一种坦伯酰胺的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种坦伯酰胺的合成方法，所述合成方法具体包括如下步骤：(1)以对甲氧基苯乙酮为原料，在对甲苯磺酸作用下，在无水乙醇中，与N

【技术实现步骤摘要】
一种坦伯酰胺的合成方法


[0001]本专利技术涉及有机合成
，尤其是涉及一种坦伯酰胺的合成方法。

技术介绍

[0002]坦伯酰胺是一种从各种芸香科植物中提取出来的天然产物，具有拟肾上腺素功能和杀虫活性，最近有报道称，坦伯酰胺具有抗艾滋病病毒活性，它对HIV
‑
1 逆转录酶具有抑制作用，从而对病毒的复制产生抑制，此外，坦伯酰胺对于其他病毒也体现了一定的抗病毒活性。关于坦伯酰胺的合成方法，目前有报道的都不适用于工业化生产。

技术实现思路

[0003]本专利技术的目的针对现有技术中存在的不足，提供了一种高效高收率，适合大规模工业化生产的坦伯酰胺合成方法。本专利技术原料廉价易得，操作简单，安全高效，适合工业化生产。
[0004]本专利技术所采用的技术方案如下：
[0005]一种坦伯酰胺的合成方法，所述合成方法按照如下路线进行：
[0006][0007]具体包括如下步骤：
[0008](1)以对甲氧基苯乙酮(化合物II)为原料，在对甲苯磺酸作用下，在无水乙醇中，与N
‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种坦伯酰胺的合成方法，其特征在于，所述合成方法按照如下路线进行：具体包括如下步骤：(1)以对甲氧基苯乙酮为原料，在对甲苯磺酸作用下，在无水乙醇中，与N
‑
溴代琥珀酰亚胺反应，得到中间体III；(2)中间体III与乌洛托品在碘化钾作用下反应，再用浓盐酸处理，得到中间体IV；(3)中间体IV在三乙胺作用下，在二氯甲烷中与苯甲酰氯反应，得到中间体V；(4)中间体V在无水乙醇中与硼氢化钠反应生成目标化合物I，即所述坦伯酰胺。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，对甲氧基苯乙酮、N
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溴代琥珀酰亚胺与对甲苯磺酸的摩尔比为1:1
‑
1.1:0.05
‑
0.2；无水乙醇体积量为对甲氧基苯乙酮的8
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12倍。3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(1)中，反应条件为25
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50℃下反应2
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5h。4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(2)中，所述浓盐酸的质量浓度为36％；乌洛托品、碘化钾、浓盐酸与对甲氧基苯乙酮的摩尔比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：史海龙，黄斌，
申请(专利权)人：江苏弘和药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：