质量稳定，适合规模化生产。
[0007]技术方案：本专利技术所述的瑞巴派特胃漂浮片，包含以下列重量百分比的原料：30
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40％的瑞巴派特，10
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40％的骨架材料，10
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30％的膨胀剂，0
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20％的助漂剂，0.5
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10％的润滑剂，和0
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30％的稀释剂。
[0008]所述的瑞巴派特胃漂浮片，所述的骨架材料选自羟丙甲基纤维素K100M、羟丙甲基纤维素K100LV、卡波姆934P、卡波姆971的一种或几种。
[0009]所述的膨胀剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。
[0010]所述的助漂剂为十六醇。
[0011]所述的润滑剂为硬脂酸镁。
[0012]所述的稀释剂为微晶纤维素102。
[0013]无需产气剂即可获得良好的漂浮性能。
[0014]所述的瑞巴派特胃漂浮片的制备方法，包含下列步骤：
[0015](1)将瑞巴派特与除润滑剂外的其他组分充分混合；
[0016](2)将步骤(1)所得混合物过筛；
[0017](3)将润滑剂与步骤(2)所得混合物充分混合；
[0018](4)将步骤(3)所得混合物压片。
[0019]其中，步骤(4)的压片硬度为60N
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70N。步骤(2)中优选过30目筛。
[0020]有益效果：本专利技术提供的瑞巴派特胃漂浮片无需产气剂即可获得良好的漂浮性能，起漂时间短，起效时间快，在胃液中能持续漂浮10小时以上，增加了药物与病灶的接触时间，延长了在胃部及小肠上端滞留时间，从而提高了生物利用度，以达到更好的治疗效果。本专利技术所制备的瑞巴派特胃漂浮片能够长效持续释放，服药间隔增长，改善了患者依从性。本专利技术提供的制备方法，采用粉末直压，工艺简单易行，制出的成品质量稳定，适合规模化生产。
附图说明
[0021]图1为实施例1瑞巴派特胃漂浮片释放曲线；
[0022]图2为实施例2瑞巴派特胃漂浮片释放曲线；
[0023]图3为实施例3瑞巴派特胃漂浮片释放曲线；
[0024]图4为实施例4瑞巴派特胃漂浮片释放曲线；
[0025]图5为实施例5瑞巴派特胃漂浮片释放曲线；
[0026]图6为实施例6瑞巴派特胃漂浮片释放曲线；
[0027]图7为实施例7瑞巴派特胃漂浮片释放曲线；
[0028]图8为实施例8瑞巴派特胃漂浮片释放曲线。
具体实施方式
[0029]下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行详细描述，但本专利技术的实施方式并不限于此。除非另有说明，否则以下实施例中所用的试剂、材料及仪器均可通过常规商业手段获得。
[0030]实施例1
[0031]成分含量(mg)/每片百分含量(％)/每片瑞巴派特10037.74％微晶纤维素1024818.11％羟丙甲基纤维素K100M7528.30％交联聚乙烯吡咯烷酮4015.09％硬脂酸镁20.75％
[0032]制备工艺：
[0033](1)按处方比例称取瑞巴派特与各辅料；
[0034](2)将瑞巴派特与除硬脂酸镁外的各辅料充分混合；
[0035](3)将步骤(2)所得的混合物过30目筛；
[0036](4)将步骤(3)过筛后的混合物再与硬脂酸镁混合；
[0037](5)将步骤(4)所得混合粉末直接压片，硬度控制在60N
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70N。
[0038]释放度的测定方法：
[0039]根据中国药典2020年版附录XD第一法，将瑞巴派特胃漂浮片置于转篮中，以900mL经脱气的pH 6.0磷酸盐缓冲液为释放介质，转速为100rpm，温度为(37
±
0.5)℃，分别在1h，2h，4h，6h，8h，12h取释放介质10mL，同时补充等量同温新鲜介质，经0.45μm微孔滤膜滤过，取续滤液20μL注入高效液相色谱仪，326nm处测定其峰面积；另精密称取对照品适量，同法测定，计算其累积释放百分率，应符合规定。
[0040]实施例1中瑞巴派特胃漂浮片释放度见图1。具有良好的缓释效果。
[0041]漂浮行为测定方法：
[0042]采用溶出仪进行漂浮行为考察，桨法，转速为75rpm，温度为(37
±
0.5)℃，介质为900ml 0.1M HCL。将片剂放入溶出杯开始计时，观察片剂状态并记录开始漂浮时间和开始下沉时间。测定6片取平均值。
[0043]实施例1中瑞巴派特胃漂浮片起漂时间10分钟，持续漂浮时间15小时。
[0044]实施例2
[0045][0046][0047]具体制备工艺、释放度的测定方法和漂浮行为测定方法同实施例1。
[0048]实施本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种瑞巴派特胃漂浮片，其特征在于，包含以下列重量百分比的原料：30
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40％的瑞巴派特，10
‑
40％的骨架材料，10
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30％的膨胀剂，0
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20％的助漂剂，0.5
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10％的润滑剂，和0
‑
30％的稀释剂。2.根据权利要求1所述的瑞巴派特胃漂浮片，其特征在于，所述的骨架材料选自羟丙甲基纤维素K100M、羟丙甲基纤维素K100LV、卡波姆934P、卡波姆971的一种或几种。3.根据权利要求1所述的瑞巴派特胃漂浮片，其特征在于，所述的膨胀剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。4.根据权利要求1所述的瑞巴派特胃...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗林，钟国锋，康振华，蒋荷，
申请(专利权)人：南京正济医药研究有限公司，
类型：发明
国别省市：