用于治疗精神障碍的含有5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(5-MEO-DMT)的组合物制造技术

提供了用于治疗重度抑郁症的包含5

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗精神障碍的含有5
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甲氧基
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N,N
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二甲基色胺(5
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MEO
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DMT)的组合物


[0001]本专利技术涉及治疗精神障碍，特别是重度抑郁症、持续性抑郁症、焦虑症、创伤后应激障碍、躯体变形障碍、强迫症、进食障碍和精神活性物质滥用的改进方法，包括给予向有需要的患者提供治疗有效量的5
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甲氧基
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N,N
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二甲基色胺(5
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MeO
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DMT)。

技术介绍

[0002]致幻剂是化合物，有些是天然存在的，有些是合成的，它们的定义是它们在食用后诱导人类感官扭曲的能力，例如听觉和视觉感知的变化，以及情绪和认知的扭曲。术语致幻剂包括一组相当广泛的具有不同作用模式的精神活性分子。一些精神障碍被认为原则上适合用精神活性分子进行治疗。

技术实现思路

[0003]本专利技术涉及5
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甲氧基
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N，N
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二甲基色胺(5
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MeO
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DMT)或其药学上可接受的盐，用于治疗精神障碍，特别是重度抑郁症、持续性抑郁症、焦虑症、创伤后应激障碍、躯体变形障碍、强迫症、进食障碍和精神活性物质滥用，用于包括向有需要的患者施用治疗有效量的5
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甲氧基
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N，N
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二甲基色胺(5
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MeO
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DMT)。
[0004]本专利技术特别涉及5
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甲氧基
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N，N
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二甲基色胺(5
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MeO
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DMT)或其药学上可接受的盐，其用于治疗由有执照的专业人员根据公认的医疗实践诊断为患有重度抑郁症的患者。可以根据美国精神医学学会出版的《精神障碍诊断与统计手册
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第五版》(DSM
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5)诊断该疾病。例如，患者可能患有中度或重度重度抑郁症，如分值为20或更高的蒙哥马利
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阿斯伯格抑郁量表 (MADRS)或分值为17或更高的汉密尔顿抑郁量表(HAM
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D)。进一步认为患者可能患有严重的重度抑郁症，如分值为35或更高的蒙哥马利
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阿斯伯格抑郁量表(MADRS)或分值为 25或更高的汉密尔顿抑郁量表(HAM
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D)。患者可能被诊断出患有重度抑郁症的抗治疗形式。
[0005]此外，患者可能会产生自杀意念，尤其是意图采取行动的自杀意念。患者甚至可能面临自杀的迫在眉睫的风险。
[0006]在本专利技术的上下文中，5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐通过静脉内、肌肉内或皮下给药来给药。
[0007]5‑
MeO
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DMT或其药学上可接受的盐可以以导致患者经历峰值迷幻体验的剂量或给药方案给药。可以施用约1mg至约10mg的5
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MeO
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DMT或等摩尔量的药学上可接受的盐的剂量。
[0008]5‑
MeO
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DMT或其药学上可接受的盐可以以用于第一次给药的第一剂量给药；然后在0 到6次后续给药中给药；其中每次后续给药使用高于前一次给药的剂量，除非患者经历峰值迷幻体验。
[0009]两次给药之间的间隔可以不少于1小时且不多于24小时并且可以优选地为约2至4小时。
[0010]通过在30项修订后的神秘主义的四个分量表(神秘主义、积极情绪、时间和空间的超越性以及不可言喻性)中的每个分量表中达到至少60％的最高可能分数，可以确定是否发生了峰值迷幻体验。体验问卷(MEQ30)或通过达到意识状态改变改变(ASC)问卷的海洋般无边无际(OBN)维度的最高可能分数的至少60％来确定，或者最好通过实现峰值迷幻体验问卷来确定(PPEQ)总分至少为75。
[0011]用5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐进行如上所示的治疗导致临床反应。可以通过临床总体印象
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改善(CGI
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I)得分或患者总体印象
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改善(PGI
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I)得分中至少“大大改善”的得分来评估响应，该改善优选地发生不迟于约最后一次给药5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐后2小时。
[0012]临床反应，如通过CGI
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I评分或PGI
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I评分中至少“大大改善”的评分评估的，优选持续至至少6天，更优选至少14天，尤其是至少28天在最后一次施用5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐后。
[0013]还可以通过与施用5
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MeO
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DMT之前的相应评分相比，MADRS或HAM
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D评分提高至少 50％来评估临床反应。该反应优选在最后一次施用5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐之后不迟于约2小时发生。此外，通过等于或小于10的MADRS评分或等于或小于7的HAM
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D 评分评估的抑郁症状的缓解优选发生在最后一次施用5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐后不迟于约2小时。
[0014]与治疗前的相应评分相比，通过MADRS或HAM
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D评分的至少50％改善来评估的临床反应优选持续至至少6天，更优选持续至至少14天，特别是直到在最后一次施用5
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MeO
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DMT 或其药学上可接受的盐后至少28天。
[0015]在最后一次施用5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐后,优选地，在第7天，更优选在第 14天，特别是在第28天，与治疗前的相应评分相比，MADRS或HAM
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D评分提高至少75％。进一步优选地,在最后一次给药5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐后，在第7天，优选也在第14天，特别是在第28天，患者通过等于或小于10的MADRS评分或等于或小于7的MADRS 评分评估抑郁症状缓解。
[0016]本专利技术的其他方面在下面的实施例部分中定义。
[0017]
技术实现思路

[0018]致幻剂包括例如作用于大麻素受体的大麻素四氢大麻酚(THC)、作用于微量胺相关受体1(TAAR1)和囊泡单胺转运蛋白2(VMAT2)的内源性3,4
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亚甲基二氧甲基苯丙胺(MDMA，“摇头丸”)，以及作为N
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甲基
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D
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.5
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甲氧基
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N,N
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二甲基色胺(5
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MeO
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DMT)或其药学上可接受的盐，用于治疗由有执照的专业人员根据公认的医疗实践诊断患有重度抑郁症的患者，其中5
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MeO
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DMT通过静脉、肌肉或皮下途径给药。2.根据权利要求1所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中根据美国精神医学学会出版的《精神障碍诊断与统计手册
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第五版》(DSM
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5)诊断所述疾病。3.根据权利要求1或2所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中患者患有中度或重度抑郁症，如蒙哥马利
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阿斯伯格抑郁量表(MADRS)评分为20或更高，或通过17项汉密尔顿抑郁量表(HAM
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D)得分为17或更高。4.根据权利要求3所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中患者患有重度抑郁症，如MADRS评分为35或更高，或通过HAM
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D得分为25或更高。5.根据权利要求1
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4所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中患者被诊断患有重度抑郁症的治疗抗性形式。6.根据权利要求1
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5所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中患者还患有自杀意念。7.根据权利要求6所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中患者患有意图采取行动的自杀意念。8.根据权利要求1
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7所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中患者处于自杀的迫近风险中。9.根据权利要求1
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8所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中5
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MeO
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DMT或其盐以引起患者经历峰值迷幻体验的剂量或剂量方案来给药。10.根据权利要求1
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9所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中施用约1mg至约10mg的5
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MeO
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DMT的剂量，或其中施用等摩尔量的药学上可接受的盐来代替5
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MeO
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DMT。11.根据权利要求1
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9所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中施用约2mg；或约5mg；或8mg的5
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MeO
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DMT的剂量，或其中施用等摩尔量的药学上可接受的盐来代替5
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MeO
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DMT。12.根据权利要求1
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10所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中所述5
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MeO
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DMT或其盐以第一剂量给药用于第一次给药；5
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MeO
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DMT或其盐0
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6次后续给药；其中每次后续给药使用高于前一次给药的剂量，除非患者经历峰值迷幻体验。13.根据权利要求1
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12所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中5
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MeO
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DMT以约1mg至约3mg的剂量首次施用，然后增加至第二次给药的剂量为约4mg至约6mg的剂量，除非患者已经经历了峰值迷幻体验，然后增加至第三次给药的剂量为约7mg至约9mg，除非患者已经经历了峰值迷幻体验，或其中给予等摩尔量的药学上可接受的盐代替5
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MeO
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DMT。14.根据权利要求13所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中5
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MeO
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DMT的第一剂量为约2mg，5
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MeO
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DMT的第二剂量为约5mg，以及第三剂量5
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MeO
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DMT的用量约为8mg；或其中施用等摩尔量的药学上可接受的盐代替5
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MeO
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DMT。15.根据权利要求12
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14所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中两次给药之间的间隔不小于1小时且不大于24小时，例如约2至4小时。
16.根据权利要求9
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15所述的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐的用途，其中峰值迷幻体验的发生是通过在30项修订的神秘体验问卷(MEQ30)的四个子量表(神秘的、积极情绪、超越时间和空间以及不可言喻)中的每一个中达到最高可能分数的至少60％来确定的，或通过达到意识状态改变(ASC)问卷的海洋般无边无际感(OBN)维度最高可能分数的至少60％确定，或通过达到峰值迷幻体验问卷(PPEQ)总分至少75确定。17.根据权利要求16所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中通过达到至少75的峰值迷幻体验问卷(PPEQ)总分来识别峰值迷幻体验的发生。18.根据前述权利要求中任一项所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐通过肌肉注射给药。19.根据权利要求1
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18所述的使用的5
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MeO
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DMT或其药学上可接受的盐，其中，如通过临床总体印象
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改善(...

【专利技术属性】
技术研发人员：T，
申请(专利权)人：GH研究爱尔兰有限公司，
类型：发明
国别省市：