一种抗病毒药物莫匹拉韦的制备方法技术

一种抗病毒药物莫匹拉韦的制备方法，包括S1、合成化合物2：将化合物1胞苷投入到反应容器内，化合物1胞苷为原料；向所述反应容器中加入溶液1进行置换，置换三次后再加入保护基DMF

【技术实现步骤摘要】
一种抗病毒药物莫匹拉韦的制备方法


[0001]本专利技术属于医药化工
，特别涉及用于抗病毒口服胞苷类药物莫匹拉韦的制备方法。

技术介绍

[0002]莫匹拉韦英文名为Molnupiravir，代号为MK
‑
448或EIDD
‑
2801，化学名为:((2R,3S,4R,5R)
‑
3,4
‑
二氢
‑5‑
(4
‑
(羟胺基)
‑2‑
氧代嘧啶
‑
1(2H)
‑
基)四氢呋喃
‑2‑
基)甲基异丁酯,结构式如下:
[0003][0004]Molnupiravir是一种由美国药业巨头默沙东研发的一种小分子胞苷类抗病毒药物口服用药。该药物是一种SARS
‑
CoV2聚合酶抑制剂，研究证实,在动物实验中，Molnupiravir用于治疗感染SARS
‑
CoV
‑
2的雪貂,能有效抑制病毒并在24小时内阻止新冠病毒的生长,从而抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种抗病毒药物莫匹拉韦的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：S1、合成化合物2：将化合物1胞苷投入到反应容器内，化合物1胞苷为原料；向所述反应容器中加入溶液1进行置换，置换三次后再加入保护基DMF
‑
DMA；反应体系升温，在氮气氛围下搅拌进行溶解反应，当TLC显示化合物1反应完，得到中间物1；对所述中间物1进行减压蒸馏处理，得到化合物2；S2、合成化合物3：向化合物2的反应体系中加入溶液2中；所述溶液2包括反应溶剂、缚酸剂以及酯化剂；反应体系升温，在氮气氛围下搅拌混合进行酯化反应，当TLC显示化合物2反应完，得到化合物3；S3、合成化合物4：向化合物3的反应体系中加入溶液3；反应体系升温，在氮气氛围下搅拌混合进行脱保护反应，当TLC显示化合物3反应完，得到中间物2；脱保护反应结束后，对所述中间物2进行减压蒸馏处理，得到化合物4；S4、合成Molnupiravir：向化合物4的反应体系中加入溶液4；所述溶液4包括反应溶剂、硫酸羟胺；反应体系升温，在氮气氛围下搅拌混合进行进行羟胺化反应，当TLC显示化合物4反应完，反应体系降温至室温，得到中间物3；反应结束后的中间物3体系分为两相，分离出中间物3体系的上层相，对所述上层相进行减压蒸馏，得到中间物Molnupiravir粗品；向中间物4中加入打浆溶剂，升温至50℃后打浆30min得到产物Molnupiravir；所述制备方法的合成路线如下：S1、S2、S3、
S4、2.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：钱明，何亚奇，吴飞飞，
申请(专利权)人：安徽海康药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：