一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及有机合成技术领域，具体涉及一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物及其制备方法和应用。所述化合物的制备方法包括，以三氟甲基吲哚醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料，在路易斯酸催化剂催化作用下，在溶剂中加热反应得到含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物。本发明专利技术含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的合成方法以简单易得的三氟甲基吲哚醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料、以三(五氟苯基)硼烷为催化剂，无需使用金属催化剂和剧毒的无机氰化物作为氰源，具有反应条件温和，操作简单，并且产率高、反应底物范围较广等优点。优点。优点。

【技术实现步骤摘要】
一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物及其制备方法和应用


[0001]本专利技术涉及有机合成
，具体涉及一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

[0002]吲哚乙腈类化合物被认为是色氨酸的生物代谢物，是一类重要的吲哚生物碱，广泛存在于天然产物中，一种应用广泛的植物生长调节剂，具有多样的生物活性。如从化合物A、化合物B(Arvelexin)以及化合物C均为从板蓝根的根部中提取的天然产物。化合物A以及化合物B(Arvelexin)对流感病毒(H3N2)具有较好的抑制作用，其IC
50
分别为3.70,12.35μM。此外研究还发现4
‑
甲氧基吲哚乙腈(化合物B，Arvelexin)还具有治疗结肠炎的作用。C6
‑
羟基葡萄糖苷吲哚乙腈(化合物C)则对一氧化氮的产生显示了极强的抑制作用，其IC
50
为5.87μM，而一氧化氮是由L
‑
精氨酸通过一氧化氮合成酶产生的一种短暂存活的自由基，可影响炎症发展的每一个步骤。从寄生放线菌提本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物，其特征在于，结构式如式(1)所示：其中R1、R2为各自独立的基团，R1选自氢、卤素、C1
‑
C5直链烷基、酯基、氰基或甲氧基中的一种；R2选自苯基、烷基取代苯基、卤素取代苯基、三氟甲基取代苯基、萘基、噻吩基或C1
‑
C5直链烷基中的一种。2.一种根据权利要求1所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的制备方法，其特征在于，以三氟甲基吲哚醇类化合物和三甲基氰硅烷为原料，在路易斯酸催化剂催化作用下，在溶剂中加热反应得到含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物。3.根据权利要求2所述的含三氟甲基全碳季碳中心吲哚乙腈化合物的制备方法，其特征在于，所述三氟甲基吲哚醇类化合物结构式如式(2)所示；其中R1、R2为各自独立的基团，R1选自氢、卤素、C1
‑
C5直链烷基、酯基、氰基或甲氧基中的一种；R2选自苯基、烷基取代苯基、卤素取代苯基、三氟甲基取代苯基、萘基、噻吩基或C1
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C5直链烷基中的一种；所述路易斯酸催化剂为三(五氟苯基)硼烷。4.根据权利要求3所述的含...

【专利技术属性】
技术研发人员：饶卫东，桑静静，冯丽，商丹丹，胡睿，
申请(专利权)人：南京林业大学，
类型：发明
国别省市：