一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物制造技术

本发明专利技术提供含有卢立康唑的外用乳膏组合物，按重量份计，包括以下原料：0.5

【技术实现步骤摘要】
一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物


[0001]本专利技术涉及卢立康唑领域，特别涉及一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物。

技术介绍

[0002]卢立康唑的中文化学名称：4
‑
(2,4
‑
二氯苯基)
‑
1,3
‑
二硫戊环
‑2‑
叉
‑1‑
咪唑基乙腈；分子式：C
14
H9C
l2
N3S2；分子量：354.28；CAS登记号：187164
‑
19
‑
8。卢立康唑(luliconazole)最初是由日本农药(Nihon Nohyaku)柱式会社研发的新型唑类抗真菌制剂，于2005年7月20日在日本上市，商品名为Lulicon，用于治疗皮肤真菌感染。
[0003]目前，中国专利CN201610799123.5：一种卢立康唑醇质体及其制备方法，使用卢立康唑、卵磷脂、维生素E、无水乙醇和水制备卢立康唑醇质体；CN201810032949.8：一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物，由主药卢立康唑，透皮促进剂桉叶油醇，抗氧剂维生素E，油相溶剂丙二醇，乳化剂聚山梨酯80，助乳化剂单硬脂酸甘油酯，增稠剂十八醇，水相溶剂纯化水组成。上述专利均为卢立康唑醇质体的制备方法，本专利技术提出一种将卢立康唑和微乳结合的制备方法，提高卢立康唑的外用乳膏渗透性和稳定性。

技术实现思路

[0004]鉴以此，本专利技术提出一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物的配方和制备方法，提高卢立康唑的外用乳膏渗透性和稳定性。
[0005]本专利技术的技术方案是这样实现的：
[0006]含有卢立康唑的外用乳膏组合物，按重量份计，包括以下原料：0.5
‑
1.5份的卢立康唑、5
‑
10份司盘80、3
‑
7份肉豆蔻酸异丙酯、7
‑
9份氮酮、5
‑
7份卵磷脂、2
‑
4份卡必醇、18
‑
22份甘油和8
‑
12份聚乙烯吡咯烷酮。
[0007]进一步的，含有卢立康唑的外用乳膏组合物制备方法包括以下步骤：
[0008](1)将聚乙烯吡咯烷酮加入水中，制得组分A；
[0009](2)将司盘80、肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、卵磷脂、卡必醇和甘油混合，制得组分B；
[0010](3)将组分A和组分B混合，制得组分C，调节组分C的pH值为8.0
‑
10.0，将卢立康唑粉碎，制得卢立康唑粉末，将卢立康唑粉末加入组分C中浸泡20
‑
30min，再进行高压均质处理，制得含有卢立康唑的外用乳膏组合物。
[0011]进一步的，步骤(1)中，所述聚乙烯吡咯烷酮和水的质量比为1:15
‑
20。
[0012]进一步的，步骤(2)中，所述混合为在40
‑
50℃下使用250
‑
270r/min搅拌30
‑
40min。本专利技术中司盘80、肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、卵磷脂、卡必醇和甘油在40
‑
50℃下使用250
‑
270r/min搅拌30
‑
40min能够促进各组分之间的融合。
[0013]进一步的，步骤(3)中，所述组分A和组分B混合为调整组分B的转速为100
‑
120r/min，将组分A加入组分B中，组分A加入速率为2mL/s，制得组分A和组分B混合分散液。本专利技术中通过控制组分A的加入速率和搅拌转速，能够提高组分A和组分B在混合液中的分散性。
[0014]进一步的，所述组分A和组分B混合分散液使用230
‑
250W的超声功率超声8
‑
12min。
本专利技术中组分A和组分B混合分散液使用230
‑
250W的超声功率超声8
‑
12min，不仅提高组分之间的分散性，而且制得的微乳粒径适中，利于外用乳膏组合物中的卢立康唑渗入皮肤。
[0015]进一步的，步骤(3)中，所述高压均质处理为分别进行三次高压均质处理，第一次均质压力为38
‑
42MPa，均质时间为8
‑
10min，第二次均质压力为28
‑
32MPa，均质时间为8
‑
12min，第三次均质压力为24
‑
26MPa，均质时间为20
‑
25min。本专利技术中通过调控不同均质压力和均质时间，能够在不破坏组分C的分子结构情况下将卢立康唑充分溶解和混合。
[0016]进一步的，步骤(3)中，所述调节pH值使用质量浓度为5
‑
10％的氢氧化钠溶液。
[0017]进一步的，步骤(3)中，所述卢立康唑粉末平均粒径小于30μm。
[0018]与现有技术相比，本专利技术的有益效果是：
[0019]本专利技术中以卢立康唑为主药，司盘80、肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、卵磷脂、卡必醇、甘油和聚乙烯吡咯烷酮为辅料，制得含有卢立康唑的外用乳膏组合物。通过司盘80、肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、卵磷脂、卡必醇、甘油和聚乙烯吡咯烷酮合理配比，结合本专利技术中的制备工艺，能够制得一种载药量高、粒径小、粘度适中的载药体，本专利技术的载药体结合卢立康唑不仅能够提高卢立康唑的溶解度和载药量，而且本专利技术卢立康唑的外用乳膏组合物还具有质量好、渗透性强等特点。
具体实施方式
[0020]为了更好理解本专利技术
技术实现思路
，下面提供具体实施例，对本专利技术做进一步的说明。
[0021]本专利技术实施例所用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法。
[0022]本专利技术实施例所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。
[0023]实施例1含有卢立康唑的外用乳膏组合物
[0024]1、按重量份计，称取以下原料：0.5份的卢立康唑、5份司盘80、3份肉豆蔻酸异丙酯、7份氮酮、5份卵磷脂、2份卡必醇、18份甘油和8份聚乙烯吡咯烷酮，备用。
[0025]2、将聚乙烯吡咯烷酮加入水中，所述聚乙烯吡咯烷酮和水的质量比为1:15，制得组分A；将司盘80、肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、卵磷脂、卡必醇和甘油混合，所述混合为在40℃下使用250r/min搅拌30min，制得组分B。
[0026]3、将组分A和组分B混合，所述混合为调整组分B的转速为100r/min，将组分A加入组分B中，组分A加入速率为2mL/s，制得组分A和组分B混合分散液，所述组分A和组分B混合分散液使用230W的超声功率超声8min，制得组分C，使用质量浓度为5％的氢氧化钠溶液调节组分C的pH值为8.0。
[0027]4、将卢立康唑粉碎后，制得卢立康唑粉末，将卢立康唑粉末加入组分C中浸泡20min，进行高压均质处理，所述高压均质处理为分别进行三次高压均质处理，第一次均质压力为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物，其特征在于，按重量份计，包括以下原料：0.5
‑
1.5份卢立康唑、5
‑
10份司盘80、3
‑
7份肉豆蔻酸异丙酯、7
‑
9份氮酮、5
‑
7份卵磷脂、2
‑
4份卡必醇、18
‑
22份甘油和8
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12份聚乙烯吡咯烷酮。2.如权利要求1所述的含有卢立康唑的外用乳膏组合物，其特征在于，制备方法包括以下步骤：(1)将聚乙烯吡咯烷酮加入水中，制得组分A；(2)将司盘80、肉豆蔻酸异丙酯、氮酮、卵磷脂、卡必醇和甘油混合，制得组分B；(3)将组分A和组分B混合，制得组分C，调节组分C的pH值为8.0
‑
10.0，将卢立康唑粉碎后，制得卢立康唑粉末，将卢立康唑粉末加入组分C中浸泡20
‑
30min，再进行高压均质处理，制得含有卢立康唑的外用乳膏组合物。3.如权利要求2所述含有卢立康唑的外用乳膏组合物，其特征在于，步骤(1)中，所述聚乙烯吡咯烷酮和水的质量比为1:15
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20。4.如权利要求2所述含有卢立康唑的外用乳膏组合物，其特征在于，步骤(2)中，所述混合为在40
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50℃下使用250
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【专利技术属性】
技术研发人员：李一青，陆一峰，
申请(专利权)人：海南海灵化学制药有限公司，
类型：发明
国别省市：