【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】咪唑并喹啉胺衍生物、及其药物组合物和应用
优先权和相关申请
[0001]本申请要求2019年2月1日提交的美国临时申请(No.62/799,806)的优先权,该申请的全部内容通过引用结合在本申请中。
[0002]本专利技术总体上涉及新型化合物及其治疗应用。具体地,本专利技术提供了对Toll样受体(TLRs),特别是TLR7和/或TLR8具有激动活性的新型咪唑并喹啉胺衍生物、其药物组合物,以及其在制备治疗或减轻、预防TLR7和/或TLR8介导或与之相关的疾病或病症的药物中的应用,例如移植排斥、自身免疫、炎症、过敏、哮喘、感染、败血症、癌症和免疫缺陷。专利技术背景
[0003]先天性免疫和适应性免疫是脊椎动物对抗病原体感染的防御系统的两大分支。(Isaza
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Correa et al.2004Nat Immunol 5:987
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995;Kawai et al.2006Nat Immunol 7:131
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137;Kimbrell et al.2001Nat Rev ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种化合物,其特征在于,具有结构式(I):其中,R1是C1‑
C8烷基;R2是(CH2)
m
,其中m为选自1
‑
8的整数;L是连接部分;和R3是C1‑
C
32
烷基;或其药学上可接受的形式或同位素衍生物。2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是C3‑
C6烷基,m为选自3
‑
8的整数,R3是C
12
‑
C
32
烷基。3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是C4烷基,具有结构式:4.根据权利要求1
‑
3中任一项所述的化合物,其中R1是C4烷基,m为4,具有结构式:5.根据权利要求1
‑
4中任一项所述的化合物,其中R2是C
14
‑
C
20
烷基。6.根据权利要求1
‑
5中任一项所述的化合物,其中L包括氨基。7.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的化合物,其中L是无环基团。8.根据权利要求1
‑
6中任一项所述的化合物,其中L包括3至7元环。9.根据权利要求1
‑
8中任一项所述的化合物,其中L是选自:
10.根据权利要求1
‑
9中任一项所述的化合物,其特征在于,所述化合物选自表1。11.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:12.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:13.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:14.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:
15.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:16.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:17.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:18.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:19.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:
20.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:21.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:22.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有以下结构式:23.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1
‑
22中任一项所述的化合物。24.一种药物组合物,其特征在于,包括一定量的化合物,具有结构式(I):其中,R1是C1‑
C8烷基;
R2是(CH2)
m
,其中m为选自1
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8的整数;L是连接部分;和R3是C1‑
C
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烷基;或其药学上可接受的形式或同位素衍生物,可有效治疗或预防、减轻哺乳动物(包括人)的一种或多种疾病或障碍、以及药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。25.根据权利要求23或24所述的药物组合物,可有效治疗或预防、减轻自身免疫性疾病或相关疾病、障碍。26.根据权利要求23或24所述的药物组合物,可有效治疗或预防、减轻移植排斥或相关疾病、障碍。27.根据权利要求23或24所述的药物组合物,可有效治疗或预防、减轻过敏或相关疾病、障碍。28.根据权利要求23或24所述的药物组合物,可有效治疗或预防、减轻免疫缺陷或相关疾病、障碍。29.根据权利要求23或24所述的药物组合物,可有效治疗或预防、减轻感染、败血症或相关疾病、障碍。30.根据权利要求23或24所述的药物组合物,可有效治疗或预防、减轻癌症或相关疾病、障碍。31.一种单位剂型,...
【专利技术属性】
技术研发人员:余宁辉,
申请(专利权)人:康威广州生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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