一种右雷佐生的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种右雷佐生的制备方法，包括以下步骤：(S)

【技术实现步骤摘要】
一种右雷佐生的制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种右雷佐生的制备方法。

技术介绍

[0002]右雷佐生(Dexrazoxane)为抗肿瘤辅助药品，临床用于减轻或减少蒽环类抗生素(如多柔比星)化疗引起的心肌毒性。右雷佐生发挥其细胞保护活性的机制尚不完全清楚。右雷佐生是螯合剂乙二胺四乙酸(EDTA)的亲脂性衍生物，能迅速透过细胞膜降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性，右雷佐生在细胞内水解为TCRE
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198，再与细胞内的铁螯合，使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减少，防止自由基的形成而起效的。
[0003]注射用右雷佐生由美国Chiron公司开发，1992年首先在意大利上市(商品名：Cardioxane)，1995年7月获FDA批准(商品名：Zinecard)，目前已在欧洲、亚洲、非洲等多国已上市。注射用右雷佐生是唯一被美国FDA批准的成为蒽环类药物心脏毒性保护剂，目前本品已纳入医保乙类。
[0004]右雷佐生化学名为(S)
‑
4,4'
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种右雷佐生的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(S)
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1,2
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丙二胺四乙酸和尿素进行关环反应，得到右雷佐生。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述(S)
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1,2
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丙二胺四乙酸和尿素的摩尔比为1：(2～8)。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的溶剂选自N,N
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二甲基甲酰胺、N,N
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二甲基乙酰胺、甲苯、尿素、N
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甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙二醇、1,4
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二氧六环、二甲苯、正丁醇中的一种或几种的混合溶剂。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂与(S)
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1,2
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丙二胺四乙酸的比例为(0.5～10)mL：1g。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度...

【专利技术属性】
技术研发人员：李江，丁兆，胡和平，赵雄，李正娇，
申请(专利权)人：四川汇宇海玥医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：