含罗匹尼罗的贴附剂及罗匹尼罗的皮肤透过性的提升方法技术

一种含罗匹尼罗的贴附剂，其具备支持体层及粘着剂层，且上述粘着剂层含有选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种；选自戊酸钠、戊二酸二钠和己酸钠中的至少1种羧酸钠盐；以及粘着基剂。以及粘着基剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含罗匹尼罗的贴附剂及罗匹尼罗的皮肤透过性的提升方法


[0001]本专利技术涉及一种贴附剂及药物的皮肤透过性的提升方法，更详细而言，涉及一种含有罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的贴附剂，以及罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的皮肤透过性的提升方法。

技术介绍

[0002]罗匹尼罗作为对治疗帕金森氏症、不宁腿综合征等有用的药物为人所知，近年来，基于减少投予次数、提升适应性、容易投予及容易中止投予等观点考虑，进行有关将含有罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的制剂进行经皮投予的研究。
[0003]例如，国际公开第2010/134433号(专利文献1)中记载有具备支持体及粘着剂层的经皮吸收制剂，该粘着剂层含有罗匹尼罗或其药学上所容许的酸加成盐，国际公开第2012/165253号(专利文献2)及国际公开第2012/165254号(专利文献3)中记载有具备支持体层及粘着剂层的含罗匹尼罗的贴附剂，该粘着剂层含有罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐。
[0004]此外，国际公开第2009/107478号(专利文献4)中记载了，为了抑制产生罗匹尼罗的类似物质，而在具备支持体及粘着剂层的贴附剂中，使上述粘着剂层中含有通过罗匹尼罗的酸加成盐与脱盐剂的反应而产生的罗匹尼罗及金属盐，国际公开第2009/107479号(专利文献5)中记载了，为了抑制金属盐的经时凝集、生长，而将上述金属盐的含量设为特定范围内。
[0005]此外，例如国际公开第2018/155390号(专利文献6)中记载了，为了抑制粘着剂层中的结晶析出及获得优异的罗匹尼罗的皮肤透过性，而在具备支持体层及粘着剂层的贴附剂中，使上述粘着剂层中含有罗匹尼罗的酸加成盐与碳酸氢钾的混合物。
[0006]在将含有罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的制剂进行经皮投予时，要求其皮肤透过性优异，据专利文献1～6中记载，还可以使用吸收促进剂，以促进罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的经皮吸收。此外，还已知可以通过在制造过程中或在已制造出的制剂中利用脱盐剂对罗匹尼罗的酸加成盐进行脱盐而使罗匹尼罗游离体经皮吸收，例如在专利文献1～5中，上述脱盐剂可例举氢氧化钠等强碱。
[0007]然而，关于除上述使用吸收促进剂的构成、及使用氢氧化钠等脱盐剂的构成以外，使罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的皮肤透过性提升的方法，仍未进行充分的研究。
[0008]现有技术文献
[0009]专利文献
[0010]专利文献1：国际公开第2010/134433号
[0011]专利文献2：国际公开第2012/165253号
[0012]专利文献3：国际公开第2012/165254号
[0013]专利文献4：国际公开第2009/107478号
[0014]专利文献5：国际公开第2009/107479号
[0015]专利文献6：国际公开第2018/155390号

技术实现思路

[0016]专利技术所要解决的课题
[0017]本专利技术是鉴于上述现有技术所具有的课题而成的，基于与现有的含罗匹尼罗的贴附剂的构成不同的观点考虑，其目的在于提供一种罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的皮肤透过性优异的含罗匹尼罗的贴附剂，以及罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的皮肤透过性提升方法。
[0018]用于解决课题的方法
[0019]本专利技术人等为了实现上述目的而反复锐意研究，结果发现，在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种及粘着基剂的贴附剂中，使上述粘着剂层中进而含有选自戊酸钠、戊二酸二钠和己酸钠中的特定的羧酸钠盐，从而能够制成罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的皮肤透过性优异的贴附剂，从而完成本专利技术。
[0020]即，本专利技术的含罗匹尼罗的贴附剂是如下贴附剂：具备支持体层及粘着剂层，且上述粘着剂层含有选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种；选自戊酸钠、戊二酸二钠和己酸钠中的至少1种羧酸钠盐；及粘着基剂。
[0021]在本专利技术的含罗匹尼罗的贴附剂中，优选上述羧酸钠盐的含量相对于上述粘着剂层的总质量为0.1～45质量％。此外，还优选在上述粘着剂层中，相对于选自上述罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种的、以罗匹尼罗游离体换算计的含量1.0摩尔，上述羧酸钠盐的含量为0.1～5.0摩尔。
[0022]进而，在本专利技术的含罗匹尼罗的贴附剂中，优选相对于上述粘着剂层的总质量，选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种的、以罗匹尼罗游离体换算计的含量为5～30质量％。
[0023]此外，在本专利技术的含罗匹尼罗的贴附剂中，优选上述粘着基剂为选自橡胶系粘着基剂、不具有羧基的丙烯酸系粘着基剂、及有机硅系粘着基剂中的至少1种。
[0024]本专利技术的罗匹尼罗的皮肤透过性的提升方法是选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种的皮肤透过性的提升方法，其包括如下工序：在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种及粘着基剂的含罗匹尼罗的贴附剂中，
[0025]使上述粘着剂层中进一步含有选自戊酸钠、戊二酸二钠和己酸钠中的至少1种羧酸钠盐。
[0026]专利技术的效果
[0027]根据本专利技术，可提供一种罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的皮肤透过性优异的含罗匹尼罗的贴附剂，以及罗匹尼罗和/或其药学上所容许的盐的皮肤透过性的提升方法。
具体实施方式
[0028]以下，依据本专利技术的适合的实施方式对其进行详细说明。
[0029]本专利技术的含罗匹尼罗的贴附剂(以下，视情况有时简称为“本专利技术的贴附剂”)具备支持体层及粘着剂层，且上述粘着剂层含有选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少
1种；选自戊酸钠、戊二酸二钠和己酸钠中的至少1种羧酸钠盐；以及粘着基剂。
[0030]本专利技术的贴附剂具备支持体层及粘着剂层，优选在上述支持体层的一面上配置上述粘着剂层。
[0031]作为本专利技术的支持体层，只要能够支持后文中叙述的粘着剂层，则无特别限制，可适当采用作为贴附剂的支持体层所公知的支持体层。作为本专利技术的支持体层的材质，例如可例举：聚乙烯、聚丙烯等聚烯烃；乙烯
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乙酸乙烯酯共聚物、乙酸乙烯酯
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氯乙烯共聚物、聚氯乙烯等；尼龙等聚酰胺；聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)、聚对苯二甲酸丁二醇酯、聚萘二甲酸乙二醇酯等聚酯；纤维素衍生物；聚氨基甲酸酯等合成树脂、及铝等金属。其中，基于药物非吸附性、药物非透过性的观点考虑，优选聚酯。作为上述支持体层的形态，例如可例举：膜；片、片状多孔质体、片状发泡体等片类；织布、编织布、无纺布等布帛；箔；及将它们中的1种或2种以上组合而成的叠层体。此外，作为上述支持体层的厚度，并无特别限制，基于贴附贴附剂时的作业容易性及制造容易性的观点考虑，优选5～1000μm的范围内。
[0032]本专利技术的贴附剂可以在上述粘着剂层的与上述支持体层相反的面上进而具备剥离衬垫。作为该剥离衬本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种含罗匹尼罗的贴附剂，其具备支持体层及粘着剂层，且所述粘着剂层含有：选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种；选自戊酸钠、戊二酸二钠和己酸钠中的至少1种羧酸钠盐；以及粘着基剂。2.根据权利要求1所述的含罗匹尼罗的贴附剂，其中，所述羧酸钠盐的含量相对于所述粘着剂层的总质量为0.1～45质量％。3.根据权利要求1或2所述的含罗匹尼罗的贴附剂，其中，在所述粘着剂层中，相对于所述选自罗匹尼罗及其药学上所容许的盐中的至少1种的、以罗匹尼罗游离体换算计的含量1.0摩尔，所述羧酸钠盐的含量为0.1～5.0摩尔。4.根据权利要求1～3中任一项所述的含罗匹尼罗的贴附剂，其中，相对于...

【专利技术属性】
技术研发人员：内田尚志，天野智史，
申请(专利权)人：久光制药株式会社，
类型：发明
国别省市：