一种可治疗疼痛的药物组合及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种可治疗疼痛的药物组合及其应用，本发明专利技术涉及抗炎药与5

【技术实现步骤摘要】
一种可治疗疼痛的药物组合及其应用


[0001]本专利技术涉及医药领域，具体为一种可治疗疼痛的药物组合及其应用。

技术介绍

[0002]疼痛是机体受到损伤时发生的一种不愉快的感觉和情绪性的体验，是一种复杂的病理、生理改变的临床表现。疼痛可以是局部的，也可以是全身性疾病的反映，人们把具有以上“疼痛”为主要症状的疾病总称为“痛症”。目前阿片类镇痛药与非甾体类抗炎药都是经典的临床镇痛药，用于疼痛治疗的历史悠久，但其临床应用也存在了许多的缺陷和不足，不良反应也令人生畏。如一些临床上用于术后、创伤、癌症等所产生的重度疼痛的强阿片类镇痛药，在临床应用中容易产生依赖性，并且会产生一定程度的耐受性，一旦出现精神依赖性又将给临床用药带来新的更大的问题，故人类对疼痛治疗的研究道路还很长远。
[0003]对于神经病理性疼痛的治疗，首选或第二选择是抗惊厥药物，如加巴喷丁对治疗疼痛性糖尿病神经病变和带状疱疹后神经痛的有效性已被证明，除此之外，度洛西汀(Duloxetine,DUL)于2004年成为第一个被批准用于治疗糖尿病周围神经病变(DPN)的药物，根据一些研究表明，度洛西汀在中枢神经系统的5
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羟色胺能和去甲肾上腺素能的作用可能与神经病理性疼痛的减轻有关，而且作为一种5
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羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，度洛西汀常用于治疗疼痛性糖尿病神经病变、骨关节炎性疼痛和慢性下腰痛。
[0004]非甾体抗炎药共同的结构特征是不含类固醇所有的甾体环，且通过对环氧酶(COX
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1,COX
‑
2)的活性中心乙酰化或与其共价键结合，可抑制前列腺素类物质而发挥其抗炎作用。吲哚美辛(Indomethacin,IN)又名消炎痛，系人工合成吲哚乙酸衍生物，属非甾体类抗炎药。吲哚美辛具有抗炎、镇痛解热、抑制白细胞趋化因子、拮抗致炎因子、减轻免疫反应的作用。1971年Vane阐明了吲哚美辛能抑制前列腺素(PG)的合成，因而近年来在临床上不断的得到拓展应用，其主要是治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎及强直性脊柱炎等疾病，另外在治疗泌尿生殖系统疾病，消化系统疾病，神经系统疾病，眼科疾病等方面也有拓展应用。
[0005]美洛昔康(Meloxicam,MEL)是一种新型的酸性烯醇酰胺类非甾体抗炎药，作为一种环氧合酶
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2(COX
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2)抑制剂，因可调节引发疾病的炎性成分，故对治疗神经性疼痛可能有效。此外，美洛昔康被用于大量的疼痛病症，临床前研究已经证明它在减少神经性疼痛模型的痛觉方面是有用的。
[0006]临床上常常有将两种或两种以上的药物联合使用治疗某些疾病，两种药物配伍，可能发生多种情况，一种是各自发挥药物的作用，药物之间互不干扰；一种是药物之间的药效干扰，药效降低，另外可能发生药物联合使用后副作用增强，故临床中常有两种不能同时服用或联合使用的药物。那么，最理想的情况就是药物之间配伍，充分发挥药物互补，协同作用，药效提高，毒副作用降低。
[0007]在医疗实践中，疗效明显相似的药物联合使用是很常见的，突出的例子包括止痛药、抗高血压药、止吐药等。多药使用的常规目的是用具有不同作用机制的药物来治疗复杂
的病症。由于疼痛涉及多种机制，因此组合使用尤为合理，此外，两种药物的使用几乎总是意味着每种药物的剂量都较低，从而将可能与较高剂量的单一药物相关的不良反应降至最低。而药物协同作用的评估通常是通过实验来进行的，这类实验采用的方法是等辐射分析法，它是证明药物之间药理相互作用的金标准。该方法核心准则是选择一个效应水平，并通过实验确定了单独使用药物A、单独使用药物B以及产生这种效果的组合(a,b)的剂量，产生相同效果的剂量所连接的线称为等效线，而联合后的药物作用可以a/A+b/B＝γ来表示，当γ＝1时，则药物之间的相互作用是相加；当γ<1时，则药物之间的相互作用是协同；当γ>1时，则药物之间的相互作用是拮抗。具体地讲，Z
t
＝a+b，a＝p
A
Z
t
，b＝p
B
Z
t
，Z
t
＝γA/(P
A
+Rp
B
)，R＝A/B，Z
add
＝A/(P
A
+Rp
B
)，故Z
t
＝γZ
add
(Z
add
,additive total for a specified effect；Z
t
,total dose for a specified effect)。
[0008]目前，治疗疼痛的药物较多，但由于不良反应和成瘾性等问题，使得其在临床应用中出现许多缺陷和不足，未能很好的满足临床需求；本专利技术针对吲哚美辛、美洛昔康和度洛西汀的药理表现，采用大量试验进行筛选组合和剂量，探索出了二种起效快、镇痛作用强而持久，避免或降低不良反应的联合药物及其剂量组合。因此本专利技术创造为临床提供了新的用药组合选择，具有重大意义。

技术实现思路

[0009]本专利技术的目的是针对现有技术的缺陷，提供一种可治疗疼痛的药物组合及其应用，以解决上述
技术介绍
提出的问题。
[0010]为实现上述目的，本专利技术提供如下技术方案：一种可治疗疼痛的药物组合，该药物组合用于预防和/或治疗由不同组织损伤或神经病理性病因引起的疼痛，所述药物组合包含镇痛有效量的第一化合物和第二化合物，所述第一化合物选自抗炎药或其可药用的盐中的一种或多种；所述第二化合物为5
‑
羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂；可选的，还包括一种或多种药学上可接受的载体。
[0011]作为本专利技术的一种优选技术方案，所述抗炎药选自吲哚美辛、美洛昔康；5
‑
羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂选的是度洛西汀。
[0012]作为本专利技术的一种优选技术方案，所述药物组合为二种组合类型，分别是吲哚美辛和度洛西汀、美洛昔康和度洛西汀。
[0013]一种可治疗疼痛的药物组合的应用，该药物组合的用途是为了预防和/或治疗由不同组织损伤或神经病理性病因引起的疼痛，向患者口服、肌内、静脉、腹膜内或肠胃外给予镇痛有效量的权利要求3任一项的药物组合；
[0014]向患者给予吲哚美辛的剂量为0.1
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50mg/kg；美洛昔康的剂量为0.1
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60mg/kg；度洛西汀的剂量为0.1
‑
100mg/kg。
[0015]作为本专利技术的一种优选技术方案，紫杉醇诱导神经病理性疼痛可由吲哚美辛和度洛西汀药物联用组合治疗；所述吲哚美辛与度洛西汀的重量比为1：0.1
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100，优选为1：1
‑
5；
[0016]紫杉醇诱导的神经病理性疼痛可由美洛昔康和度洛西汀药物联用组合治疗；所述美洛昔康与度洛西汀的重量比为1：0.3
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种可治疗疼痛的药物组合，其特征在于：该药物组合用于预防和/或治疗由不同组织损伤或神经病理性病因引起的疼痛，所述药物组合包含镇痛有效量的第一化合物和第二化合物，所述第一化合物选自抗炎药或其可药用的盐中的一种或多种；所述第二化合物为5
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羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂；可选的，还包括一种或多种药学上可接受的载体。2.根据权利要求1所述的一种可治疗疼痛的药物组合，其特征在于：所述抗炎药选自吲哚美辛、美洛昔康；5
‑
羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂选的是度洛西汀。3.根据权利要求1和2所述的一种可治疗疼痛的药物组合，其特征在于：所述药物组合为二种组合类型，分别是吲哚美辛和度洛西汀、美洛昔康和度洛西汀。4.一种可治疗疼痛的药物组合的应用，其特征在于：该药物组合的用途是为了预防和/或治疗由不同组织损伤或神经病理性病因引起的疼痛，向患者口服、肌内、静脉、腹膜内或肠胃外给予镇痛有效量的权利要求3任一项的药物组合；向患者给予吲哚美辛的剂量为0.1
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50mg/kg；美洛昔康的剂量为0.1
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60mg/kg；度洛西汀的剂量为0.1
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100mg/kg。5.根据权利要求1
‑
3所述的一种可治疗疼痛的药物组合，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：庄涛，马玉蓉，张桂森，
申请(专利权)人：江苏海洋大学，
类型：发明
国别省市：