含有罗匹尼罗的贴附剂及罗匹尼罗的皮肤透过性提升方法技术

一种含有罗匹尼罗的贴附剂，具备粘着剂层和支持体层，所述粘着剂层含有选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少一种、碳原子数为7以上的脂肪酸金属盐、和粘着剂。碳原子数为7以上的脂肪酸金属盐、和粘着剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有罗匹尼罗的贴附剂及罗匹尼罗的皮肤透过性提升方法


[0001]本专利技术涉及一种贴附剂及药物的皮肤透过性提升方法，更详细而言，本专利技术涉及一种含有罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的贴附剂、以及罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的皮肤透过性提升方法。

技术介绍

[0002]罗匹尼罗作为对治疗帕金森氏病、下肢不宁综合征等有用的药物而为人所知，近年来，从给药次数减少、依从性提升、给药及其中止容易等观点出发，进行了与含有罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的制剂的经皮给药相关的研究。
[0003]例如，在国际公开第2010/134433号(专利文献1)中，记载有一种经皮吸收制剂，其具备支持体和含有罗匹尼罗或其药学上容许的酸加成盐的粘着剂层，在国际公开第2012/165253号(专利文献2)及国际公开第2012/165254号(专利文献3)中，记载有一种含罗匹尼罗的贴附剂，其具备支持体层和含有罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的粘着剂层。
[0004]另外，在国际公开第2009/107478号(专利文献4)及国际公开第2009/107479号(专利文献5)中，记载有在具备支持体和粘着剂层的贴附剂中，上述粘着剂层含有通过罗匹尼罗的酸加成盐与脱盐剂的反应所产生的罗匹尼罗及金属盐。
[0005]在含有罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的制剂的经皮给药中，要求其皮肤透过性优异，在专利文献1～5中，记载有可使用以促进罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的经皮吸收为目的的吸收促进剂，作为上述吸收促进剂，例如可列举：脂肪族醇、脂肪酸等。另外，如专利文献4～5所记载的那样，还已知在制造中或制造出的制剂中，通过利用脱盐剂使罗匹尼罗的酸加成盐进行脱盐而使得罗匹尼罗游离体经皮吸收，例如，在专利文献1～5中，作为上述脱盐剂，列举了氢氧化钠等。然而，除了这些使用了吸收促进剂的构成、或使用了氢氧化钠等脱盐剂的构成以外，关于提升罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的皮肤透过性的方法，尚未进行充分研究。
[0006]现有技术文献
[0007]专利文献
[0008]专利文献1：国际公开第2010/134433号
[0009]专利文献2：国际公开第2012/165253号
[0010]专利文献3：国际公开第2012/165254号
[0011]专利文献4：国际公开第2009/107478号
[0012]专利文献5：国际公开第2009/107479号

技术实现思路

[0013]专利技术所要解决的课题
[0014]本专利技术是鉴于上述现有技术所具有的课题而完成的，目的在于从与现有的含罗匹尼罗的贴附剂的构成不同的观点出发，提供一种罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的皮肤
透过性优异的含罗匹尼罗的贴附剂、以及罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的皮肤透过性提升方法。
[0015]用于解决课题的方法
[0016]本专利技术人等为了实现上述目的而反复进行深入研究的结果发现，在具备支持体层和粘着剂层，且所述粘着剂层含有选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少1种和粘着剂的贴附剂中，通过使上述粘着剂层中进一步含有碳原子数为7以上的脂肪酸金属盐，能够制成罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的皮肤透过性优异的贴附剂。另外，还发现：该优异的皮肤透过性，即使在与罗匹尼罗的酸加成盐组合的情况下，也不是由单纯的脱盐所预料到的效果，即，并不是上述脂肪酸金属盐作为罗匹尼罗的酸加成盐的脱盐剂发生反应而生成脂肪酸，其作为吸收促进剂发挥功能的结果所达到的效果，虽然其理由不确定，但令人惊讶的是，通过使用特定的上述脂肪酸金属盐产生不同地效果，由此完成了本专利技术。
[0017]即，本专利技术的含有罗匹尼罗的贴附剂，其特征在于，具备支持体层和粘着剂层，所述粘着剂层含有选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少一种、碳原子数为7以上的脂肪酸金属盐、和粘着剂。
[0018]在本专利技术的含有罗匹尼罗的贴附剂中，优选所述脂肪酸金属盐是脂肪酸碱金属盐，另外，优选所述脂肪酸金属盐是选自由辛酸、油酸、月桂酸、硬脂酸、癸酸、肉豆蔻酸、及棕榈酸所组成的组中的至少1种脂肪酸的金属盐。
[0019]进而，在本专利技术的含有罗匹尼罗的贴附剂中，优选所述粘着剂是选自由橡胶系粘着剂、不具有羧基的丙烯酸系粘着剂、及有机硅系粘着剂所组成的组中的至少1种。
[0020]另外，在本专利技术的含有罗匹尼罗的贴附剂中，优选所述脂肪酸金属盐的含量相对于所述粘着剂层的总质量为0.1～45质量％。还优选，在所述粘着剂层中，相对于所述选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少1种的以罗匹尼罗游离体换算的含量1.0摩尔，所述脂肪酸金属盐的含量为0.1～5.0摩尔。
[0021]进而，在本专利技术的含有罗匹尼罗的贴附剂中，优选相对于所述粘着剂层的总质量，所述选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少1种的以罗匹尼罗游离体换算的含量为5～30质量％。
[0022]本专利技术的罗匹尼罗的皮肤透过性提升方法，是选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少1种的皮肤透过性提升方法，其包括如下工序：在含罗匹尼罗的贴附剂中，该贴附剂具备支持体层和粘着剂层，且所述粘着剂层含有选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少1种、和粘着剂，
[0023]使所述粘着剂层进一步含有碳原子数为7以上的脂肪酸金属盐。
[0024]专利技术的效果
[0025]根据本专利技术，能够提供一种罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的皮肤透过性优异的含罗匹尼罗的贴附剂、以及罗匹尼罗和/或其药学上容许的盐的皮肤透过性提升方法。
具体实施方式
[0026]以下，结合其优选实施方式详细地说明本专利技术。
[0027]本专利技术的含罗匹尼罗的贴附剂(以下，视情形简称为“本专利技术的贴附剂”)具备支持
体层和粘着剂层，所述粘着剂层含有选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少1种、碳原子数为7以上的脂肪酸金属盐、和粘着剂。
[0028]本专利技术的贴附剂，具备支持体层和粘着剂层，优选在所述支持体层的一个面上配置有所述粘着剂层。
[0029]作为本专利技术涉及的支持体层，只要是可支持后述粘着剂层的物质则无特别限制，可适当采用作为贴附剂的支持体层而公知的物质。作为本专利技术涉及的支持体层的材质，可列举例如：聚乙烯、聚丙烯等聚烯烃；乙烯
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乙酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯
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氯乙烯共聚物、聚氯乙烯等；尼龙等聚酰胺；聚对苯二甲酸乙二酯(PET)、聚对苯二甲酸丁二酯、聚萘二甲酸乙二酯等聚酯；纤维素衍生物；聚氨酯等合成树脂、铝等金属。这些中，从药物非吸附性、药物非透过性的观点出发，优选聚酯。作为所述支持体层的形态，可列举例如：膜；片、片状多孔质体、片状发泡体等片类；织布、编织布、无纺布等布帛；箔；及这些的层叠体。另外，作为所述支持体层的厚度，无特别限制，从贴附贴附剂时的操作容易性及制造容易性的观点出发，优选在5～1000μm的范围内。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种含有罗匹尼罗的贴附剂，具备支持体层和粘着剂层，所述粘着剂层含有选自由罗匹尼罗及其药学上容许的盐所组成的组中的至少一种、碳原子数为7以上的脂肪酸金属盐、和粘着剂。2.如权利要求1所述的含有罗匹尼罗的贴附剂，所述脂肪酸金属盐是脂肪酸碱金属盐。3.如权利要求1或2所述的含有罗匹尼罗的贴附剂，所述脂肪酸金属盐是选自由辛酸、油酸、月桂酸、硬脂酸、癸酸、肉豆蔻酸、及棕榈酸所组成的组中的至少1种脂肪酸的金属盐。4.如权利要求1～3中任一项所述的含有罗匹尼罗的贴附剂，所述粘着剂是选自由橡胶系粘着剂、不具有羧基的丙烯酸系粘着剂、及有机硅系粘着剂所组成的组中的至少1种。5.如权利要求1～4中任一项所述的含有罗匹尼罗的贴附剂，所述脂肪酸金属盐的含量相对于所述粘着剂层的总质量为0.1～45质量％。6.如权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员：内田尚志，天野智史，
申请(专利权)人：久光制药株式会社，
类型：发明
国别省市：