一种安纳拉唑钠的肠溶片及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种安纳拉唑钠的肠溶片及其制备方法，该肠溶片包括安纳拉唑钠5%

【技术实现步骤摘要】
一种安纳拉唑钠的肠溶片及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药领域，具体涉及一种安纳拉唑钠的肠溶片及其制备方法，及其在制备用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃酸相关性疾病的药物中的用途。

技术介绍

[0002]消化系统疾病是常见的多发病之一，其中消化性溃疡的发病率约占总人口的10%~12%，而胃酸是消化性溃疡的主要原因。最初的治疗方法主要是使用抗酸剂（如碳酸氢钠、氢氧化铝等）中和胃酸达到减轻症状的目的。20世纪70年代以后，随着H2受体阻断剂、质子泵抑制剂等胃酸分泌抑制剂的发现，开创了消化性溃疡治疗的新时代，这些药物通过与位于壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+
‑
ATP 酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效的抑制胃酸分泌，具有见效快、溃疡愈合率高的特点，大大减低了外科手术率。
[0003]第一代质子泵抑制剂（奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑）具有良好的疗效和耐受性，但由于其疗效存在显著的个体差异、抑酸效果受给药时间及食物的影响较大、抑酸效果不够持久及起效慢等多种局限性，使其并不能成为治疗酸相关性疾病的理想药物。第二代质子泵抑制剂（雷贝拉唑钠和埃索美拉唑镁）在很大程度上克服了第一代质子泵抑制剂的局限性。抑酸作用起效快，全天维持较高的抑酸水平、在大范围患者群中抑酸效果稳定以及无明显的药物相互作用。
[0004]专利申请CN201180006795.1中公开了安纳拉唑钠，其化学名称为：(R)
‑2‑
[[[4
‑
(3
‑r/>甲氧基丙氧基)
‑3‑
甲基
‑2‑
吡啶基]甲基]亚磺酰基]‑
6,7
‑
二氢
‑
3H
‑
苯并呋喃并[5,6
‑
d]咪唑钠。研究表明，安纳拉唑钠是一种结构新颖的质子泵抑制剂，其具有更长的半衰期、中等程度抑酸、安全性高、药物相互作用风险低等优点，可在临床上治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃酸相关性疾病。
[0005]化学结构式：同时，专利申请CN201180006795.1中还提供了安纳拉唑钠的肠溶片剂，但经研究发现，该处方制得的片剂存在吸湿性较强、可压性较差的问题，并且因为生产过程中物料摩擦力较大造成涩冲和颗粒擦黑等工艺缺陷，并不适合商业化放大生产，为了满足生产、运输等的要求，我们对安纳拉唑钠的肠溶片进行了研究，以期发现安全、有效、质量可控、可商业化生产的药物制剂，满足临床用药的需求。

技术实现思路

[0006]本专利技术技术方案如下：方案1：一种安纳拉唑钠的肠溶片，按重量百分数计，该肠溶片片芯包括安纳拉唑
钠5%
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30%、崩解剂1%
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30%、碱性稀释剂10%
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30%、第二稀释剂30%
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70%、粘合剂1%
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20%和润滑剂1%
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20%，其中，安纳拉唑钠和碱性稀释剂的重量比选自1:1.5
‑
1:2，所述润滑剂为硬脂酸镁和滑石粉。
[0007]方案2：如方案1所述的肠溶片，按重量百分数计，所述安纳拉唑钠占所述肠溶片重量的5%
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20%，优选5 %
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15%，优选5 %
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10%。
[0008]方案3：如方案1或方案2所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述碱性稀释剂占所述肠溶片重量的10%
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25%，优选10%
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20%，优选15%
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20%。
[0009]方案4：如方案1
‑
3任一项所述的肠溶片，其中，所述的碱性稀释剂选自磷酸氢钙、无水碳酸钠、氧化镁或磷酸氢二钠中的一种或多种；优选的，所述碱性稀释剂选自氧化镁、无水碳酸钠中的一种或多种。
[0010]方案5：如方案1
‑
4任一项所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述第二稀释剂占所述肠溶片重量的40%
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60%，优选50%
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60%。
[0011]方案6：如方案1
‑
5任一项所述的肠溶片，其中，所述第二稀释剂选自预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素中的一种或多种；优选的，所述第二稀释剂选自预胶化淀粉、甘露醇中的一种或多种。
[0012]方案7：如方案1
‑
6任一项所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述崩解剂占所述肠溶片的 1%
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25%，优选5%
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15%，优选10%
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15%。
[0013]方案8：如方案1
‑
7任一项所述的肠溶片，其中，所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羟甲淀粉钠或交联聚维酮中的一种或多种；优选的，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。
[0014]方案9：如方案1
‑
8任一项所述的肠溶片，其中，所述崩解剂分两次加入所述肠溶片中；两次崩解剂添加量比例选自5:1~1:3，优选的，两次崩解剂的添加比例选自5:1、4:1、3:1、2:1、1:1、1:2或1:3，更优选的，两次崩解剂的添加比例选自3:1、2:1、1:1、1:2或1:3。
[0015]方案10：如方案1
‑
9任一项所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述粘合剂占所述肠溶片重量的1%
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10%，优选1%
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5%。
[0016]方案11：如方案1
‑
10任一项所述的肠溶片，其中，所述的粘合剂选自共聚维酮VA64、羟丙基纤维素、聚维酮或羟丙基甲纤维素中的一种或多种；优选的，所述的粘合剂为聚维酮、共聚维酮VA64中的一种或多种。
[0017]方案12：如方案1
‑
11任一项所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述润滑剂占所述肠溶片重量的1%
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10%，优选1%
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6%。
[0018]方案13：如方案1
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12任一项所述的肠溶片，其中，所述润滑剂中的硬脂酸镁和滑石粉以8:1
‑
1:8的重量比存在于肠溶片中；优选的，所述润滑剂中的硬脂酸镁和滑石粉以5:1
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1:5的重量比存在于肠溶片中，优选的，所述硬脂酸镁和滑石粉的重量比选自1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、5:1、4:1、3:1或2:1；更优选的，所述硬脂酸镁和滑石粉的重量比选自1:1、1:2、1:3、1:4或1:5。
[0019]方案14：如方案1
‑
13任一项所述的肠溶片，其中，所述肠溶片经薄膜包衣，优选的，所述肠溶片含有两层包衣，分别为隔离衣和肠溶衣。
[0020]方案15：如方案14所述的肠溶片，其本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种安纳拉唑钠的肠溶片，按重量百分数计，片芯包括安纳拉唑钠5%
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30%、崩解剂1%
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30%、碱性稀释剂10%
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30%、第二稀释剂30%
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70%、粘合剂1%
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20%、润滑剂1%
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20%，其中，安纳拉唑钠和碱性稀释剂的重量比选自1:1.5
‑
1:2，所述润滑剂为硬脂酸镁和滑石粉。2.如权利要求1所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述安纳拉唑钠占所述肠溶片重量的5%
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20%。3.如权利要求2所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述安纳拉唑钠占所述肠溶片重量的5 %
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15%。4.如权利要求3所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述安纳拉唑钠占所述肠溶片重量的5 %
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10%。5.如权利要求1
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4任一项所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述碱性稀释剂占所述肠溶片重量的10%
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25%；所述碱性稀释剂选自磷酸氢钙、无水碳酸钠、氧化镁或磷酸氢二钠中的一种或多种。6.如权利要求5所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述碱性稀释剂占所述肠溶片重量的10%
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20%。7.如权利要求6所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述碱性稀释剂占所述肠溶片重量的15%
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20%。8.如权利要求1
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4任一项所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述第二稀释剂占所述肠溶片重量的40%
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60%；所述第二稀释剂选自预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素中的一种或多种。9.如权利要求8所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述第二稀释剂占所述肠溶片重量的50%
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60%。10.如权利要求1
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4任一项所述的肠溶片，其中，按重量百分数计，所述崩解剂占所述肠溶片的 1%
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25%；所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羟甲淀粉钠或交联聚维酮中的一种或多种；所述崩解剂分两次加入所述肠溶片中；两次崩解剂添加量比例选自5:1
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1:3。11.如权利要求10所述的肠...

【专利技术属性】
技术研发人员：李嘉逵，王军伟，聂彦芳，
申请(专利权)人：轩竹北京医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：