烯基取代的2,5-哌嗪二酮和其在组合物中用于向个体或细胞递送药剂的用途制造技术

本申请涉及烯基取代的2,5

【技术实现步骤摘要】
烯基取代的2,5
‑
哌嗪二酮和其在组合物中用于向个体或细胞递送药剂的用途
[0001]本申请是申请日为2016年6月17日、申请号为201680044628.9、专利技术名称为“烯基取代的2,5
‑
哌嗪二酮和其在组合物中用于向个体或细胞递送药剂的用途”的专利技术专利申请的分案申请。
[0002]相关申请
[0003]本申请根据35U.S.C.
§
119(e)要求2015年6月19日提交的美国临时专利申请U.S.S.N.62/182,264的优先权，其全部内容以引用的方式并入本文中。
[0004]政府支持
[0005]本专利技术在政府支持下在由美国国家卫生研究院(National Institutes of Health)授予的授权号R01
‑
DE016516下进行。美国政府在本专利技术中享有一定权利。


[0006]本申请涉及烯基取代的2,5
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哌嗪二酮和其在组合物中用于向个体或细胞递送药剂的用途。
背景技术
[000本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种组合物，其包括：式(I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中R
L
的每一实例独立地为任选经取代的C6‑
C
40
烯基；且R
L
的每一个实例仅包含顺式双键；和药剂。2.根据权利要求1所述的组合物，其中R
L
的至少一个实例独立地为C
14
‑
18
烯基。3.根据权利要求1所述的组合物，其中R
L
的至少一个实例为下式的基团：其中：x为包括端点的4与20之间的整数；y为包括端点的1与20之间的整数；且R'的每一实例独立地为氢、C1‑6烷基和卤素；其条件是所述基团包含不超过40个直链碳原子。4.根据权利要求6所述的组合物，其中R
L
的至少一个实例为：5.根据权利要求1所述的组合物，其中R
L
的至少一个实例为下式的基团：其中：x为包括端点的4与20之间的整数；y为包括端点的1与20之间的整数；z1为1、2或3；且R'的每一实例独立地为氢、C1‑6烷基和卤素；其条件是所述基团包含不超过40个直链碳原子。6.根据权利要求8所述的组合物，其中R
L
的至少一个实例为：
7.根据权利要求1所述的组合物，其中R
L
的至少一个实例为下式的基团：其中：x为包括端点的4与20之间的整数；y为包括端点的1与20之间的整数；z1和z2的每一实例独立地为1、2或3；且R'的每一实例独立地为氢、C1‑6烷基和卤素；其条件是所述基团包含不超过40个直链碳原子。8.根据权利要求10所述的组合物，其中R
L
的至少一个实例为：9.根据权利要求1所述的化合物，其中R
L
的至少一个实例为：10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物进一步包含类固醇、聚乙二醇化脂质、磷脂和/或载脂蛋白。11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述聚乙二醇化脂质为聚乙二醇化胆固醇、1,2
‑
二肉豆蔻酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸乙醇胺
‑
N
‑
[甲氧基(聚乙二醇)
‑
2000](C14
‑
PEG2000，阿万蒂(Avanti))、N
‑
辛酰基
‑
神经鞘胺醇
‑1‑
[丁二酰基(甲氧基聚乙二醇)
‑
2000]和二肉豆蔻酰甘油(DMG)
‑
PEG
‑
2K。12.根据权利要求10所述的组合物，其中所述聚乙二醇化脂质包含长度为至多5kDa的聚(乙烯)二醇链，其共价连接至具有C6‑
C
20
长度的烷基链的脂质。13.根据权利要求10所述的组合物，其中所述磷脂为1,2
‑
二硬脂酰基
‑
sn
‑
甘油
‑3‑
磷酸胆碱(DSPC)、二油酰基磷脂酰胆碱(DOPC)、二棕榈酰基磷脂酰胆碱(DPPC)、二油酰基磷脂酰甘油(DOPG)、二棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG)、二油酰基磷脂酰乙醇胺(DOPE)、棕榈酰油酰基磷脂酰胆碱(POPC)、棕榈酰油酰基磷脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼尔，
申请(专利权)人：麻省理工学院，
类型：发明
国别省市：