一种头孢洛林酯中间体的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种甲基化试剂合成头孢洛林酯中间体的方法，其特征在于：在极性溶剂中，7

【技术实现步骤摘要】
一种头孢洛林酯中间体的合成方法


[0001]本专利技术涉及药物合成
，特别涉及一种甲基化试剂合成头孢洛林酯的重要中间体7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物。

技术介绍

[0002]头孢洛林为第五代头孢类抗生素，是由第四代头孢菌素头孢唑兰衍生得到，由日本武田制药公司开发，美国Forest Laborstories公司获得市场授权，于2010年10月29日获得美国FDA批准上市，用于治疗成人社区获得性细菌性肠炎、急性细菌性皮肤和软组织感染，包括MRSA所致的感染。头孢洛林酯是头孢洛林的前体药物，增加了其稳定性，在体内会迅速水解为头孢洛林而发挥药效。头孢洛林酯对大多数的革兰阴性菌、革兰阴性厌氧菌和革兰阳性厌氧菌具有较强的抗菌活性，且其不良反应与其他头孢菌素相比较轻，安全性较好。
[0003]7β-氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑巯基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯碘化物为头孢洛林酯的关键中间体，通常简称为头孢洛林中间体母核。现有文献(Bioorg&本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种甲基化试剂合成头孢洛林酯中间体的方法，其特征在于：在极性溶剂中，7-苯乙酰氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶)-2-噻唑巯基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯与碘化三甲基亚磺酰锍盐反应，得到头孢洛林酯中间体。2.如权利要求1所述的一种甲基化试剂合成头孢洛林酯中间体的方法，其特征在于：所述极性溶剂选自醚类、烷基酰胺类、烷基腈类、酮类、卤代烃中的一种或几种的混合。3.如权利要求1所述的一种甲基化试剂合成头孢洛林酯中间体的方法，其特征在于：所述7-苯乙酰氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶)-2-噻唑巯基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯与极性溶剂的质量配比为1:2-10。4.如权利要求1所述的一种甲基化试剂合成头孢洛林酯中间体的方法，其特征在于：所述7-苯乙酰氨基-3-[4-(1-甲基-4-吡啶)-2-噻...

【专利技术属性】
技术研发人员：崔万胜，蒋慧敏，商鼎，
申请(专利权)人：上海上药新亚药业有限公司，
类型：发明
国别省市：