一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂技术

本发明专利技术涉及多廿烷醇制剂技术领域，本发明专利技术提供了一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂，所述的胶囊内容物包含多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和基质；所述增溶剂选自醇类物质；所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂；所述基质为植物油；所述多廿烷醇的含量在5mg以上。本发明专利技术通过设计的处方和工艺，可以改善多廿烷醇的分散状态，极大的降低处方组合物中多廿烷醇的粒径，提高其分散度和溶解度，进而提高其在人体内的生物利用度。即，本发明专利技术提供的含有多廿烷醇的软胶囊可以有效提升其口服吸收率。此外，本发明专利技术制备工艺简单可行。艺简单可行。

【技术实现步骤摘要】
一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂


[0001]本专利技术涉及多廿烷醇制剂
，特别涉及一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂。

技术介绍

[0002]多廿烷醇是从蔗蜡中提取的、含有二十八烷醇等八种高级脂肪醇的混合物。通过动物实验发现，多廿烷醇可以降低正常及内源性高胆固醇动物的血清胆固醇和低密度脂蛋白(LDL-C)水平。多种动物模型研究显示，多廿烷醇能降低肝脏、脂肪组织、心脏中的胆固醇。该活性成分药物口服几乎没有急性毒性，并且未见遗传毒性、生殖毒性和致癌性。
[0003]多廿烷醇片最早由古巴达尔玛实验室有限公司研发，并于1991年获得古巴药监局的批准在古巴上市销售。在国内，最早于2006年获得中国药品监督管理局的批准而进口到国内。传统的多廿烷醇片为普通片剂，处方中除了有效成分多廿烷醇，还有常规口服片剂所使用的稀释剂(亦称填充剂)等辅料。但是，目前口服多廿烷醇片剂中多廿烷醇的粒径较大，多廿烷醇口服生物利用度较低。
[0004]多廿烷醇产品还有作为保健产品销售的软胶囊剂型，主要含有大豆油或鱼油、甘油等辅料成分。然而，该多廿烷醇软胶囊剂属于保健品，未能改善现有片剂口服吸收率较低的现状，也未能获得各国药监机构的审评审批。
[0005]基于对多廿烷醇市售药品和保健品的研究，发现现有多廿烷醇制剂的口服吸收率均偏低。

技术实现思路

[0006]有鉴于此，本申请提供一种含有多廿烷醇的胶囊内容物及其制备方法和软胶囊剂，本专利技术提供的胶囊内容物中多廿烷醇分散状态良好，可以有效提升多廿烷醇的口服吸收率。
[0007]本专利技术提供一种含有多廿烷醇的胶囊内容物，包含多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和基质；所述增溶剂选自醇类物质；所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂；所述基质为植物油；所述多廿烷醇的含量在5mg以上，含量优选为5mg-80mg。
[0008]优选地，所述增溶剂选自聚乙二醇和小分子醇中的一种或多种；所述聚乙二醇的分子量优选为200到40000，更优选200到20000；所述小分子醇优选为乙醇、异丙醇、丙二醇和甘油中的一种或多种。
[0009]优选地，所述表面活性剂选自蔗糖酯、磷脂、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯和中链脂肪酸甘油酯中的一种或多种，含量为多廿烷醇质量的1-10倍，优选范围为1-5倍，更优选范围为1-3倍。
[0010]优选地，所述基质选自大豆油、亚麻油和棕榈油中的一种或多种。
[0011]优选地，所述胶囊内容物中多廿烷醇为溶解状态或混悬状态；其中多廿烷醇的粒径不大于5μm，优选范围不大于1μm。
[0012]本专利技术提供一种含有多廿烷醇的胶囊内容物的制备方法，包括以下步骤：
[0013]将处方量的多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和植物油混合分散，得到含有多廿烷醇的胶囊内容物；
[0014]所述增溶剂选自醇类物质；所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂，优选为蔗糖酯、磷脂、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯和中链脂肪酸甘油酯中的一种或多种；所述多廿烷醇的含量在5mg以上，含量优选为5mg-80mg。
[0015]优选地，所述含有多廿烷醇的胶囊内容物的制备方法具体为：
[0016]将处方量的增溶剂和表面活性剂搅拌分散后升温至60-80℃，得到第一溶液；所述增溶剂包含聚乙二醇和小分子醇，所述小分子醇优选为乙醇、异丙醇、丙二醇和甘油中的一种或多种；
[0017]将处方量的多廿烷醇在搅拌状态下加入到所述第一溶液中，溶解得到第二溶液；
[0018]将处方量的植物油加入到所述第二溶液中，在搅拌状态下升温至50-100℃，优选范围为60-90℃，使小分子醇挥发后，得到含有多廿烷醇的胶囊内容物。
[0019]优选地，所述含有多廿烷醇的胶囊内容物的制备方法具体为：
[0020]将处方量的增溶剂和表面活性剂搅拌分散后升温至60-80℃，得到第一溶液；所述增溶剂选自聚乙二醇和小分子醇中的一种或多种；
[0021]将处方量的多廿烷醇在搅拌状态下加入到所述第一溶液中，然后通过胶体磨研磨，得到混合物；
[0022]将处方量的植物油加入到所述胶体磨中研磨，得到含有多廿烷醇的胶囊内容物。
[0023]优选地，所述表面活性剂的用量为多廿烷醇质量的1-10倍，优选范围为1-5倍，更优选范围为1-3倍；所述增溶剂的用量为多廿烷醇质量的1-100倍，优选1-50倍。
[0024]本专利技术提供一种含有多廿烷醇的软胶囊剂，由软质囊壳及其中的内容物组成，其中，所述内容物前文所述的含有多廿烷醇的胶囊内容物；每粒软胶囊剂中多廿烷醇含量为5mg-80mg，优选5mg-40mg。
[0025]优选地，所述软质囊壳主要由药用干明胶、山梨糖醇和甘油构成。
[0026]与现有技术相比，本专利技术提供了一种含有多廿烷醇的软胶囊药物制剂，胶囊内容物是由一定量的多廿烷醇和表面活性剂、增溶剂、基质组成，其中，多廿烷醇的含量在5mg以上；增溶剂选自醇类物质，表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂，基质为植物油中的一种或多种。本专利技术通过设计的处方和工艺，可以改善多廿烷醇的分散状态，极大的降低处方组合物中多廿烷醇的粒径，提高其分散度和溶解度，进而提高其在人体内的生物利用度。即，本专利技术提供的含有多廿烷醇的软胶囊可以有效提升其口服吸收率。
具体实施方式
[0027]下面对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0028]本专利技术提供了一种含有多廿烷醇的胶囊内容物，其包含多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和基质；所述增溶剂选自醇类物质；所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活
性剂；所述基质为植物油；所述多廿烷醇的含量在5mg以上。
[0029]本专利技术提供的含有多廿烷醇的组合物可用作胶囊内容物，其中多廿烷醇具有良好的分散状态，进而提高其溶解度和口服生物利用度等。
[0030]胶囊剂是将药物装填于囊状结构的材料中而制成的固体制剂，可以提高顺应性、药物稳定性等，实现液态药物的固体剂型化，控制药物释放等；可分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊等类型，主要供口服用。
[0031]本专利技术实施例采用包含多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和基质的处方，可以改善多廿烷醇在处方组合物中的分散状态，进而获得以处方组合物为内容物、生物利用度更高的药物软胶囊制剂。其中，多廿烷醇为调节血脂异常药物的有效成分，是从蔗蜡中提取的、含有二十八烷醇等八种高级脂肪醇的混合物。所述多廿烷醇的含量在5mg以上，含量优选为5mg-80mg，更优选为5mg-40mg。所述的内容物可以是均匀液体、混悬液、半固体和固体等状态；本专利技术实施例所述内容物中的多廿烷醇为溶解状态或混悬状态，多廿烷醇的粒径不大于5μm，优选范围不大于1μm。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含有多廿烷醇的胶囊内容物，其特征在于，包含多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和基质；所述增溶剂选自醇类物质；所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂；所述基质为植物油；所述多廿烷醇的含量在5mg以上。2.根据权利要求1所述的胶囊内容物，其特征在于，所述增溶剂选自聚乙二醇和小分子醇中的一种或多种；所述聚乙二醇的分子量优选为200到40000，更优选200到20000；所述小分子醇优选为乙醇、异丙醇、丙二醇和甘油中的一种或多种。3.根据权利要求1所述的胶囊内容物，其特征在于，所述表面活性剂选自蔗糖酯、磷脂、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯和中链脂肪酸甘油酯中的一种或多种，含量为多廿烷醇质量的1-10倍，优选范围为1-5倍，更优选范围为1-3倍。4.根据权利要求1-3任一项所述的胶囊内容物，其特征在于，所述基质选自大豆油、亚麻油和棕榈油中的一种或多种。5.根据权利要求4所述的胶囊内容物，其特征在于，所述胶囊内容物中多廿烷醇为溶解状态或混悬状态；其中多廿烷醇的粒径不大于5μm，优选范围不大于1μm。6.一种含有多廿烷醇的胶囊内容物的制备方法，包括以下步骤：将处方量的多廿烷醇、增溶剂、表面活性剂和植物油混合分散，得到含有多廿烷醇的胶囊内容物；所述增溶剂选自醇类物质；所述表面活性剂为用于辅助溶解的非离子表面活性剂，优选为蔗糖酯、磷脂、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪酸酯和中链脂肪酸甘油酯中的一种或多种；所述多廿烷醇的含量在5mg以上。7.根据权利要求6...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁建成，陶安进，蔡磊，邹菁，
申请(专利权)人：湖北中古生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：