化合物作为或在制备阿片受体拮抗剂中的应用和药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及天然产物阿片受体(Opioid receptor，OPR)拮抗剂及其作为药物的应用，具体是红花籽植物中的生物碱类化合物作用靶点的发现，所述的靶点为Mu阿片受体，所述的阿片受体拮抗剂为kct11、kct12、kct17和kct33或化合物衍生物，以及其对应药学上可接受的盐中的一种或两种以上为活性成分。体外细胞实验表明本发明专利技术的化合物是阿片受体的拮抗剂。目前研究表明阿片受体与疼痛、神经系统、呼吸系统、胃肠道系统、癌症等疾病相关，阿片受体拮抗剂可以防治阿片类药物产生的副作用，如药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及治疗癌症，据此可为上述相关疾病提供作用靶点明确、新颖的阿片受体拮抗剂先导化合物。片受体拮抗剂先导化合物。片受体拮抗剂先导化合物。

【技术实现步骤摘要】
化合物作为或在制备阿片受体拮抗剂中的应用和药物组合物


[0001]本专利技术属于阿片受体拮抗剂领域，涉及红花籽中生物碱类化合物作用靶点的发现，具体地说是生物碱类化合物中kct11、kct12、kct17和kct33作用靶点的发现。所述生物碱类化合物为kct11、kct12、kct17和kct33及衍生物，以及其对应药学上可接受成盐的化合物；所述靶点为Mu阿片受体；所述应用为阿片类药物成瘾、耐受、呼吸抑制、便秘，以及癌症等疾病的预防和治疗。

技术介绍

[0002]红花籽为菊科植物红花(Carthamus tinctorius L.)的种子，习称“西平子”。红花籽油具有通经止痛、活血化瘀的功效，主要用于治疗血滞经闭、痛经、关节疼痛、跌打瘀肿及斑疹色暗等。临床和药理研究表明红花有益于神经系统、心脑血管以及免疫系统，表现出镇痛、抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗疲劳等药理活性。但是目前的研究大多集中在细胞水平，对于纯化合物作用靶点研究甚少(袁琴琴,刘文营.红花生物活性成分及功能特性研究进展.食品工业科技.2020,41(03):432
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344；本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.化合物作为或在制备阿片受体拮抗剂中的应用，其特征在于：所述阿片受体拮抗剂已含有下列化合物、或化合物的衍生物，以及化合物对应药学上可接受成盐中的一种或两种以上为活性成分：kct11、kct12、kct17和kct33，化合物结构式如下：2.化合物在制备预防和/或治疗下述疾病药物中的应用，所述疾病包括药物成瘾、药物耐受、呼吸抑制、便秘等，以及癌症等疾病中的一种或两种以上；所述药物含有下述化合物、或化合物的衍生物，以及化合物对应药学上可接受成盐的一种或两种以上为活性成分：化合物kct11、kct12、kct17和kct33；化合物结构如下所示：3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于：所述拮抗剂或药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁鑫淼，侯滔，彭惺蓉，邱明华，张秀莉，周晗，王纪霞，徐芳芳，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：