【技术实现步骤摘要】
一种制备伊帕瑞林的方法
[0001]本专利技术属于多肽的制备
,具体涉及一种制备伊帕瑞林的方法。
技术介绍
[0002]生长激素释放肽(GHRP)是一类人工合成的含D型氨基酸的短肽,能够特异性的刺激生长激素的分泌。已证实生长激素释放肽及生长激素释放肽模拟化合物受限于血清半衰期,因此不适用于治疗GI动力失调症。与生长激素释放肽和GHRP
‑
6相比,伊帕瑞林在人体中的血清半衰期经证明为3
‑
6.5小时。
[0003]伊帕瑞林:α
‑
甲基丙氨酸
‑
L
‑
组氨酸
‑
D
‑
β
‑
(2
‑
萘基)
‑
丙氨酸
‑
D
‑
苯丙氨酸
‑
L
‑
赖氨酰胺。
技术实现思路
[0004]本专利技术的目的在于提供一种可以提高伊帕瑞林产率、伊帕瑞林纯度高的制备伊帕瑞林的方法。 />[0005]本专本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种制备伊帕瑞林的方法,包括:将Rink
‑
Amide
‑
AM树脂置于前处理液中处理;所述前处理液为含有2
‑
(乙烯氧基)乙胺、二丙二醇丁醚的DMA
‑
DCM混合液;将上述处理后的Rink
‑
Amide
‑
AM树脂经DBLK溶液脱保护处理后,与经Fmoc基团保护的氨基酸类试剂反应连接氨基酸类试剂,并重复脱保护处理与连接氨基酸类试剂至得到伊帕瑞林
‑
树脂;氨基酸类试剂的使用顺序为伊帕瑞林的结构顺序,连接的首个氨基酸类试剂为Fmoc
‑
L
‑
Lys(Boc)
‑
OH;采用切割试剂对伊帕瑞林
‑
树脂进行切割并纯化得到伊帕瑞林。2.根据权利要求1所述的一种制备伊帕瑞林的方法,其特征是:所述前处理液中DCM的使用量为DMA的80
‑
120wt%。3.根据权利要求1所述的一种制备伊帕瑞林的方法,其特征是:所述前处理液中2
‑
(乙烯氧基)乙胺的使用量为DMA的3
...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘志国,章砚东,叶有志,潘海良,马奔,
申请(专利权)人:浙江湃肽生物有限公司南京分公司,
类型:发明
国别省市:
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