作为杀微生物剂的取代的噻吩甲酰胺及其衍生物制造技术

本公开内容涉及式(I)的取代的噻吩甲酰胺衍生物、其用于防治植物病原性微生物的用途和包含其的组合物。包含其的组合物。包含其的组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为杀微生物剂的取代的噻吩甲酰胺及其衍生物


[0001]本专利技术涉及取代的噻吩甲酰胺衍生物、其用于防治植物病原性微生物的用途及包含其的组合物。

技术介绍

[0002]WO2004/024692公开了一些杂环基羰基氨基环丙烷羧酸衍生物可用作杀微生物剂。
[0003]尽管迄今为止已经开发了许多杀微生物剂，但仍然需要开发新的杀微生物化合物以解决对现代作物保护剂和组合物施加的日益增加的环境和经济要求。例如，这包括改善作用谱、安全性、选择性、施用率、残留物的形成和有利的制备能力。还可能需要有新的化合物来防止抗性的出现。
[0004]本专利技术提供了新的化合物，其在这些方面中的至少一些优于已知的化合物和组合物。

技术实现思路

[0005]本专利技术涉及式(I)的化合物以及其盐、N
‑
氧化物和溶剂合物：
[0006][0007]其中R1、R2和R3如本文所述。
[0008]本专利技术涉及包含至少一种如本文所定义的式(I)的化合物和至少一种农业上合适的载体的组合物。
[0009]本专利技术涉及制备如本文所述的式(I)的化合物及其中间体的方法。
[0010]本专利技术涉及一种防治植物病原性微生物的方法，其包括以下步骤：将至少一种如本文所定义的式(I)的化合物或如本文所定义的组合物施用于植物、植物部位、种子、果实或植物生长的土壤。
[0011]定义
[0012]本文在例如烷基或烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷硫基、烷基氨基的上下文中使用的术语“烷基”应理解为优选意指支链和非支链的烷基，意指例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、异戊基、己基、庚基、辛基、壬基和癸基及其异构体。
[0013]本文所用的术语“卤代烷基”应理解为优选意指如上文所定义的支链和非支链的烷基，其中一个或多个氢取代基以相同或不同的方式被卤素替换。尤其优选地，所述卤代烷
基为例如氯甲基、氟丙基、氟甲基、二氟甲基、三氯甲基、2,2,2
‑
三氟乙基、五氟乙基、溴丁基、三氟甲基、碘乙基及其异构体。
[0014]本文所用的术语“环烷基”是指具有3至8个碳原子的非芳族单环含碳环。饱和环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基和环癸基。
[0015]本文所用的术语“杂环基”是指四元、五元或六元饱和或部分不饱和杂环，其含有一至四个独立地选自氧、氮和硫的杂原子。如果环含有一个以上的氧原子，则它们不是直接相邻的。
[0016]本文所用的术语“卤素”或“卤代”应理解为意指氟、氯、溴或碘。
[0017]括号中的术语“卤代”(例如“C1‑
C6‑
(卤代)烷基”)表示任选存在一个或多个可以相同或不同的卤素取代基。
[0018]本文所用的术语“烯基”应理解为优选意指支链和非支链的烯基，例如乙烯基、丙烯
‑1‑
基、丙烯
‑2‑
基、丁
‑1‑
烯
‑1‑
基、丁
‑1‑
烯
‑2‑
基、丁
‑2‑
烯
‑1‑
基、丁
‑2‑
烯
‑2‑
基、丁
‑1‑
烯
‑3‑
基、2
‑
甲基
‑
丙
‑2‑
烯
‑1‑
基或2
‑
甲基
‑
丙
‑1‑
烯
‑1‑
基。
[0019]本文所用的术语“炔基”应理解为优选意指支链和非支链的炔基，例如，乙炔基、丙
‑1‑
炔
‑1‑
基、丁
‑1‑
炔
‑1‑
基、丁
‑2‑
炔
‑1‑
基或丁
‑3‑
炔
‑1‑
基。
[0020]本文所用的术语“芳基”是指包含6至15个碳原子，或6至12个碳原子，优选6至10个碳原子的芳族烃环体系。环体系可为单环或稠合多环(例如，双环或三环)芳族环体系。芳基的实例包括但不限于苯基、薁基、萘基和芴基。还应理解，当所述芳基被一个或多个取代基取代时，所述一个或多个取代基可位于所述芳基环上的任何位置。特别地，在芳基为苯基的情况下，所述一个或多个取代基可占据一个或两个邻位、一个或两个间位、或对位，或这些位置的任何组合。该定义也适用于作为复合取代基(例如，芳氧基)的一部分的芳基。
[0021]本文所用的术语“芳烷基”是指被如本文所定义的芳基取代的C1‑
C6‑
烷基。芳烷基的实例包括苄基(
‑
CH2‑
C6H5)。
[0022]本文所用的术语“C1‑
C
6”，例如在“C1‑
C6烷基”或“C1‑
C6烷氧基”的定义的上下文中，应理解为表示具有1至6个(即1、2、3、4、5或6个碳原子)有限碳原子数的基团。
[0023]本文所用的术语“离去基团”应理解为意指在取代或消去反应中从化合物置换的基团，例如卤素原子、三氟甲磺酸酯(“triflate”)基团、烷氧基、甲磺酸酯、对甲苯磺酸酯等。
具体实施方式
[0024]活性成分
[0025]本专利技术涉及式(I)的化合物：
[0026][0027]其中
[0028]R1为溴原子或氯原子；
[0029]R2选自溴原子、氯原子、碘原子和氟原子；
[0030]R3选自氢原子；C1‑
C6‑
烷基；C1‑
C6‑
卤代烷基；C1‑
C6‑
氰基烷基；C2‑
C6‑
烯基；C2‑
C6‑
炔基；C3‑
C8‑
环烷基；芳基；杂芳基；芳烷基；
‑
C1‑
C6‑
烷基杂芳基；4元、5元或6元杂环基；
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
Si(C1‑
C6‑
烷基)3和
‑
C1‑
C6‑
烷基环丙基，并且如果R1和R2均为溴原子，则R3选自C1‑
C6‑
卤代烷基；C1‑
C6‑
氰基烷基；C2‑
C6‑
烯基；C2‑
C6‑
炔基；C3‑
C8‑
环烷基；芳基；杂芳基；芳烷基；
‑
C1‑
C6‑
烷基杂芳基；4元、5元或6元杂环基；
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
Si(C1‑
C6‑
烷基)3和
‑
C1‑
C6‑
烷基环丙基，并且如果R3选自氢原子和C1‑
C6‑
烷基，则本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.式(I)的化合物:其中R1为溴原子或氯原子；R2选自溴原子、氯原子、碘原子和氟原子；R3选自氢原子；C1‑
C6‑
烷基；C1‑
C6‑
卤代烷基；C1‑
C6‑
氰基烷基；C2‑
C6‑
烯基；C2‑
C6‑
炔基；C3‑
C8‑
环烷基；芳基；杂芳基；芳烷基；
‑
C1‑
C6‑
烷基杂芳基；4元、5元或6元杂环基；
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
Si(C1‑
C6‑
烷基)3和
‑
C1‑
C6‑
烷基环丙基，并且如果R1和R2均为溴原子，则R3选自C1‑
C6‑
卤代烷基；C1‑
C6‑
氰基烷基；C2‑
C6‑
烯基；C2‑
C6‑
炔基；C3‑
C8‑
环烷基；芳基；杂芳基；芳烷基；
‑
C1‑
C6‑
烷基杂芳基；4元、5元或6元杂环基；
‑
C1‑
C6‑
烷基
‑
Si(C1‑
C6‑
烷基)3和
‑
C1‑
C6‑
烷基环丙基，并且如果R3选自氢原子和C1‑
C6‑
烷基，则R2选自溴原子和碘原子；条件是，当R1为氯原子时，R2不为氯原子。2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为氯原子。3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为溴原子。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R2选自氟原子、氯原子和溴原子。5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R1不同于R2。6.根据权利要求1所述的化合物，其中R1为氯原子且R2为溴原子。7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R3选自氢原子、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C1‑
C6‑
氰基烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基、C3‑
C8‑
环烷基、芳烷基和
‑
C1‑
C6‑
烷基环丙基，并且优选选自氢原子、C1‑
C6‑
烷基、C1‑
C6‑
卤代烷基、C1‑
C6‑
氰基烷基、C2‑
C6‑
烯基、C2‑
C6‑
炔基、C3‑
C8‑
环烷基，并且最优选选自氢原子和C1‑
C6‑
烷基。8.式(I)的化合物在作物保护中用于防治植物或植物部位上的植物病原性真菌和/或细菌的用途：其中R1为溴原子或氯原子；R2选自溴原子、氯原子、碘原子和氟原子；R3选自氢原子；C1‑
C6‑
烷基；C1‑
C6‑
卤代烷基；C1‑
C6‑
氰基烷基；C2‑
C6‑
烯基；C2‑
C6‑
炔基；...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：