一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法，包括：(1)将磷酸奥司他韦、山梨醇、黄原胶、二氧化钛、糖精钠、苯甲酸钠、柠檬酸二氢钠和矫味剂混合均匀，(2)向其中加入乙醇水溶液制软材，(3)将软材制粒，干燥后整粒，得磷酸奥司他韦干混悬剂。该方法通过将各组分进行湿法制粒，获得了磷酸奥司他韦干混悬剂。该制剂能够弥补国内医药市场的空白，适合于老人、小孩以及不适合吞咽人群的临床应用。小孩以及不适合吞咽人群的临床应用。

【技术实现步骤摘要】
一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，特别涉及一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法。

技术介绍

[0002]磷酸奥司他韦的化学名称为(3R，4R，5S)
‑4‑
乙酰胺
‑5‑
氨基
‑
3(1
‑
乙基丙氧基)
‑1‑
环己烯
‑1‑
羧酸乙酯，化学物质登记号CASRN为196618
‑
13
‑
0。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸，奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA，neu
‑
raminidase，也有称作神经氨酸苷酶)的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs)，它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
[0003]目前国内上市的磷酸奥司他韦剂型为胶囊剂。胶囊剂一方面能掩盖药物的苦味，提高病人的顺应性；另一方面，胶囊剂能有效保护药物免于受环境的影响，提高药物的稳定性。但是，对于老人、小孩以及不适合吞咽人群而言，在临用前配制成液体制剂的干混悬剂，更加合适。

技术实现思路

[0004]有鉴于此，本专利技术提供了一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法，以制备磷酸奥司他韦干混悬剂。
[0005]具体技术方案如下。
[0006]本专利技术提供了一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法，包括：
[0007](1)将磷酸奥司他韦、山梨醇、黄原胶、二氧化钛、糖精钠、苯甲酸钠、柠檬酸二氢钠和矫味剂混合均匀，
[0008](2)向其中加入乙醇水溶液制软材，
[0009](3)将软材制粒，干燥后整粒，得磷酸奥司他韦干混悬剂。
[0010]在本专利技术的一些实施方式中，步骤(1)中，各组分的使用量如下：磷酸奥司他韦3
‑
4重量份、山梨醇80
‑
90重量份、黄原胶0.5
‑
1重量份、二氧化钛1
‑
2重量份、糖精钠0.3
‑
0.6重量份、苯甲酸钠0.2
‑
0.3重量份、柠檬酸二氢钠4
‑
6重量份和矫味剂1.5
‑
3重量份。
[0011]在本专利技术的一些实施方式中，步骤(1)中，各组分的使用量如下：磷酸奥司他韦3.94重量份、山梨醇86重量份、黄原胶0.90重量份、二氧化钛1.5重量份、糖精钠0.44重量份、苯甲酸钠0.22重量份、柠檬酸二氢钠5重量份和矫味剂2重量份。
[0012]在本专利技术的一些实施方式中，矫味剂为甜橙粉末香精。
[0013]在本专利技术的一些实施方式中，步骤(2)中，所使用的乙醇水溶液中，乙醇的质量百分数为40
‑
50％。
[0014]在本专利技术的一些实施方式中，在步骤(3)中，将软材用18目筛制粒。
[0015]在本专利技术的一些实施方式中，在步骤(3)中，用18目筛整粒。
[0016]有益效果
[0017]本专利技术提供了一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法，通过将各组分进行湿法制粒，获得了磷酸奥司他韦干混悬剂。该制剂能够弥补国内医药市场的空白，适合于老人、小孩以及不适合吞咽人群的临床应用。
具体实施方式
[0018]以下说明本专利技术的具体实施方式为使本申请的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本申请的技术方案进行清楚、完整地描述。
[0019]需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
[0020]磷酸奥司他韦干混悬剂的制备实施例
[0021]实施例1
[0022]采用以下的制备工艺步骤制备表1中的处方：
[0023](1)将处方中各组分混合均匀，
[0024](2)向其中加入乙醇浓度为40％的乙醇水溶液制软材，
[0025](3)将软材用18目筛制粒，在45℃下干燥后用18目筛整粒，最终得磷酸奥司他韦干混悬剂。
[0026]表1
[0027][0028]实施例2
[0029]采用以下的制备工艺步骤制备表2中的处方：
[0030](1)将处方中各组分混合均匀，
[0031](2)向其中加入乙醇浓度为45％的乙醇水溶液制软材，
[0032](3)将软材用18目筛制粒，在45℃下干燥后用18目筛整粒，最终得磷酸奥司他韦干混悬剂。
[0033]表2
[0034][0035][0036]实施例3
[0037]采用以下的制备工艺步骤制备表3中的处方：
[0038](1)将处方中各组分混合均匀，
[0039](2)向其中加入乙醇浓度为50％的乙醇水溶液制软材，
[0040](3)将软材用18目筛制粒，在45℃下干燥后用18目筛整粒，最终得磷酸奥司他韦干混悬剂。
[0041]表3
[0042][0043]以上所述实施例仅表达了本专利技术的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本专利技术专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员
来说，在不脱离本专利技术构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本专利技术的保护范围。
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法，其特征在于，包括：(1)将磷酸奥司他韦、山梨醇、黄原胶、二氧化钛、糖精钠、苯甲酸钠、柠檬酸二氢钠和矫味剂混合均匀，(2)向其中加入乙醇水溶液制软材，(3)将软材制粒，干燥后整粒，得磷酸奥司他韦干混悬剂。2.根据权利要求1所述的磷酸奥司他韦干混悬剂的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，各组分的使用量如下：磷酸奥司他韦3
‑
4重量份、山梨醇80
‑
90重量份、黄原胶0.5
‑
1重量份、二氧化钛1
‑
2重量份、糖精钠0.3
‑
0.6重量份、苯甲酸钠0.2
‑
0.3重量份、柠檬酸二氢钠4
‑
6重量份和矫味剂1.5
‑
3重量份。3.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：韦家华，刘玉，
申请(专利权)人：海南海神同洲制药有限公司，
类型：发明
国别省市：