一种稠环化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种稠环化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用。所述晶型包括：晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV和晶型V，使用X射线衍射法，分别在约11.3°、17.2°、21.1°处；在约25.1°、21.2°、14.1°处；在约6.6°、13.4°、8.0°处；在约11.8°、13.3°、16.7°处；在约6.5°、13.3°、20.0°处有特征衍射峰；稠环化合物加适宜的溶剂溶解，搅拌，过滤，干燥，得到晶型I或IV；晶型I或晶型IV在制备用于抑制磷脂酰肌醇3‑激酶的抗癌药物中的应用。其用于肿瘤的靶向治疗，以及用于抗炎或治疗自身免疫性疾病。

【技术实现步骤摘要】
一种稠环化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用
本专利技术属于药物化学的
，具体涉及一种稠环化合物的晶型、其组合物、制备方法及其应用。
技术介绍
恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的重大疾病，临床上应用的大部分小分子抗肿瘤药物或是影响DNA的结构和功能、或是干扰核酸的合成与修复、或是抑制某种管家蛋白(如微管蛋白)的合成与功能，因而具有普遍的细胞毒性，临床应用中存在毒副作用大、易产生耐药性等缺点。PI3K小分子抑制剂作为新一类的分子靶向药物，潜力巨大，前景广阔。因此，需要更多结构新颖、生物活性高、成药性良好的PI3K抑制剂，用于肿瘤的靶向治疗，以及用于抗炎或治疗自身免疫性疾病。新一代PI3K小分子抑制剂，对多种肿瘤细胞有明显的增殖活性抑制作用。但是，药物多晶型现象是影响药品质量与临床疗效的重要因素之一，不同晶型会导致稳定性、吸收和生物利用度的差异，从而影响药物临床疗效。因此该稠环化合物的多晶型及其制备技术对该药物应用具有非常重要的意义。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种稠环化合物的晶型、其组合物、制备方法及本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种稠环化合物的晶型，所述稠环化合物的结构式为：/n

【技术特征摘要】
20191120 CN 20191114427131.一种稠环化合物的晶型，所述稠环化合物的结构式为：



其特征在于：所述晶型为：
晶型I，使用X射线衍射法，2θ角在11.3°、17.2°、21.1°处有特征衍射峰；
晶型II，使用X射线衍射法，2θ角在25.1°、21.2°、14.1°处有特征衍射峰；
晶型III，使用X射线衍射法，2θ角在6.6°、13.4°、8.0°处有特征衍射峰；
晶型IV，使用X射线衍射法，2θ角在11.8°、13.3°、16.7°处有特征衍射峰；或者
晶型V，使用X射线衍射法，2θ角在6.5°、13.3°、20.0°处有特征衍射峰；
其中，2θ角的误差范围为±0.5°。


2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于：
所述晶型I，使用X射线衍射法，2θ角还在22.7°、18.5°、13.8°处有特征衍射峰；
所述晶型II，使用X射线衍射法，2θ角还在16.0°、7.0°、18.4°处有特征衍射峰；
所述晶型III，使用X射线衍射法，2θ角还在20.0°、21.1°、10.5°处有特征衍射峰；
所述晶型IV，使用X射线衍射法，2θ角还在17.8°、21.8°、24.4°处有特征衍射峰；
所述晶型V，使用X射线衍射法，2θ角还在10.4°、24.0°、24.8°处有特征衍射峰；
其中，2θ角的误差范围为±0.5°。


3.一种组合物，其特征在于：所述组合物包括权利要求1或2中所述晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV和晶型V中的一种或两种以上的组合；且所述晶型I或晶型IV占组合物重量在50％以上。


4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于：所述晶型I或晶型IV占组合物重量在80％以上。


5.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于：所述晶型I或型IV占组合物重量在90％以上。


6.一种药物组合物，包含权利要求1或2所述晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV或者晶型V，及药学上可接受的载体或赋形剂。


7.一种权利要求1或2中所述晶型I的制备方法，其特征在于：向所述稠环化合...

【专利技术属性】
技术研发人员：何俏军，陈斌辉，郑琳，翁勤洁，叶丁，蒋明勇，龚义，王晓玲，
申请(专利权)人：杭州禹胜医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33