一种植物茉莉酸途径抑制剂的应用制造技术

一种植物茉莉酸途径抑制剂的应用，属于植物化学生物学技术领域。本申请一方面提供了异喹啉类化合物lyn3在抑制植物茉莉酸途径相关基因表达中的应用，另一方面提供了lyn3在调控植物黄酮类防御化合物积累以及在调控茶树抗虫性上的应用。本发明专利技术为茶树抗虫性研究提供了新思路。新思路。新思路。

【技术实现步骤摘要】
一种植物茉莉酸途径抑制剂的应用


[0001]本专利技术属于植物化学生物学
，具体涉及一种植物茉莉酸途径抑制剂的应用。

技术介绍

[0002]在自然界中，植食性昆虫以植物为食，其暴发成灾常给农作物生产带来严重的影响。在长期的进化过程中，植物进化出了复杂的防御系统来抵御害虫的为害。其中，茉莉酸途径在调控植物抗虫反应中扮演着至关重要的角色。研究表明，植物在遭受植食性昆虫为害后，会迅速合成大量的茉莉酸，在茉莉酸
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氨基酸合成酶(JAR)的催化下与异亮氨酸形成(+)
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异
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茉莉酸
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L
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异亮氨酸(JA
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Ile)，JA
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Ile与受体蛋白COI1
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JAZ1结合，激活下游防御相关基因的表达，进而合成防御相关化合物，包括蛋白酶抑制剂(PIs)和有毒的次级代谢物等。
[0003]模式植物茉莉酸途径相关基因突变体的构建和应用极大地大推动了植物茉莉酸信号途径作用机制的研究。然而，相关基因的冗余性和大多数非模式植物遗传转化体系的缺乏仍严重制约着茉莉酸信号途径的进一步研究，尤其是木本植物。化学生物学的发展为茉莉酸途径的研究提供了新视角。例如，茉莉酸异亮氨酸的结构模拟物
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冠菌素具有比茉莉酸更高的生物活性。然而，茉莉酸和冠菌素的化学结构修饰物反而降低了它们的有效性。随着人们对茉莉酸异亮氨酸与茉莉酸途径受体COI1
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JAZ结合模式的深入理解，使得基于受体结构合理设计茉莉酸途径的调控剂成为可能。例如，冠菌素
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O
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甲基氧肟通过甲基肟基团阻断与JAZ蛋白相互作用的酮基团来阻止COI1
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JAZ相互作用。基于COR立体异构体设计的苯氧肟衍生物，选择性地与COI1和不同JAZ相互作用，增强拟南芥对病原菌抗性的同时，并不影响其生长。近年来，计算机辅助设计也被应用到新型茉莉酸调控剂的发现中。已有研究基于COI1结构，筛选得到两个茉莉酸的类似物ZINC27640214和ZINC43772052。分子动力学模拟发现它们与COI1的结合力比茉莉酸强。然而，上述小分子化学化合物的使用对象大多为拟南芥等模式植物，针对非模式植物设计的茉莉酸途径调控剂尚鲜见报道，尤其是在调控作物抗虫性的利用方面。
[0004]茶树是世界上最重要的木本经济作物之一。灰茶尺蠖是咀嚼式口器害虫，以幼虫取食茶树叶片为害，暴发成灾时，可将嫩叶、老叶甚至嫩茎全部吃光，对茶叶产量影响极大。业已证明，茉莉酸途径是茶树体内重要的抗虫途径之一。灰茶尺蠖幼虫为害可通过激活茶树茉莉酸途径而提高茶树的抗虫能力，表现为相关基因表达量上调、茉莉酸和茉莉酸
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异亮氨酸含量升高，以及防御相关化合物的累积，等等。进而，我们的研究结果还发现外用茉莉酸喷施处理可提高茶树对灰茶尺蠖的抗性。然而，茶树遗传转化体系的缺失严重制约了茶树抗虫机制的解析。因此，设计、筛选和鉴定出可调控茶树抗虫性的化学小分子化合物就显得尤为迫切。

技术实现思路

[0005]针对现有技术存在的问题，本申请的目的在于设计提供一种植物茉莉酸途径抑制剂的应用的技术方案。
[0006]本申请具体通过以下技术方案实现：
[0007]本申请一方面提供了一种植物茉莉酸途径抑制剂lyn3在抑制植物茉莉酸途径相关基因表达中的应用，所述植物茉莉酸途径抑制剂lyn3的化学结构式为：
[0008][0009]进一步，所述植物为拟南芥或茶树。
[0010]本申请另一方面提供了一种植物茉莉酸途径抑制剂lyn3在调控植物黄酮类防御化合物积累中的应用。
[0011]进一步，所述植物为茶树，所述黄酮类防御化合物为紫云英苷，表儿茶素和表没食子儿茶素。
[0012]本申请另一方面提供了一种植物茉莉酸途径抑制剂lyn3在调控茶树抗虫性上的应用。
[0013]进一步，所述调控茶树抗虫性具体为调控茶树对灰茶尺蠖的抗性。
[0014]本申请以拟南芥的茉莉酸途径受体COI1
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JAZ复合物为靶标，通过计算机辅助进行高通量筛选，发现了茉莉酸途径的新型小分子抑制剂lyn3。该抑制剂能够抑制拟南芥中茉莉酸途径相关基因的表达，在茶树中，通过抑制茉莉酸调控的黄酮类防御化合物的累积，降低茶树对灰茶尺蠖的抗性。本专利技术为茶树抗虫性研究提供了新思路。
附图说明
[0015]图1为抑制剂lyn3与COI1
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JAZ的结合模式；
[0016]图2为lyn3抑制拟南芥中茉莉酸途径相关基因的表达；
[0017]图3为lyn3抑制茶树对灰茶尺蠖的抗性；
[0018]图4为lyn3抑制茶树中黄酮类化合物的合成；
[0019]图5为紫云英苷和表没食子儿茶素抑制灰茶尺蠖幼虫的生长。
具体实施方式
[0020]以下结合实施例来进一步说明本专利技术。本专利技术实施例中涉及的分子生物学等方法均为常规方法。
[0021]实施例1：植物茉莉酸途径抑制剂lyn3的筛选
[0022]本专利技术是基于茉莉酸受体COI1
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JAZ的晶体结构，利用虚拟筛选技术，从ZINC分子库中筛选出一种茉莉酸途径的抑制剂。利用该抑制剂研究茶树对灰茶尺蠖抗性的作用机制。
[0023]从RCSB蛋白数据库(PDB)下载COI1
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JAZ1(PDB ID:3OGK)蛋白复合物，使用AutoDockTools除去蛋白复合物中的水、PO4和小分子(冠菌素)，然后加极性氢和合适的电
荷。使用AutoDockVina对ZINC分子库中的大约600万个分子与上述蛋白复合物进行对接。晶格盒子的中心坐标参数为：0.500,4.583，47.889。对接盒子的大小为选取结合自由能小于
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11.5kcal/mol的前60个分子，利用pyMOL软件对其对接模式进行分析，选取ZINC71820901(lyn3)为先导化合物，最终从乌克兰的Enamine公司购买得到该化合物。
[0024]该抑制剂lyn3的具体结构式为：
[0025][0026]该抑制剂lyn3与COI1
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JAZ的结合模式如图1所示。
[0027]Lyn3与COI1紧密结合。在对接口袋里，lyn3喹啉
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1(2氢)
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酮上的羰基与COI1上的Arg85和Arg409两个氨基酸残基形成三角形的氢键网络。由COI1上的Phe89和Tyr 444的芳香基团组成的疏水填料稳定了lyn3的氮杂环庚烷基团。同时，lyn3上芳香环与COI1的Try386的苯环很好的平行，形成π
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π堆积。然而，lyn3与JAZ1之间有明显的相互作用。这表明lyn3可能通过占据COI1的空腔，阻止COI1与JAZ发生互作。
[0028]实施例2：植物茉莉酸途径抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种植物茉莉酸途径抑制剂lyn3在抑制植物茉莉酸途径相关基因表达中的应用，所述植物茉莉酸途径抑制剂lyn3的结构式为：2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述植物为拟南芥或茶树。3.一种植物茉莉酸途径抑制剂lyn3在调控植物黄酮类防御化合物积累中的应用，所述植物茉莉酸途径抑制剂lyn3的结构式为：4.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙晓玲，蔺松波，
申请(专利权)人：中国农业科学院茶叶研究所，
类型：发明
国别省市：