透皮吸收促进剂及其在中药膏中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种透皮吸收促进剂及其在中药膏中的应用，所述透皮吸收促进剂由以下方法制备而成：取蛋黄卵磷脂、胆固醇及植物提取物加入无水乙醇中超声分散，得到溶液a；取膜软化剂溶于缓冲液中，得到溶液b；将溶液a加入溶液b中超声分散，得到乳浊液d，再将乳浊液d置于超声波细胞粉碎仪中破碎处理，结束后离心，去除上层油相和下层杂质，过滤后即得。本发明专利技术的透皮吸收促进剂粒径小，能够克服皮肤屏障，改善药物的透皮吸收，提高中药膏的治疗效果。提高中药膏的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】
透皮吸收促进剂及其在中药膏中的应用


[0001]本专利技术属于中药
，具体涉及一种透皮吸收促进剂及其在中药膏中的应用。

技术介绍

[0002]透皮吸收促进剂是一类可以加快药物等有效成分穿透皮肤的速率，同时不会造成皮肤损害或严重刺激的物质，主要是通过可逆地改变皮肤结构的屏障作用、减少经皮过程中的阻力来促进药物等进入皮肤，从而达到吸收治疗的目的。常见的天然透皮吸收促进剂包括萜类、精油、内酯等，例如薄荷脑、桉油、小豆蔻提取物等，合成透皮吸收促进剂包括有机酸及酯类、磷脂及磷酸盐类等，例如月桂氮酮等。天然透皮吸收促进剂副作用小、无污染，越来越受到重视。中国专利CN1334124A公开了一种天然透皮吸收促进剂的制备方法，以樟科植物肉桂的干燥嫩枝、树皮、树叶、果实等含有挥发油的部位作为原料，通过干燥、粉碎、浸泡、提取、收集挥发油总提取物等步骤得到天然透皮吸收促进剂；其作为药膏、化妆品等促透剂，具有无毒、无副作用、原料来源广泛、采集方便、工艺简单、成本低等优点，但是功能单一、促渗透效果不佳。

技术实现思路

[0003]针对上述现有技术中存在的不足，本专利技术提供了一种透皮吸收促进剂及其在中药膏中的应用。
[0004]为解决上述技术问题，本专利技术采用的技术方案是：
[0005]透皮吸收促进剂，由以下方法制备而成：
[0006]S1、取40
‑
50重量份蛋黄卵磷脂、10
‑
15重量份胆固醇及3
‑
8重量份植物提取物加入140
‑
160重量份无水乙醇中，在超声波频率为30
‑
40kHz、超声功率300
‑
500W下超声分散8
‑
15min，得到溶液a；取4
‑
8重量份膜软化剂溶于75
‑
85重量份pH＝6
‑
7的Na2HPO4‑
KH2PO4缓冲液中，得到溶液b；
[0007]S2、将溶液a加入溶液b中，然后在45
‑
55℃下以800
‑
1200rpm的转速搅拌25
‑
35min，得到悬浮液c，再将悬浮液c放入圆底烧瓶中，在45
‑
55℃下进行减压旋转蒸发25
‑
40min，得到所述透皮吸收促进剂。
[0008]优选的，透皮吸收促进剂，由以下方法制备而成：
[0009]S1、取40
‑
50重量份蛋黄卵磷脂、10
‑
15重量份胆固醇及3
‑
8重量份植物提取物加入140
‑
160重量份无水乙醇中，在超声波频率为30
‑
40kHz、超声功率300
‑
500W下超声分散8
‑
15min，得到溶液a；取4
‑
8重量份膜软化剂溶于75
‑
85重量份pH＝6
‑
7的Na2HPO4‑
KH2PO4缓冲液中，得到溶液b；
[0010]S2、将溶液a加入溶液b中，然后在超声波频率为30
‑
40kHz、超声功率300
‑
500W下超声分散5
‑
10min，得到乳浊液d，再将乳浊液d置于超声波细胞粉碎仪中破碎25
‑
35min，结束后以4000
‑
8000rpm转速离心8
‑
15min，去除上层油相和下层杂质，然后进行过滤，得到所述
透皮吸收促进剂。所述超声波细胞粉碎仪的工作参数为：功率300
‑
400W，工作8
‑
15s，间隙2
‑
8s。
[0011]膜软化剂通过降低脂质双分子层的稳定性而增加透皮吸收促进剂的柔顺性，可以使类脂质膜具有高度的形变能力，从而增加透皮吸收促进剂在经皮过程中的渗透能力。
[0012]所述膜软化剂为聚山梨酯
‑
80、聚乙烯吡咯烷酮、脱氧胆酸钠中的任意一种；优选的，所述膜软化剂为脱氧胆酸钠。
[0013]所述植物提取物为香草提取物、鼠尾草提取物、车前草提取物、黄藤提取物中的一种或多种；优选的，所述植物提取物为黄藤提取物和鼠尾草提取物的混合物，其中黄藤提取物和鼠尾草提取物的质量比为(1
‑
3):(2
‑
5)。
[0014]所述黄藤提取物的制备方法如下：将黄藤粉碎后过80
‑
120目筛，然后加入水中，所述黄藤粉末与水的质量比为(20
‑
40):(60
‑
80)，在85
‑
95℃下以500
‑
1000rpm的转速搅拌加热90
‑
150min，过滤得到滤液X1和滤渣Y1；将滤渣Y1加入到70
‑
80wt％乙醇水溶液中，所述滤渣Y1与70
‑
80wt％乙醇水溶液的质量比(15
‑
25):(45
‑
55)，在85
‑
95℃下回流90
‑
150min，过滤得到滤液X2，合并滤液X1和滤液X2，冷冻干燥得到黄藤提取物。
[0015]黄藤，棕榈科黄藤属植物，通过其干燥的根茎中可以提取得到一种含有生物碱类单体
‑
黄藤素的黄藤提取物。黄藤提取物具有光谱抗菌作用，对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有显著的抑制作用。
[0016]所述鼠尾草提取物的制备方法如下：将鼠尾草粉碎后过100
‑
150目筛，然后用45
‑
55wt％乙醇水溶液按料液比1g:(10
‑
15)mL，在40
‑
80℃、超声波频率为20
‑
30kHz、超声功率100
‑
300W下提取60
‑
120min，结束后离心，收集上清液，冷冻干燥得到鼠尾草提取物。
[0017]鼠尾草，唇形科鼠尾草属植物，通过其干燥的茎叶可以提取得到一种拥有强烈持久香草气味且接近无色的鼠尾草提取物。鼠尾草提取物具有利尿利肝、通经活血、抗氧化、消炎等功效，能够止痛，缓解由用眼过度引起的眼部肌肉疲劳。
[0018]黄藤和鼠尾草均属于中药，本专利技术将黄藤提取物与鼠尾草提取物共同使用，达到了协同增效的目的，在保证中药膏消炎抑菌的同时，还能缓解眼部疲劳，提高中药膏对近视的治疗效果。
[0019]进一步地，透皮吸收促进剂中蛋黄卵磷脂可以为改性蛋黄卵磷脂。
[0020]所述改性蛋黄卵磷脂的制备方法如下：
[0021]取5
‑
15重量份蛋黄卵磷脂、0.5
‑
1重量份α
‑
环糊精加入到30
‑
60重量份5
‑
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.透皮吸收促进剂，其特征在于，由以下方法制备而成：S1、取40
‑
50重量份蛋黄卵磷脂、10
‑
15重量份胆固醇及3
‑
8重量份植物提取物加入140
‑
160重量份无水乙醇中，在超声波频率为30
‑
40kHz、超声功率300
‑
500W下超声分散8
‑
15min，得到溶液a；取4
‑
8重量份膜软化剂溶于75
‑
85重量份pH＝6
‑
7的Na2HPO4‑
KH2PO4缓冲液中，得到溶液b；S2、将溶液a加入溶液b中，然后在超声波频率为30
‑
40kHz、超声功率300
‑
500W下超声分散5
‑
10min，得到乳浊液d，再将乳浊液d置于超声波细胞粉碎仪中破碎25
‑
35min，结束后以4000
‑
8000rpm转速离心8
‑
15min，去除上层油相和下层杂质，然后进行过滤，得到所述透皮吸收促进剂。2.如权利要求1所述的透皮吸收促进剂，其特征在于，所述膜软化剂为聚山梨酯
‑
80、聚乙烯吡咯烷酮、脱氧胆酸钠中的任意一种。3.如权利要求1所述的透皮吸收促进剂，其特征在于，所述植物提取物为香草提取物、鼠尾草提取物、车前草提取物、黄藤提取物中的一种或多种。4.如权利要求3所述的透皮吸收促进剂，其特征在于，所述黄藤提取物的制备方法如下：将黄藤粉碎后过80
‑
120目筛，然后加入水中，所述黄藤粉末与水的质量比为(20
‑
40):(60
‑
80)，在85
‑
95℃下以500
‑
1000rpm的转速搅拌加热90
‑
150min，过滤得到滤液X1和滤渣Y1；将滤渣Y1加入到70
‑
80wt％乙醇水溶液中，所述滤渣Y1与70
‑
80wt％乙醇水溶液的质量比(15
‑

【专利技术属性】
技术研发人员：危苏英，
申请(专利权)人：深圳市明臣眼科医疗有限公司，
类型：发明
国别省市：