取代的杯[4]咔唑衍生物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及取代的杯[4]咔唑衍生物及其合成方法和应用，具体涉及含有噻吩、酰腙键和没食子酸等取代的杯[4]咔唑及其合成方法，其在药物传递系统和重金属离子的识别与Aβ40(β

【技术实现步骤摘要】
取代的杯[4]咔唑衍生物及其合成方法和应用


[0001]本专利技术属于医药
，涉及取代的杯[4]咔唑衍生物及其合成方法和应用，具体涉及含有噻吩、酰腙键和没食子酸等取代的杯[4]咔唑及其合成方法，其在药物传递系统和重金属离子的识别与Aβ40(β-淀粉样蛋白)包载以及细胞定位的应用。

技术介绍

[0002]阿霉素目前主要用于急性白血病，恶性淋巴瘤和乳腺癌等，但是其生物利用度差，通过利用药物载体的疏水空腔将阿霉素包载形成药物纳米颗粒运输到体内，提高其生物利用，进而及提高治疗肿瘤的作用。
[0003]老年痴呆与Aβ40(β-淀粉样蛋白)蛋白聚集相关，利用载体的疏水空腔将Aβ40蛋白包载运输到溶酶体将其降解，进而防止了老年痴呆的发生。
[0004]汞离子在入血后会产生毒性作用，它与细胞中的细胞膜或酶蛋白的巯基和二硫基结合后不易分离，影响细胞正常功能，利用载体的空腔与汞离子结合，通过血液透析，清除血液中的汞离子，进而降低了汞离子中毒。
[0005]药物载体具毒性低且较好的荧光性能有利于观察定位于细胞位置，进一步了解药物从载体中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.取代的杯[4]咔唑衍生物，其通式为：2.如下的取代的杯[4]咔唑类衍生物：3.如权利要求1或2所述的取代的杯[4]咔唑类衍生物的制备方法，其特征在于：
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，a、将化合物5-溴噻吩-2羧酸加入到氯化亚砜中，回流4-7h，减压除去溶剂，加入甲苯溶剂、三乙二醇单甲醚后，再加入吡啶，回流，除去溶剂，柱层析纯化，得到化合物1；b、将化合物1溶解在DMF中，加入咔唑、碘化亚铜和碳酸钾，回流3-5h，减压除去溶剂，柱层析纯化，得到化合物2；c、将化合物2溶解在二氯甲烷中，加入多聚甲醛和三氯化铁，在27-40℃下，反应3-4h后，加入氨水淬灭，然后萃取，除去溶剂，柱层析纯化，最终得到化合物杯[4]咔唑3；d、将化合物3溶解在四氢呋喃，加入硼氢化钠，在40-50℃下，反应3-4h后，加入饱和氯化铵水溶液淬灭，然后萃取，除去溶剂，柱层析纯化，最终得到化合物杯[4]咔唑4；e、将化合物4溶解在二氯甲烷溶液中，加入二氧化锰，在20-30℃下，反应3-4h后，然后萃取，除去溶剂，柱层析纯化，最终得到化合物杯[4]咔唑5；f、将化合物5溶解在二氯甲烷溶液中，加入化合物a-1和在20-30℃下，反应3-4h后，然后萃取，除去溶剂，柱层析纯化，最终得到化合物杯[4]咔唑I-1，I-2。5.如权利要求2所述的取代的杯[4]咔唑类衍生物的制备方法，其特征在于：6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，g.将5-溴噻吩-2...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨鹏，刘传峰，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：