一种大麻素的微针制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种大麻素的微针制剂及其制备方法和应用，特别是大麻二酚的微针制剂及其制备方法和应用。上述微针制剂为可溶性微针，其可直接用于皮内给药，具有注射给药和透皮给药的双重优势，可极大的提高大麻素(例如大麻二酚)的透皮速率和吸收量，有效地改善其口服用药缺陷，提高其生物利用度，具有广阔的应用前景和市场价值。应用前景和市场价值。

【技术实现步骤摘要】
一种大麻素的微针制剂及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及制剂
，具体涉及一种大麻素(特别是大麻二酚(CBD))的微针制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]大麻中成分种类繁多，人们已从大麻中提取分离出上百种大麻素类物质，其中主要的包括大麻二酚(CBD)、次大麻二酚(CBDV)、大麻酚(CBN)、大麻萜酚(CBG)、大麻环萜酚(CBC)、四氢大麻酚(THC)、Δ9
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四氢化次大麻酚(THCV)等。大麻二酚(CBD)作为不具有成瘾性的大麻素，其制剂研究较为广泛，且已有开发上市的具有抗癫痫治疗作用的药品(EPIDIOLEX)；其在抗抑郁、抗焦虑、缓解疼痛、治疗皮肤病等治疗领域均有较多报道。
[0003]但是，由于大麻二酚水溶性较差，导致其口服生物利用度较低，口服给药并非用于治疗的最佳途径，且大麻二酚口服给药存在首过代谢，因此需要寻找替代的递送途径绕过首过效应来实现治疗效果。经皮给药途径即可避免首过代谢作用，但普通的经皮给药剂型(软膏、乳膏、贴剂等)受到角质层和活性表皮的共同阻碍，渗透性差，使大麻二酚难以透过皮肤。

技术实现思路

[0004]为克服现有技术的不足，本专利技术提供一种微针制剂，其包括微针基底和垂直(连接)于基底上的微针针体，其中，针体的基质材料由高分子材料制成，针体中包含活性成分。
[0005]具体地，上述微针为可溶性微针，针体的基质材料能够在皮肤中(部分或全部)溶解或降解。
[0006]具体地，上述活性成分均匀分散在针体的基质材料中。
[0007]具体地，上述活性成分包括大麻素，例如，大麻二酚(CBD)、次大麻二酚(CBDV)、大麻酚(CBN)、大麻萜酚(CBG)、大麻环萜酚(CBC)、四氢大麻酚(THC)、Δ9
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四氢化次大麻酚(THCV)及其药学上可接受的盐，特别是大麻二酚。
[0008]具体地，以针体总质量计，针体中活性成分的量为0.01
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80％(例如0.01％、0.1％、1％、5％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％)。
[0009]具体地，上述微针针体可以为一根或多根，特别是多根，例如上述微针制剂的规格可以为36
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278针体/平方厘米。
[0010]具体地，上述针体的长度可以为100
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1000μm(例如100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000μm)。
[0011]具体地，上述针体的形状可以为圆锥形或多面锥形(如四棱锥形)。
[0012]具体地，对于针体的基质材料，上述高分子材料为水溶性高分子材料。
[0013]在本专利技术的一个实施方式中，针体的基质材料为天然高分子，例如，单糖类和寡糖类(具体如，果糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、棉子糖等)、多糖类(具体如，透明质酸或其盐(例如
钠盐)、海藻酸钠、硫酸软骨素、纤维素、壳聚糖、甲壳素、羟丙基β环糊精、支链淀粉、葡聚糖等)、蛋白类(具体如蚕丝蛋白、胶原蛋白、明胶等)。
[0014]在本专利技术的另一实施方式中，针体的基质材料为合成高分子，例如，聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、聚乳酸(PLA)、聚乳酸
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羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乙二醇(PEG)、甲基乙烯基醚
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顺丁烯酸酐共聚物、聚乙醇酸(PGA)、卡波姆(PAA)、羧甲基纤维素(CMC)。
[0015]具体地，上述高分子材料的分子量为1k
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2000kDa(例如1k、2k、3k、4k、5k、6k、7k、8k、9k、10k、20k、30k、40k、50k、60k、70k、80k、90k、100k、200k、300k、400k、500k、600k、700k、800k、900k、1000k、2000kDa)。
[0016]在本专利技术的一个实施例中，对于针体的基质材料，高分子材料为聚维酮，如聚维酮K30、聚维酮K90。
[0017]在本专利技术另一实施例中，对于针体的基质材料，高分子材料为透明质酸钠。
[0018]具体地，上述透明质酸或其盐(例如钠盐)的分子量可以为1k
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200kDa(例如1k、2k、3k、4k、5k、6k、7k、8k、9k、10k、12k、14k、16k、18k、20k、25k、30k、35k、40k、45k、50k、60k、70k、80k、90k、100k、150k、200kDa)，特别是1
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50kDa，1
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20kDa，5
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15kDa，5
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12kDa。
[0019]具体地，上述聚维酮的分子量可以为10k
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2000k(例如10k、20k、30k、40k、50k、60k、70k、80k、90k、100k、200k、300k、400k、500k、600k、700k、800k、900k、1000k、1200k、1300k、1400k、1500k、1600k、1800k、2000kDa)，特别是10k
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100kDa、1000k
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1500kDa。
[0020]具体地，以针体总质量计，针体中基质材料的量为0.1
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99％(例如0.1％、1％、5％、10％、15％、20％、25％、30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％、96％、97％、98％、99％)。
[0021]具体地，上述针体中还可以包含表面活性剂，例如，聚山梨酯、聚氧乙烯蓖麻油、磷脂、泊洛沙姆等。
[0022]具体地，以针体总质量计，针体中表面活性剂的量为0.1
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30％(例如0.1％、0.5％、1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、15％、20％、25％、30％)。
[0023]具体地，上述针体中还可以包含其他适宜的药学上可接受的辅料，例如，防腐剂、保湿剂、吸收促进剂，等等。
[0024]具体地，上述微针基底可以由高分子材料制成。
[0025]具体地，对于上述微针基底，高分子材料为水溶性高分子材料，例如，果糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、棉子糖、透明质酸或其盐(例如钠盐)、海藻酸钠、硫酸软骨素、纤维素、壳聚糖、甲壳素、羟丙基β环糊精、支链淀粉、葡聚糖、蚕丝蛋白、胶原蛋白、明胶、聚维酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、聚乳酸(PLA)、聚乳酸
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羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乙二醇(PEG)、甲基乙烯基醚
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顺丁烯酸酐共聚物、聚乙醇酸(PGA)、卡波姆(PAA)、羧甲基纤维素(CMC)等。
[0026]在本专利技术的一个实施例中，上述微针基底由透明质酸钠制成。
[0027]具体地，对本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种微针制剂，其包括微针基底和垂直于基底上的微针针体，其中，针体的基质材料由高分子材料制成，针体中包含活性成分；所述活性成分选自：大麻二酚、次大麻二酚、大麻酚、大麻萜酚、大麻环萜酚、四氢大麻酚、Δ9
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四氢化次大麻酚及其药学上可接受的盐。2.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，对于针体的基质材料，所述高分子材料为水溶性高分子材料，优选自：果糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、棉子糖、透明质酸或其盐、海藻酸钠、硫酸软骨素、纤维素、壳聚糖、甲壳素、羟丙基β环糊精、支链淀粉、葡聚糖、蚕丝蛋白、胶原蛋白、明胶、聚维酮、聚乙烯醇、聚乳酸、聚乳酸
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羟基乙酸共聚物、聚乙二醇、甲基乙烯基醚
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顺丁烯酸酐共聚物、聚乙醇酸、卡波姆、羧甲基纤维素中的一种或多种。3.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，对于针体的基质材料，所述高分子材料选自：聚维酮K30、聚维酮K90、透明质酸钠；优选地，所述透明质酸钠的分子量为5
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15kDa。4.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述针体中还包含表面活性剂。5.如权利要求1所述的微针制剂，其特征在于，所述微针基底由高分子材料制成，所述高分子材料为水溶性高分子材料，优选自：果糖、蔗糖、麦芽糖、海藻糖、棉子糖、透明质酸或其盐、海藻酸钠、硫酸软骨素、纤维素、壳聚糖、甲壳素、...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭昕，王曙宾，韩克刚，徐云云，
申请(专利权)人：汉义生物科技北京有限公司，
类型：发明
国别省市：