一种多用途的二氮杂双环类化合物、制备方法及在合成药物中的应用技术

本发明专利技术提供了一种多用途的二氮杂双环类化合物、制备方法及在合成药物中的应用，属于有机合成领域。本发明专利技术提供了一种多用途的二氮杂双环类化合物，结构式如式1所示：式中，R为2

【技术实现步骤摘要】
一种多用途的二氮杂双环类化合物、制备方法及在合成药物中的应用


[0001]本专利技术涉及有机化学领域，具体涉及一种多用途的二氮杂双环类化合物、 制备方法及在合成药物中的应用。

技术介绍

[0002]二氮杂桥化合物是一种非常有用的医药中间体，有大量的药物具有二氮杂 桥化合物的片段，如美国辉瑞公司开发的用于治疗多种免疫性疾病的 Brepocitinib(化合物I)，美国爱斯凯利尔公司开发的一种视黄酸相关的孤儿核 受体调节剂(化合物II)，美国先灵公司开发的一种用于抑制I型11β
‑
羟基类固 醇脱氢酶的药物(化合物III)以及德国拜耳公司开发的用于治疗子宫内膜异位 的药物(化合物IV)等等。
[0003][0004]在现有技术中，在合成上述药物时，通常使用化合物5作为起始原料，然 而纯品的化合物5的熔点仅为58℃
‑
60℃，如果存储温度或运输温度高于40℃， 化合物5就会变成粘稠的油状物，一旦变成粘稠的油状物，后续即使恢复到室 温，化合物5依然会保持油状物的状态而不会重新结晶。由于化合物5具有上 述特性，因本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种多用途的二氮杂双环类化合物，其特征在于，结构式如式1所示：式中，R为2
‑
硝基苯磺酰基、4
‑
硝基苯磺酰基或2,4
‑
二硝基苯磺酰基中的任意一种。2.根据权利要求1所述的多用途的二氮杂双环类化合物，其特征在于：其中，式中，R为2
‑
硝基苯磺酰基。3.根据权利要求1所述的多用途的二氮杂双环类化合物，其特征在于：该化合物通过重结晶得到。4.一种多用途的二氮杂双环类化合物的合成方法，用于制备权利要求1
‑
3任意一项所述的多用途的二氮杂双环类化合物，其特征在于，反应方程式如下：式中，R为2
‑
硝基苯磺酰基、4
‑
硝基苯磺酰基或2,4
‑
二硝基苯磺酰基中的任意一种，R1为甲磺酰基或对甲苯磺酰基。5.根据权利要求4所述的多用途的二氮杂双环类化合物的合成方法，其特征在于：其中...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆茜，刘帅，唐泉，梁勇，蔡佳明，曾原，
申请(专利权)人：上海凌凯医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：