一种2H-苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法技术

本发明专利技术公开了一种2H

【技术实现步骤摘要】
一种2H
‑
苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种2H
‑
苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法。

技术介绍

[0002]C2取代的2H
‑
苯并噻唑芳基酰基化衍生物具有高度的结构多样性和良好的生物活性，广泛存在于天然产物和人工合成的化合物中，在医药、农药等领域具有广阔的应用前景。比如，在医药领域中可用于治疗乳腺癌(Clin.Endocrinol.Metab.,1998,83,4474)、子宫内膜异位症(Faseb.J.,2006,20,1622)、精神分裂症(Fertility and Sterility.,1980,33,649)和黑色素瘤(PloS.one.,2012,7,29252)等多种疾病；在农药领域中，可作为除草剂(J.Pharmacol.Exp.Ther.,2004,310,25)，杀虫剂(Molecules,2008,13,2908)等。
[0003]2H
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苯并噻唑C2芳基酰基化反应是指在2H
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2H
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苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法，其特征在于，将如式(Ⅱ)所示的2H
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苯并噻唑与如式(Ⅲ)所示的取代苯乙酮混合，加入溶剂中，然后加入氧化剂二(三氟乙酸)碘苯、添加剂氢氧化钾，进行加热搅拌反应，TLC监测至反应结束，反应液分离纯化制得如式(Ⅰ)所示的C2取代2H
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苯并噻唑酰基化衍生物；式(I)和式(III)中，苯乙酮环上的H被取代基R单取代或不被取代；n为0或1，n表示苯乙酮环上取代基R的个数；当n＝0时，表示苯乙酮环上的H不被取代；当n＝1时，表示苯乙酮环上的H被取代基R单取代。2.如权利要求1所述的一种2H
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苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法，其特征在于，所述取代基R为氢、甲基、卤素、硝基、羟基、苯基或C1
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C2烷氧基。3.如权利要求1所述的一种2H
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苯并噻唑C2位芳基酰基化的方法，其特征在于，如式(Ⅱ)所示的苯并噻唑、如式(Ⅲ)所示的取代...

【专利技术属性】
技术研发人员：翁建全，杨佳林，黄真，刘幸海，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：