药物递送制剂制造技术

本发明专利技术涉及治疗精神疾病和障碍的方法，包括向有需要的受试者施用包含利培酮、三嵌段共聚物和二嵌段共聚物的可注射制剂，其中利培酮的浓度为250

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物递送制剂
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2019年9月13日提交的美国临时申请号为62/900,061的权益，其全部内容通过引用并入本文。


[0003]本专利技术涉及用包含三嵌段共聚物和二嵌段共聚物的高浓度、低体积的利培酮药物组合物治疗对利培酮有反应的精神疾病和障碍的方法。

技术介绍

[0004]利培酮是一种非典型抗精神病药，一种血清素能(5
‑
HT2A受体)和多巴胺能(D2、D3和D4受体)拮抗剂。该物质还与α
‑1‑
肾上腺素能受体、组胺能H1受体结合，并较小程度地与α
‑2‑
肾上腺素能受体结合。它对胆碱能受体没有亲和力。利培酮自1994年以来已被FDA批准用于治疗成人以及13至17岁青少年的精神分裂症，并以的名称上市销售。目前有口服版本和注射版本，利培酮被批准用于许多其他适应症，包括治疗痴呆症、焦虑症、一些双相情感障碍、抑郁症、躁狂症或精神病发作。
[0005]利培酮因其安全性而被用于精神分裂症的一线治疗，并被推荐用于中长期治疗。长效本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗受试者的精神疾病或障碍的方法，包括以不超过每21天一次的频率向受试者皮下施用：1mL以下的药物制剂，所述药物制剂包含：a)利培酮或其药学上可接受的盐，浓度相当于约250
‑
400mg/m L利培酮；b)具有下式的可生物降解的三嵌段共聚物：聚(乳酸)v
‑
聚(乙二醇)w
‑
聚(乳酸)x，式中，v和x是重复单元的数量，数量范围为24至682，w是重复单元的数量，数量范围为4至273，v＝x或v≠x；c)具有下式的可生物降解的二嵌段共聚物：甲氧基聚(乙二醇)y
‑
聚(乳酸)z，式中，y和z是重复单元的数量，y是范围为3至45的重复单元的数量，z是范围为7至327的重复单元的数量；并且在所述制剂中，(b)的可生物降解的三嵌段共聚物与(c)的可生物降解的二嵌段共聚物的比率为1:3至1:8，或1:1至1:19，或3:2至1:19，所述制剂不溶于水性环境。2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述利培酮是利培酮碱。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述利培酮或其药学上可接受的盐的浓度相当于300mg/mL至400mg/mL利培酮。4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中，所述三嵌段共聚物以所述制剂总重量的约3％至20％(w/w％)的量存在。5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述三嵌段共聚物以所述制剂总重量的约5％至15％(w/w％)的量存在。6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，所述二嵌段共聚物以所述制剂总重量的约8％至25％(w/w％)的量存在。7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述二嵌段共聚物以所述制剂总重量的约10％至20％(w/w％)的量存在。8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中，所述三嵌段共聚物和二嵌段共聚物的总量为所述制剂总重量的约20％至约50％(w/w％)。9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述三嵌段共聚物和二嵌段共聚物的总量为所述制剂总重量的约20％至30％(w/w％)。10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中，所述制剂还包含水溶性有机溶剂，所述水溶性有机溶剂为DMSO。11.根据权利要求10所述的方法，其中，所述制剂还包含三乙酸甘油酯、三丙酸甘油酯或它们的混合物。12.根据权利要求10或11所述的方法，其中，所述有机溶剂以所述制剂总重量的约35％至约55％(w/w％)的量存在。13.根据权利要求1至12中任一项所述的方法，其中，所述施用有效治疗受试者的精神疾病或障碍21天至90天。14.根据权利要求1至12中任一项所述的方法，其中，所述施用有效治疗受试者的精神疾病或障碍28天至90天。15.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：A，
申请(专利权)人：美蒂森股份公司，
类型：发明
国别省市：