含有双氯芬酸钠的贴剂制造技术

本发明专利技术涉及一种贴剂，其是用于缓解癌症疼痛的贴剂，具备支持体层和层叠在支持体层上的粘合剂层，其中，粘合剂层含有粘合基剂和双氯芬酸钠，所述贴剂的使用方式为：每天贴附1次，每次的双氯芬酸钠的给药量为150mg～225mg。每次的双氯芬酸钠的给药量为150mg～225mg。每次的双氯芬酸钠的给药量为150mg～225mg。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有双氯芬酸钠的贴剂


[0001]本专利技术涉及含有双氯芬酸钠的贴剂。

技术介绍

[0002]专利文献1中公开了配合有非甾体抗炎药的贴剂。现有技术文献专利文献
[0003]专利文献1：国际公开2018/124089号

技术实现思路

专利技术要解决的课题
[0004]期望提供一种在给予癌症患者时能够充分缓解癌症疼痛的贴剂。但是，市场上还没有缓解癌症疼痛的含有双氯芬酸钠的贴剂产品，因此，也不知道这样的贴剂的理想的用法和用量。解决课题的手段
[0005]为了解决上述课题，本专利技术人等进行了深入的研究，结果发现，通过每天1次，每次2片或3片，施用(给药)含有75mg双氯芬酸钠的贴剂，能够得到充分的癌症疼痛缓解效果，从而完成了本专利技术。
[0006]本专利技术的用于缓解癌症疼痛的贴剂具备支持体层和层叠在支持体层上的粘合剂层，粘合剂层含有粘合基剂和双氯芬酸钠，使用方式为：每天贴附1次，每次的双氯芬酸钠的给药量为150mg～225mg。专利技术效果
[0007]本专利技术的贴剂具有充分的癌症疼痛缓解效果。
附图说明
图1是表示双氯芬酸钠75mg给药组的Kaplan
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Meier曲线的图。图2是表示双氯芬酸钠150mg给药组的Kaplan
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Meier曲线的图。图3是表示双氯芬酸钠225mg给药组的Kaplan
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Meier曲线的图。图4是表示双氯芬酸钠150mg或225mg给药组的Kaplan
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Meier曲线的图。
具体实施方式
[0009]本专利技术的贴剂具备支持体层和层叠在支持体层上的粘合剂层。粘合剂层通常层叠在支持体层的一个表面上，根据需要，在粘合剂层的另一个表面上层叠可剥离膜。
[0010]首先，说明粘合剂层。粘合剂层是在应用贴剂时与皮肤压接的部位，含有粘合基剂和双氯芬酸钠。
[0011]双氯芬酸钠是非甾体抗炎药，是缓解癌症疼痛的成分。优选每1片贴剂含有75mg双
氯芬酸钠。
[0012]粘合基剂可以含有选自橡胶系粘合基剂、丙烯酸系粘合基剂和有机硅系粘合基剂中的至少1种粘合基剂。橡胶系粘合基剂例如为聚异戊二烯、聚异丁烯(PIB)、聚丁二烯、苯乙烯
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丁二烯
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苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯
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异戊二烯
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苯乙烯(SIS)嵌段共聚物、苯乙烯
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丁二烯橡胶、苯乙烯
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异戊二烯橡胶、或它们的组合。其中，从提高双氯芬酸钠的皮肤透过性、并且进一步提高贴剂的粘合性的观点考虑，优选SIS嵌段共聚物、PIB、或它们的组合，更优选SIS嵌段共聚物与PIB的混合物。丙烯酸系粘合基剂例如为使(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸2
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乙基己酯、(甲基)丙烯酸甲酯、(甲基)丙烯酸丁酯、(甲基)丙烯酸羟乙酯等(甲基)丙烯酸系单体中的至少1种聚合或共聚而成的粘合剂。有机硅系粘合基剂例如以聚二甲基硅氧烷、聚甲基乙烯基硅氧烷和聚甲基苯基硅氧烷等硅橡胶为主成分。
[0013]在橡胶系粘合基剂的情况下，从贴剂的粘合性的观点考虑，粘合基剂的含量相对于粘合剂层的总质量，可以为10～70质量％、20～50质量％、23～40质量％、或25～30质量％。作为橡胶系粘合基剂，在使用SIS嵌段共聚物和PIB的混合物的情况下，两者的质量比优选为4：1～1：4、3：1～1：1、或3：1～2：1。在丙烯酸系粘合基剂或有机硅系粘合基剂的情况下，粘合基剂的含量相对于粘合剂层的总质量，优选为50质量％～90质量％。
[0014]为了溶解双氯芬酸钠、提高其皮肤透过性等目的，粘合剂层还可以含有二甲亚砜(DMSO)。DMSO的含量相对于粘合剂层的总质量，优选为1质量％～20质量％、2质量％～10质量％、3质量％～10质量％、或5质量％～9质量％。
[0015]从提高双氯芬酸钠的皮肤透过性的观点以及防止双氯芬酸钠的结晶(晶体)析出的观点考虑，双氯芬酸钠与DMSO的比优选为1：0.3～1：4、1：0.4～1：3、1：0.6～1：3、或1：0.72～1：3。
[0016]为了促进双氯芬酸钠的经皮吸收或者为了防止双氯芬酸钠的结晶经时析出等目的，粘合剂层还可以含有有机酸。作为有机酸，可例示：脂族单羧酸(甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、己酸、庚酸、辛酸、壬酸、癸酸、月桂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、异硬脂酸、山梨酸、丙酮酸等)、脂族二羧酸(草酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸、癸二酸、马来酸、富马酸、草酰乙酸等)、及脂族三羧酸(乌头酸、丙烷三羧酸等)等脂族羧酸；羟酸(乙醇酸、乳酸、羟基丙二酸、甘油酸、羟基丁酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、异柠檬酸、糖酸、葡糖酸、葡糖醛酸、抗坏血酸、异抗坏血酸等)、芳族羧酸(苯甲酸、没食子酸、水杨酸、乙酰水杨酸、邻苯二甲酸等)、其他有机酸(甲磺酸、苯磺酸等)、或它们的盐(例如，钠盐等碱金属盐)。这些有机酸可以单独使用1种，也可以组合使用2种以上。在这些有机酸中，从促进双氯芬酸钠的经皮吸收并防止双氯芬酸钠的结晶经时析出的观点考虑，特别优选柠檬酸、油酸、甲磺酸、或它们的碱金属盐，更优选油酸。从提高双氯芬酸钠的皮肤透过性且防止双氯芬酸钠的结晶经时析出的观点考虑，有机酸的含量相对于粘合剂层的总质量，优选为0.1～20质量％、0.5～10质量％、1～8质量％、或2～7质量％。
[0017]粘合剂层还可以含有增粘剂(粘着赋予剂)、增塑剂、溶解剂、稳定剂、填充剂等其他添加剂。
[0018]增粘剂例如可举出：松香、松香的甘油酯、氢化松香、氢化松香甘油酯及松香的季戊四醇酯等松香衍生物、
アルコン
P100(商品名，荒川化学工业株式会社制)等脂环族饱和烃树脂、
クイントン
B170(商品名，日本Zeon公司制)等脂族烃树脂、
クリアロン
P
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125(商品
名，日本Yasuhara Chemical公司制)等萜烯树脂、马来酸树脂等。其中，优选氢化松香甘油酯、脂环族饱和烃树脂、脂族烃树脂或萜烯树脂，更优选脂环族烃树脂。这些增粘树脂可以组合2种以上。通过含有增粘树脂，能够提高粘合剂层的粘合性，稳定地维持其他物性。增粘树脂的含量以粘合剂层的总质量为标准，例如优选为5～60质量％、10～50质量％、30～45质量％、或35～40质量％。作为增粘剂，更优选脂环族饱和烃树脂和氢化松香甘油酯的组合。脂环族饱和烃树脂与氢化松香甘油酯的质量比优选为4：1～1：4、4：1～2：3或3：1～2：1。
[0019]作为增塑剂，例如可举出：石蜡系加工油、环烷烃系加工油和芳族系加工油等石油系油；角鲨烷；角鲨烯；橄榄油、山茶油、蓖麻油、妥尔油和花生油等植物系油；硅油；邻苯二甲酸二丁酯和邻苯二甲酸二辛酯等二元酸酯；聚丁烯和液态异戊二烯橡胶等液态橡胶；肉豆蔻酸异丙酯、月桂酸己酯、癸二酸二乙酯和癸二酸二异丙酯等液态脂肪酸酯类；二甘醇；聚乙二醇；水杨酸乙二醇；本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.贴剂，其是用于缓解癌症疼痛的贴剂，具备支持体层和层叠在支持体层上的粘合剂层，其中，粘合剂层含有粘合基剂和双氯芬酸钠，贴剂的使用方式为：每天贴附1次，每次的双氯芬酸钠的给药量为150mg～225mg。2.权利要求1所述的贴剂，其中，粘合剂层含有75mg双氯芬酸钠，贴剂的使用方式为：每天贴附1次，每次2片或3片。3.权利要求1或2所述的贴剂，其中，粘合基剂包含选自苯乙烯
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异戊二烯
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苯乙烯嵌段共聚物和聚异丁烯中的至少1种。4.权利要求1或2所述的贴剂，其中，粘合基剂包含苯乙烯
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异戊二烯
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苯乙烯嵌段共聚物和聚异丁烯。5.权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：大川宏司，大高邦章，佐藤弘幸，稻仓裕，栗城正朗，
申请(专利权)人：久光制药株式会社，
类型：发明
国别省市：