用于制备聚乙二醇化肾上腺髓质素的方法、它的中间体及其用途技术

本发明专利技术涉及式(I)的聚乙二醇化肾上腺髓质素的制备方法、涉及其中使用的中间体以及中间体用于制备式(I)的聚乙二醇化肾上腺髓质素的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

技术实现思路

【技术保护点】

1.用于制备式(I)的化合物、其水合物、其溶剂合物、其盐、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂合物的方法，其包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤1)中提供的式(V)的化合物由以下方法制备，其包括步骤：

3.根据权利要求1至2中任一项所述的方法，其中步骤1)中提供的式(V)的化合物由以下方法制备，其包括步骤：

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中式(III)的化合物为式(III-1)的化合物，

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，步骤1.2)中的钯(0)源选自四(三苯基膦)钯(0)(Pd(PPh3)4)、双(三苯基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.用于制备式(i)的化合物、其水合物、其溶剂合物、其盐、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂合物的方法，其包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤1)中提供的式(v)的化合物由以下方法制备，其包括步骤：

3.根据权利要求1至2中任一项所述的方法，其中步骤1)中提供的式(v)的化合物由以下方法制备，其包括步骤：

4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中式(iii)的化合物为式(iii-1)的化合物，

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，步骤1.2)中的钯(0)源选自四(三苯基膦)钯(0)(pd(pph3)4)、双(三苯基膦)二氯化钯(ii)(pdcl2(ph3p)2)、钯炭(pd/c)、乙酸钯(ii)(pd(oac)2)及其混合物。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中步骤3)在偶联试剂的存在下实施。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中步骤4)中用于酸诱导裂解的酸选自三氟乙酸、氯化氢、二噁烷中的氯化氢溶液及其混合物。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中步骤5)中的氧化剂选自碘、碘盐、氧、h2o2、二吡啶基二硫化物(dpds)及其混合物。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中步骤6)中的裂解混合物包含三氟乙酸、碘化铵及/或其混合物。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中得到式(i)的化合物或式(ia)的化合物：

11.选自式(iv)、(viia)、(viib)、(viiia)和/或(viiib)中任一个的化合物、其水合物、其溶剂合物、其盐、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂合物，

12.用于制备式(iv)的化合物、其水合物、其溶剂合物、其盐、其药...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·O·舍恩莱博，A·斯泰尔梅尔，
申请(专利权)人：拜耳公司，
类型：发明
国别省市：