新型的苯嘧磺草胺的可溶性液体组合物，其制备方法及用途技术

本发明专利技术涉及包含苯嘧磺草胺和有机碱的可溶性液体(SL)组合物。任选地，所述组合物还包含至少一种农业上可接受的载体和/或添加剂。本发明专利技术还涉及苯嘧磺草胺的胺盐用于制备可溶性液体组合物的用途。性液体组合物的用途。性液体组合物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型的苯嘧磺草胺的可溶性液体组合物，其制备方法及用途
[0001]本申请要求于2019年8月26日提交的美国临时申请62/891,902的优先权，其全部内容在此通过引用纳入本文。


[0002]本专利技术涉及一种包含苯嘧磺草胺和有机碱的可溶性液体(SL)组合物。任选地，所述组合物进一步包含至少一种农业上可接受的载体和/或添加剂。本专利技术进一步涉及苯嘧磺草胺的胺盐用于制备可溶性液体组合物的用途。
[0003]专利技术背景
[0004]苯嘧磺草胺(saflufenacil)的化学名称为2
‑
氯
‑5‑
[3,6
‑
二氢
‑3‑
甲基
‑
2,6
‑
二氧
‑4‑
(三氟甲基)
‑
1(2H
‑
嘧啶)]‑4‑
氟
‑
N
‑
[[甲基(1
‑
甲基乙基)氨基]磺酰]苯甲酰胺，其结构式(I)如下：
[0005][0006]苯嘧磺草胺属于嘧啶二酮和/或苯基尿嘧啶化学组别并被用作除草剂，特别是用作叶面接触和残留的阔叶杂草除草剂。它可以被叶子和根吸收，在质外体中运输并在韧皮部中受限移动。苯嘧磺草胺施用于叶子并用于残留防治阔叶杂草，包含抗草甘膦生物型和抗ALS生物型。苯嘧磺草胺是原卟啉原氧化酶的抑制剂，并在玉米和高粱出苗前施用，用量为50
‑
125g/ha；在大豆、谷物、棉花、豆科植物栽植前施用，用于快速叶面烧毁(foliar burn
‑
down)，在木本果树(tree fruit)和坚果树(tree nuts)定向后施用，用量为18
‑
25g/ha。
[0007]苯嘧磺草胺在WO 2001/083459中公开。WO 2003/097589、WO 2005/054208和WO 2006/097589以及更早的国际申请PCT/EP2006/062414中公开了其进一步的制备方法。
[0008]通过上述方法制备的苯嘧磺草胺是无定形的且极难配制。
[0009]苯嘧磺草胺几乎不溶于各种液体介质，因此，创造一个稳定的液体制剂是一个挑战。特别是，苯嘧磺草胺有从大多数溶剂、有机或水介质中沉积的趋势；在pH值为5时，苯嘧磺草胺在水中的溶解度为0.0025g/100mL，在pH值为7时为0.21g/100mL，两者都在20℃下。在乙腈中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度为19.4g/100mL。在丙酮中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度为27.5g/100mL。在乙酸乙酯中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度为6.55g/100mL。在四氢呋喃中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度为36.2g/100mL。在甲醇中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度为2.98g/100mL。在异丙醇中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度为0.25g/100mL。在
甲苯中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度为0.23g/100mL。在1
‑
辛醇中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度<0.01g/100mL。在正庚烷中，苯嘧磺草胺在20℃下的溶解度<0.005g/100mL。
[0010]此外，WO 2008/043835和WO 2008/043836中公开的本领域已知的苯嘧磺草胺的两种结晶变体，苯嘧磺草胺晶型II(form II)和苯嘧磺草胺水合物的结晶形式，在水介质中溶解差，这会给制剂带来问题。
[0011]因此，本领域需要在非水介质中的无水苯嘧磺草胺制剂，所述制剂表现出改善的性质，包含，例如，改善的稳定性和在水中的溶解度。

技术实现思路

[0012]本专利技术提供一种可溶性液体(SL)组合物，其包含(i)一定量的苯嘧磺草胺，和(ii)一定量的有机碱。
[0013]本专利技术主题还提供一种可溶性液体(SL)组合物，其包含(i)一定量的苯嘧磺草胺，(ii)一定量的2,4
‑
D，和(iii)一定量的有机碱。
[0014]本专利技术还提供一种结合物，其包含：
[0015](i)一定量的苯嘧磺草胺，和
[0016](ii)一定量的有机碱。
[0017]本专利技术还提供一种结合物，其包含：
[0018](i)一定量的本文公开的任何一种SL组合物，和
[0019](ii)一定量的至少一种另外的农药。
[0020]本专利技术还提供一种结合物，其包含:
[0021](i)一定量的本文公开的任何一种SL组合物，和
[0022](ii)一定量的至少一种另外的农药，
[0023]其中该组合对于防治和/或预防有害物比单独施用相同量的每种农药时更有效。
[0024]本专利技术还提供一种结合物，其包含:
[0025](i)一定量的本文公开的任何一种SL组合物，和
[0026](ii)一定量的至少一种另外的农药，
[0027]其中所述量的苯嘧磺草胺和所述量的另外的农药一起施用时，对于防治和/或预防有害物比单独施用相同量的每种农药时更有效。
[0028]本专利技术还提供一种结合物，其包含:
[0029](i)一定量的本文公开的任何一种SL组合物，和
[0030](ii)一定量的至少一种另外的农药，
[0031]其中结合物中的苯嘧磺草胺的量小于单独使用苯嘧磺草胺时的苯嘧磺草胺的农药有效量，和/或
[0032]其中结合物中的另外的农药的量小于单独使用另外的农药时另外的农药的农药有效量。
[0033]本专利技术还提供一种包含本文所公开的任何一种结合物的混合物。
[0034]本专利技术还提供一种SL组合物，包含本文公开的任何一种结合物或混合物。
[0035]本专利技术还提供一种防治和/或预防有害物的方法，包含将有效量的本文公开的任何一种SL组合物、结合物或混合物施用于要防治和/或预防有害物的场所，从而防治和/或
预防有害物。
[0036]本专利技术还提供一种防治杂草的方法，包含将有效量的本文公开的任何一种SL组合物、结合物或混合物施用于要防治杂草的场所，从而防治杂草。
[0037]本专利技术还提供一种防治作物田中杂草的方法，包含将有效量的本文公开的任何一种SL组合物、结合物或混合物施用于作物田，从而防治作物田中的杂草。
[0038]本专利技术还提供本文公开的任何一种SL组合物、结合物或混合物在防治和/或预防有害物方面的用途，包含将有效量的本文公开的任何一种SL组合物、结合物或混合物施用于要防治和/或预防有害物的场所。
[0039]本专利技术还提供本文公开的任何一种SL组合物或混合物在防治杂草方面的用途，包含将有效量的本文公开的任何一种SL组合物、结合物或混合物施用于要防治杂草的场所。
[0040]本专利技术还提供本文公开的任何一种SL组合物、结合物或混合物，其用于防治和/或预防有害物，包含将本文公开的任何一种SL组合物、结本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种可溶性液体(SL)组合物，其包含(i)一定量的苯嘧磺草胺和(ii)一定量的有机碱。2.权利要求1所述的SL组合物，其中所述有机碱是胺。3.权利要求2所述的SL组合物，其中所述胺是伯胺。4.权利要求3所述的SL组合物，其中所述伯胺是R1‑
NH2，其中R1是C1
‑
C6烷基。5.权利要求4所述的SL组合物，其中所述烷基是直链的。6.权利要求4所述的SL组合物，其中所述烷基是支链的。7.权利要求4
‑
6中任一项所述的SL组合物，其中R1是C4烷基。8.权利要求2所述的SL组合物，其中所述胺是仲胺。9.权利要求8所述的SL组合物，其中所述仲胺是R1‑
NH
‑
R2，其中R1和R2各自是C1
‑
C3直链烷基。10.权利要求9所述的SL组合物，其中所述仲胺的R1和R2都是甲基、乙基或丙基。11.权利要求8或9所述的SL组合物，其中所述仲胺的R1和R2都是乙醇基团。12.权利要求2所述的SL组合物，其中所述胺是环胺。13.权利要求2
‑
12中任一项所述的SL组合物，其中所述胺的pKa在4
‑
11的范围内。14.权利要求2所述的SL组合物，其中所述胺选自吡啶、二乙醇胺、四氢呋喃(THF)中的二甲胺、丁胺、二丙胺和乙氧基化脂肪酸胺。15.权利要求2
‑
14中任一项所述的SL组合物，其中所述胺是乙氧基化椰油脂肪酸胺。16.权利要求1
‑
15中任一项所述的SL组合物，其中所述SL组合物是稳定的。17.权利要求1
‑
16中任一项所述的SL组合物，其中所述SL组合物具有低持久性泡沫。18.权利要求1
‑
17中任一项所述的SL组合物，其中所述SL组合物中的苯嘧磺草胺的量为从约0.1重量％至约70重量％，基于组合物的总重量计。19.权利要求1
‑
18中任一项所述的SL组合物，其中所述组合物中有机碱的量为从约0.1重量％至约80重量％，基于组合物的总重量计。20.权利要求1
‑
19中任一项所述的SL组合物，其中在所述组合物中的苯嘧磺草胺和有机碱的比例为其中胺基与苯嘧磺草胺分子的比例至少为1：1。21.权利要求1
‑
20中任一项所述的SL组合物，其中所述组合物包含一定量的至少一种添加剂。22.权利要求21所述的SL组合物，其中所述添加剂选自佐剂、表面活性剂、乳化剂、防冻剂、消泡剂、溶剂、助溶剂和防腐剂。23.权利要求21或22所述的SL组合物，其中所述SL组合物中添加剂的量为约1重量％至约80重量％，基于组合物的总重量计。24.权利要求1
‑
23中任一项所述的SL组合物，其中所述组合物包含一定量的至少一种农业上可接受的载体。25.权利要求24所述的SL组合物，其中组合物中农业上可接受的载体的量为约0.1重量％至约90重量％，基于组合物的总重量计。26.权利要求1
‑
25中任一项所述的SL组合物，其中所述组合物包含:(i)约15重量％的苯嘧磺草胺，基于组合物的总重量计,(ii)约62重量％的胺，基于组合物的总重量计，和
(iii)约23重量％的农业上可接受的载体，基于组合物的总重量计。27.权利要求1
‑
25中任一项所述的SL组合物，其中所述组合物包含一定量的至少一种另外的农药。28.权利要求27所述的SL组合物，其中所述农药是除草剂，所述除草剂选自2,4
‑
D、咪草烟、砜吡草唑、S
‑
异丙甲草胺、草铵膦、氟氯吡啶酯、草甘膦、三唑酮草酯、甲磺草胺、甲酚噻草胺
‑
P、硝磺草酮、嗪草酮和氟吡草酮。29.权利要求27或28所述的SL组合物，其中组合物包含：(i)约3重量％的苯嘧磺草胺，基于组合物的总重量计，(ii)约70重量％的2,4
‑
D，基于组合物的总重量计，(iii)约13重量％的胺，基于组合物的总重量计，(iv)约4重量％的乳化剂，基于组合物的总重量计，(v)约2.5重量％的表面活性剂，基于组合物的总重量计，和(vi)约8重量％的农业上可接受的载体，基于组合物的总重量计。30.权利要求1
‑
29中任一项所述的SL组合物，其中所述苯嘧磺草胺溶于所述有机胺。31.权利要求1
‑
30中任一项所述的SL组合物，其中所述组合物基本上不含水。32.一种结合物，其包含：(i)一定量的苯嘧磺草胺，和(ii)一定量的有机碱。33.一种结合物，其包含：(i)一定量的权利要求1
‑
31中任一项所述的SL组合物，和(ii)一定量的至少一种另外的农药。34.权利要求31或32所述的结合物，其中所述结合物对于防治和/或预防有害物比单独施用相同量下的每种农药时更有效。35.权利要求32
‑
34中任一项所述的结合物，其中所述一定量的苯嘧磺草胺和所述一定量的另外的农药一起施用时，对于防治和/或预防有害物比单独施用相同量下的每种农药时更有效。36.权利要求32
‑
35中任一项所述的结合物，其中所述结合物中的苯嘧磺草胺的量小于单独使用苯嘧磺草胺时的苯嘧磺草胺的农药有效量，和/或所述结合物中的另外的农药的量小于单独使用所述另外的农药时另外的农药的农药有效量。37.一种混合物，其包含权利要求1
‑
31中任一项所述的SL...

【专利技术属性】
技术研发人员：L，
申请(专利权)人：安道麦阿甘有限公司，
类型：发明
国别省市：