【技术实现步骤摘要】
吡咯烷酮衍生物
本专利技术一般涉及作为甲硫氨酰氨肽酶2抑制剂的吡咯烷酮衍生物和含有它们的药物组合物及其用于治疗与甲硫氨酰氨肽酶2相关的包括癌症和肥胖症在内的疾病、失调和病症的用途。
技术介绍
1990年，JudahFolkman及其小组发表了关于天然化合物烟曲霉素的抗血管生成活性的开创性发现(Nature1990；348：555-557)。烟曲霉素的分子靶点被验证为甲硫氨酰氨肽酶2(MetAP-2)(ProcNatlAcadSciUSA1997；94：6099-6103)，随后证明，该基因在几种癌症中被上调，并且似乎是肿瘤学中抗血管生成药物的有希望的靶点。(AmJPathol2001；159：721-731；LabInvest2002；82：893-901)。实验研究证明，MetAP-2在癌细胞的增殖和凋亡途径中起重要作用(CancerRes2003；63：7861-7869；JBiolChem1993；268：10796-10801)。通过抑制MetAP-2减少肿瘤转移不仅与其抗血管生成作用有关，而且与MetAP-2与转移...
【技术保护点】
1.一种由下式I表示的化合物：/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种由下式I表示的化合物：
其中，X选自C或N，
A选自如下基团：
B选自如下基团：
n为0、1、2、3或4；
R1和R2各自独立地选自：
卤素和-CN；
或其药学上可接受的盐。
2.一种由下式II表示的化合物：
其中，X选自C或N，
A选自如下基团：
B选自如下基团：
n为0、1、2、3或4；
R1和R2各自独立地选自：
卤素和-CN；
或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
4.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
5.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
6.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
7.如权利要求1至2中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物是：
技术研发人员：余宁辉，
申请(专利权)人：康威广州生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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